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雙吡啶并吲哚并咪唑酮-丁酰-Lys-氨基葡萄糖,其制備,活性和應用的制作方法

文檔序號:12342370閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.下式的雙Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖

2.權利要求1的Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖的制備方法,該方法包括:

(1)L-色氨酸在硫酸的催化下與甲醛進行Pictet-Spengler縮合制備2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;

(2)2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與Boc2O在N-甲基嗎啉催化下反應得到N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;

(3)在二環(huán)己基碳二亞胺,DCC,和N-羥基苯并三唑,HOBt,存在下N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與L-亮氨酸甲酯縮合為N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;

(4)在4N氯化氫-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯脫去Boc生成2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;

(5)三乙胺催化2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯在甲醇和丙酮中避光反應得到2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯;

(6)在2N NaOH水/甲醇溶液中2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯生成2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸;

(7)在DCC和HOBt存在下2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸與Nω-Boc-Lys-OBzl縮合為Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl;

(8)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl脫去Boc生成Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl;

(9)在DCC和HOBt存在下Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4- 酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl與2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸縮合為Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl;

(10)在甲醇溶液中Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl在Pd/C催化下氫解脫芐得到Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys;

(11)在DCC和HOBt存在下Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys與氨基葡萄糖縮合為Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-OBzl-氨基葡萄糖。

3.權利要求1的Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應用。

4.權利要求1的Nα,Nω-雙-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗炎癥藥物中的應用。

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