1.一種用于制備式I的恩雜魯胺的方法,
其特征在于式XI的中間體
與式VIII的中間體
在合適的溶劑中在堿和式R-OH的醇存在下反應(yīng),其中R是碳原子數(shù)為C1-C20的烷基或者經(jīng)取代的碳原子數(shù)為C1-C20的烷基、碳原子數(shù)為C6-C16的芳基或者經(jīng)取代的碳原子數(shù)為C6-C16的芳基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于芳族醇被用作所述醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于所述芳族醇選自包括苯酚、鄰甲酚、間甲酚或?qū)追拥慕M,優(yōu)選苯酚。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于所使用的堿是叔胺,優(yōu)選三乙胺或乙基二異丙基胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于所述反應(yīng)是在20℃至140℃的溫度下進(jìn)行的;優(yōu)選在40℃至60℃的溫度下進(jìn)行。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于所述合適的溶劑是甲苯、α,α,α-三氟甲苯、四氫呋喃,優(yōu)選α,α,α-三氟甲苯。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或6所述的方法,其特征在于所述合適的溶劑以及同時(shí)其中R如權(quán)利要求1中所定義的式ROH的醇是式ROH的醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法,其特征在于所述合適的溶劑以及同時(shí)所述式ROH的醇是芳族醇,優(yōu)選苯酚、鄰甲酚、間甲酚或?qū)追印?/p>
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于在所述反應(yīng)中ROH醇的量為相對(duì)于式XI的起始物質(zhì)的0.1至100摩爾當(dāng)量。
10.根據(jù)權(quán)利要求1或9所述的方法,其特征在于其中R是烷基或經(jīng)取代的烷基的ROH醇以相對(duì)于式XI的起始物質(zhì)1至5摩爾當(dāng)量的所述醇的量使用。
11.根據(jù)權(quán)利要求1或9所述的方法,其特征在于其中R是芳基或經(jīng)取代的芳基的ROH醇以相對(duì)于式XI的起始物質(zhì)0.1至20摩爾當(dāng)量的所述醇的量使用。
12.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法,其特征在于恩雜魯胺被進(jìn)一步從合適的溶劑中結(jié)晶,所述溶劑優(yōu)選為甲醇或異丙醇。