技術(shù)特征：

1.式I的化合物

其中

L是-C(O)NH-、-NHC(O)-、-S(O)₂NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；

Ar是苯基、芐基、萘基或雜芳基，所述雜芳基選自由以下各項(xiàng)組成的組：吡啶基、吡唑基、嘧啶基、異唑基或吡嗪基，其中Ar可以任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)R¹取代：

R¹是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、氰基、環(huán)烷基、NHC(O)-低級(jí)烷基、被鹵素取代的低級(jí)烷氧基、被鹵素取代的低級(jí)烷基，或是任選地被一個(gè)或兩個(gè)鹵素原子、CF₃O或低級(jí)烷基取代的苯基，或是任選地被鹵素或低級(jí)烷基取代的呋喃基、噻唑基或噻吩基；

X是CH或O；

R是氫或鹵素；

或其藥學(xué)上適用的酸加成鹽、所有外消旋混合物、所有它們相應(yīng)的對(duì)映異構(gòu)體和/或光學(xué)異構(gòu)體。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中L是-C(O)NH-。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式I的化合物，所述化合物是

N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-(三氟甲基)異煙酰胺

N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-溴-5-環(huán)丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(R)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(R)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-甲基-2-(三氟甲基)-嘧啶-4-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-甲基-2-(三氟甲基)-嘧啶-4-甲酰胺

N-(3-氨基色滿-7-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

N-(3-氨基色滿-7-基)-6-甲基-2-(三氟甲基)嘧啶-4-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(S)-N-(3-氨基色滿-7-基)-1-(2，2-二氟乙基)-5-丙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-6-甲基-2-(三氟甲基)嘧啶-4-甲酰胺

(S)-N-(3-氨基色滿-7-基)-6-甲基-2-(三氟甲基)嘧啶-4-甲酰胺

(R)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-氯苯甲酰胺

(R)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-氯苯甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-甲基異煙酰胺

(S)-2-乙酰胺基-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)異煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-乙氧基異煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-(三氟甲基)煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-甲氧基煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-(2，2，2-三氟乙氧基)煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-氯-3-(5-氯呋喃-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-氯-5-甲基異唑-3-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-對(duì)甲苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-(3，4-二氯苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-氟煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-氯煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-5，6-二氯煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3，4-二氟苯甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-萘甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-(三氟甲基)異煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2，6-二氯異煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-5-氯煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-2-氯-6-甲基異煙酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-乙基-4-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-溴-5-(2，2-二氟乙氧基)-1-乙基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(S)-N-(6-氨基-1-氯-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-6-氯煙酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-5-乙氧基-4-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-4-氯嘧啶-2-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-1-甲基-5-(噻吩-2-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-4-氰基-3-氟苯甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-3，4-二氟苯甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-3-乙基-4-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-2-氯-6-甲基異煙酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-2-(三氟甲基)異煙酰胺

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-2，6-二氯異煙酰胺，或

(R)-N-(3-氨基色滿-7-基)-4-溴-5-(2，2-二氟乙氧基)-1-乙基-1H-吡唑-3-甲酰胺。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中L是-NHC(O)-。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的式I的化合物，所述化合物是

6-氨基-N-(6-乙氧基吡啶-3-基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(5-(三氟甲基)吡嗪-2-基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-(三氟甲基)苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-(三氟甲基)芐基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(6-氯吡啶-3-基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(3-甲氧基苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(3-(三氟甲氧基)苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-乙基苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-氯苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-氟苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(3-氯苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-環(huán)丙基苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

6-氨基-N-(4-氰基苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺

(R)-6-氨基-N-(3-(三氟甲氧基)苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺，或

(S)-6-氨基-N-(3-(三氟甲氧基)苯基)-5，6，7，8-四氫萘-2-甲酰胺。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中L是-S(O)₂NH-。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的式I的化合物，所述化合物是

(S)-N-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-4-氯苯磺酰胺。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中L是NH-。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的式I的化合物，所述化合物是

(S)-N6-(5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(5-氯嘧啶-2-基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(4-(三氟甲基)苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-4-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基氨基)苯甲腈

(S)-N6-(4-氯苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(4-乙基苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(3-(三氟甲氧基)苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(4-氟苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(3-氯苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(4-環(huán)丙基苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(S)-N6-(4-氯芐基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺

(R)-N7-(5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)色滿-3，7-二胺

(R)-N7-(5-氯嘧啶-2-基)色滿-3，7-二胺，或

(S)-N6-(3-甲氧基苯基)-1，2，3，4-四氫萘-2，6-二胺。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物，其中L是-NHC(O)NH-。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的式I的化合物，所述化合物是

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(6-(三氟甲基)吡啶-3-基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-((5-氯吡啶-2-基)甲基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(3-(三氟甲氧基)芐基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-乙基苯基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(3-甲氧基苯基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-氯芐基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-氰基苯基)脲

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-環(huán)丙基苯基)脲，或

(S)-1-(6-氨基-5，6，7，8-四氫萘-2-基)-3-(4-氯苯基)脲。

12.用于制備權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)中限定的式I的化合物的方法，所述方法包括

a)從下式的化合物切去N-保護(hù)基團(tuán)(PG)

得到式I的化合物

其中PG是選自-C(O)O-叔丁基(BOC)的N-保護(hù)基團(tuán)，并且其他定義如權(quán)利要求1中所述，并且，

如果需要，將獲得的化合物轉(zhuǎn)變?yōu)樗幱盟峒映甥}。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法制備的根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物。

14.一種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物和藥用載體和/或輔劑。

15.一種藥物組合物，包含根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物和藥用載體和/或輔劑，用于治療抑郁癥、焦慮癥、雙相性精神障礙、注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)、應(yīng)激相關(guān)障礙、精神病性精神障礙、精神分裂癥、神經(jīng)病、帕金森病、神經(jīng)變性疾病、阿爾茨海默病、癲癇、偏頭痛、高血壓、精神作用物質(zhì)濫用、代謝性疾病、進(jìn)食障礙、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、肥胖癥、異常脂肪血癥、能量消耗和同化障礙、體溫穩(wěn)態(tài)紊亂和功能障礙、睡眠和晝夜節(jié)律障礙、以及心血管疾病。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物，其用作治療活性物質(zhì)。

17.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物，其在抑郁癥、焦慮癥、雙相性精神障礙、注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)、應(yīng)激相關(guān)障礙、精神病性精神障礙、精神分裂癥、神經(jīng)病、帕金森病、神經(jīng)變性疾病、阿爾茨海默病、癲癇、偏頭痛、高血壓、精神作用物質(zhì)濫用、代謝性疾病、進(jìn)食障礙、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、肥胖癥、異常脂肪血癥、能量消耗和同化障礙、體溫穩(wěn)態(tài)紊亂和功能障礙、睡眠和晝夜節(jié)律障礙、以及心血管疾病的治療中用作治療活性物質(zhì)。

18.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療性和/或預(yù)防性治療抑郁癥、焦慮癥、雙相性精神障礙、注意缺陷多動(dòng)障礙(ADHD)、應(yīng)激相關(guān)障礙、精神病性精神障礙、精神分裂癥、神經(jīng)病、帕金森病、神經(jīng)變性疾病、阿爾茨海默病、癲癇、偏頭痛、高血壓、精神作用物質(zhì)濫用、代謝性疾病、進(jìn)食障礙、糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、肥胖癥、異常脂肪血癥、能量消耗和同化障礙、體溫穩(wěn)態(tài)紊亂和功能障礙、睡眠和晝夜節(jié)律障礙、以及心血管疾病。

19.如以上所述的發(fā)明。