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一種5?苯基?1,2,3,6?四氫吡啶衍生物的合成方法與流程

文檔序號:12091481閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,以非活化的烷基鹵代烴類衍生物為反應(yīng)原料,在金屬鈀催化劑的作用下,在反應(yīng)溶劑中反應(yīng)得到5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物;反應(yīng)方程式如式(I)所示:

式(I);

其中,R1,R2是氫、烷基;R3 是氫、烷基、鹵素、雜原子;PG是Ts。

2.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述鈀催化劑是PdCl2(dppf)、Pd (PPh3)4、PdCl2(PPh3)2;所述催化劑的用量為1-10%。

3.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述添加劑配體為DPPF。

4.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述堿為Et3N、DIPEA、Cy2NMe。

5.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述反應(yīng)溶劑是甲苯、三氟甲苯、二甲苯或二氧六環(huán)。

6.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成反應(yīng)在100-130 oC進(jìn)行。

7.如權(quán)利要求1所述的5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述反應(yīng)時間為10-20小時。

8.如權(quán)利要求1合成方法制備得到5-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶衍生物。

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