技術(shù)特征：

1.下述式(I)所表示的化合物的制造方法，

式中，Ar表示可被取代的苯基、或可被取代的5～6元的雜環(huán)，R₁表示可被取代的C_1-6的烷基，Y表示氫原子、鹵原子、羥基、可被鹵原子取代的C_1-6烷基、可被鹵原子取代的C_1-6烷氧基、氰基、甲酰基、硝基，

該方法如下述反應式所示，包括：酰基化工序和烷基化工序，

所述?；ば蚴?，將式(A)所表示的化合物的2位氨基，使用R₁COR₂所表示的?；瘎跓o溶劑條件下或在不影響反應的溶劑中，在堿存在下，在N,N’-二環(huán)己基碳二亞胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽、1,1’-羰基二咪唑、二吡啶基二硫、二咪唑基二硫、1,3,5-三氯苯甲酰氯、1,3,5-三氯苯甲酸酐、六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基、六氟磷酸溴三(吡咯烷基)、五氧化二磷、硫酸、多聚磷酸、亞硫酰氯、三氯氧磷或乙二酰氯的存在下或不存在下，進行酰基化，從而制造式(B)所表示的化合物的工序，

所述式(A)中，Y表示與上述相同的含義，

所述R₁COR₂中，R₁表示與上述相同的含義，R₂表示(1)三氟乙酰氧基、(2)可被鹵原子取代的C_1-6烷氧基、或苯基可被鹵原子、甲基、氰基、硝基、甲氧基取代的芐氧基、(3)除了三氟乙酰氧基以外的可被鹵原子取代的C_1-6烷基羰氧基、苯基可被鹵原子、甲基、氰基、硝基、甲氧基取代的苯基羰氧基、(4)羥基、(5)鹵原子，

所述烷基化工序是，將式(B)所表示的化合物的1位氮原子進一步使用Ar-CH₂-R₄，在無溶劑條件下或在不影響反應的溶劑中進行烷基化的工序，所述Ar-CH₂-R₄中，Ar表示與上述相同的含義，R₄表示鹵原子、可被鹵原子取代的C_1-6烷基磺酰氧基、可被鹵原子或甲基取代的苯基磺酰氧基。

2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中，Ar為6-氯-3-吡啶基，Y為氫原子。

3.如權(quán)利要求1所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫膲A是無機堿、有機堿或醇化物。

4.如權(quán)利要求1所述的方法，所述酰基化工序中使用的堿是碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鎂、氫氧化鈣、氫氧化鋰、氫氧化鋇、1,8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、三乙胺、二異丙基乙基胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基氨基吡啶、乙醇鈉、甲醇鈉或叔丁醇鉀。

5.如權(quán)利要求1所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫娜軇┦欠枷阕鍩N系溶劑、酯系溶劑、醚系溶劑、非質(zhì)子性極性有機溶劑、鹵素系溶劑、烴系溶劑、酮系溶劑、水或它們的混合溶劑。

6.如權(quán)利要求1所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫娜軇┦羌妆健⒍妆?、乙苯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、乙腈、二氯甲烷、氯仿、環(huán)己烷、丙酮、甲乙酮、水或它們的混合溶劑。

7.如權(quán)利要求1所述的方法，所述烷基化工序中使用的溶劑是醚系溶劑、非質(zhì)子性極性有機溶劑、鹵素系溶劑、芳香族烴系溶劑或它們的混合溶劑。

8.如權(quán)利要求1所述的方法，所述烷基化工序中使用的溶劑是乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-甲基-2-哌嗪酮、N,N-二甲基-2-咪唑烷酮、乙腈、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯、乙苯或它們的混合溶劑。

9.下述式(Ia)所表示的化合物的制造方法，

式中，R₃表示鹵原子、氰基、硝基、三氟甲基，X表示碳原子或氮原子，R_1a表示被鹵素取代的C_1-6烷基，

該方法如下述反應式所示，包括：烷基化工序和?；ば颍?/p>

所述烷基化工序是，將式(Aa)所表示的化合物的1位氮原子，使用式(Ca)所表示的化合物，在無溶劑條件下或在不影響反應的溶劑中進行烷基化，從而制造式(Ba)所表示的化合物的工序，

所述式(Ca)中，R₃、X表示與上述相同的含義，R₄表示鹵原子、可被鹵原子取代的C_1-6烷基磺酰氧基、可被鹵原子或甲基取代的苯基磺酰氧基，

所述?；ば蚴?，將式(Ba)所表示的化合物的亞氨基，使用R_1aCOR_2a所表示的酰基化劑，在無溶劑條件下或在不影響反應的溶劑中，在堿存在下，在N,N’-二環(huán)己基碳二亞胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽、1,1’-羰基二咪唑、二吡啶基二硫、二咪唑基二硫、1,3,5-三氯苯甲酰氯、1,3,5-三氯苯甲酸酐、六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基、六氟磷酸溴三(吡咯烷基)、五氧化二磷、硫酸、多聚磷酸、亞硫酰氯、三氯氧磷或乙二酰氯的存在下或不存在下，進行?；墓ば?，

所述R_1aCOR_2a中，R_1a表示與上述相同的含義，R_2a表示(1)三氟乙酰氧基、(2)可被鹵原子取代的C_1-6烷氧基、或苯基可被鹵原子、甲基、氰基、硝基、甲氧基取代的芐氧基、(3)除了三氟乙酰氧基以外的可被鹵原子取代的C_1-6烷基羰氧基、苯基可被鹵原子、甲基、氰基、硝基、甲氧基取代的苯基羰氧基、(4)羥基、(5)鹵原子。

10.如權(quán)利要求9所述的方法，其中，R₃為6-氯基，X為碳原子。

11.如權(quán)利要求9所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫膲A是無機堿、有機堿或醇化物。

12.如權(quán)利要求9所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫膲A是碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鎂、氫氧化鈣、氫氧化鋰、氫氧化鋇、1,8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5-二氮雜二環(huán)[4.3.0]壬-5-烯、三乙胺、二異丙基乙基胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基氨基吡啶、乙醇鈉、甲醇鈉或叔丁醇鉀。

13.如權(quán)利要求9所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫娜軇┦欠枷阕鍩N系溶劑、酯系溶劑、醚系溶劑、非質(zhì)子性極性有機溶劑、鹵素系溶劑、烴系溶劑、酮系溶劑、水或它們的混合溶劑。

14.如權(quán)利要求9所述的方法，所述?；ば蛑惺褂玫娜軇┦羌妆?、二甲苯、乙苯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、乙腈、二氯甲烷、氯仿、環(huán)己烷、丙酮、甲乙酮、水或它們的混合溶劑。

15.如權(quán)利要求9所述的方法，所述烷基化工序中使用的溶劑是醚系溶劑、非質(zhì)子性極性有機溶劑、鹵素系溶劑、芳香族烴系溶劑或它們的混合溶劑。

16.如權(quán)利要求9所述的方法，所述烷基化工序中使用的溶劑是乙醚、異丙醚、四氫呋喃、二烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-甲基-2-哌嗪酮、N,N-二甲基-2-咪唑烷酮、乙腈、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯、乙苯或它們的混合溶劑。

17.如權(quán)利要求1所述的方法，其中，將R₁COR₂及Ar-CH₂-R₄一次性加入。

18.如權(quán)利要求9所述的方法，其中，將R_1aCOR_2a及式(Ca)所表示的化合物一次性加入。

19.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁或R_1a為三氟甲基。

20.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁或R_1a為三氟甲基，R₂或R_2a為三氟乙酰氧基、乙氧基、羥基、氯原子。

21.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁COR₂或R_1aCOR_2a為選自由三氟乙酸酐、三氟乙酸、三氟乙酸乙酯、三氟乙酰氯及混合酸酐所組成的組中的至少一種酰基化劑，并且相對于式(A)所表示的化合物或式(Ba)所表示的化合物使用1.0～5.0當量。

22.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁COR₂或R_1aCOR_2a為三氟乙酸酐，并且相對于式(A)所表示的化合物或式(Ba)所表示的化合物使用1.0～1.5當量。

23.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁COR₂或R_1aCOR_2a為三氟乙酸乙酯，并且相對于式(A)所表示的化合物或式(Ba)所表示的化合物使用1.0～5.0當量。

24.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁COR₂或R_1aCOR_2a為三氟乙酰氯，并且相對于式(A)所表示的化合物或式(Ba)所表示的化合物使用1.0～3.0當量。

25.如權(quán)利要求1～18的任一項所述的方法，其中，R₁COR₂或R_1aCOR_2a為三氟乙酸，并且相對于式(A)所表示的化合物或式(Ba)所表示的化合物使用1.0～3.0當量，

并且將選自由亞硫酰氯、三氯氧磷、對甲苯磺酸、三氟化硼、及鐵、鈷、銅、鎳、鋅、鋁、鋰或鎂的鹵素化物、硫酸鹽、硝酸鹽或氧化物所組成的組中的至少一種化合物，與所述三氟乙酸同時使用。