技術總結
本發(fā)明提供一種制備索菲布韋關鍵中間體(2′R)-2′-脫氧-2′-氟-2′-甲基尿苷3′，5′-二苯甲酸酯(A)的新的合成方法。該方法包括：(2R)-2-脫氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸GAMMA-內酯3，5-二苯甲酸酯(1)與2，4-雙三甲基硅烷氧基嘧啶(2)在催化劑的作用下一步轉化成化合物A，克服了先前方法需要兩步合成且產率低的缺點。新方法操作簡便，成本低、收率高、產物純度好、無需再次純化、有利于工業(yè)化大生產。化合物A可用于合成丙肝病毒(HCV)NS5B聚合酶抑制劑。

技術研發(fā)人員：顧世海;密良
受保護的技術使用者：廈門蔚揚藥業(yè)有限公司;廈門海樂景生化有限公司
文檔號碼：201510173642
技術研發(fā)日：2015.04.09
技術公布日：2016.11.23