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一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法與流程

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技術(shù)特征:

1.一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于其具體步驟如下:

將多肽溶于溶劑中得溶液A,將過(guò)量化合物1溶解于有機(jī)溶劑中得溶液B,將溶液A和B加入硫醇還原劑,再用無(wú)機(jī)堿或有機(jī)堿將溶液調(diào)節(jié)至堿性后反應(yīng),使用色譜分離并凍干,得到三元環(huán)肽產(chǎn)物。

2.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述多肽采用含4個(gè)半胱氨酸的多肽,或含2個(gè)半胱氨酸和2個(gè)青霉胺的多肽。

3.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述溶劑選自水、乙腈、甲醇中的一種。

4.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述化合物1為2,3,5,6-四氟對(duì)苯二腈,結(jié)構(gòu)式如下:

5.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述有機(jī)溶劑選自乙腈、N,N’-二甲基甲酰胺、甲醇中的一種。

6.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述硫醇還原劑選自三(2-羧乙基)膦鹽或二硫蘇糖醇中的一種。

7.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述無(wú)機(jī)堿選自磷酸鹽、碳酸鹽中的一種。

8.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述有機(jī)堿選自三羥甲基氨基甲烷、三乙胺中的一種。

9.如權(quán)利要求1所述一種基于四氟苯二甲腈構(gòu)建穩(wěn)定三元環(huán)肽的方法,其特征在于所述反應(yīng)的條件是在20~60℃下反應(yīng)4~8h。

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