一種夏枯草多糖提取物及其制備方法、制劑和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及中藥提取物應(yīng)用【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種夏枯草多糖提取物，所述夏枯草提取物可用如下方法制得：將夏枯草果穗加水10～22倍量，加熱回流提取2～4次，每次0.5～2h，過濾，濾液過0.45um水膜微濾，收集過0.45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0.45um水膜微濾后的濾液再過截留分子量為3～500KDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。本發(fā)明還提供了上述夏枯草多糖提取物的制備方法、制劑和用途。
【專利說明】-種夏枯草多糖提取物及其制備方法、制劑和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥提取物應(yīng)用【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種中藥有效部位及其制備方 法、制劑和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 單純性皰疫是單純皰疫病毒（Herpessimplexvirus,HSV)所引起的一種急性皰 疹性皮膚病，人是單純皰疹病毒唯一的自然宿主，此病毒存在于病人、恢復(fù)者或者是攜帶者 的水皰液、唾液及糞便中，傳播方式主要是直接接觸傳染。
[0003] HSV隸屬于皰疫類病毒a亞科，為雙鏈DNA有膜病毒，分為兩型，即單純皰疫病毒 I型（HSV-1)和單純皰疹病毒II型（HSV-2)。I型主要引起腰部以上部位，包括口腔、唇、眼 和腦部的感染；II型主要引起生殖器部位皮膚粘膜感染，已成為最流行的性傳播疾病之一。
[0004] 夏枯草為唇形科植物夏枯草Prunellavulgaris的干燥果穗，具有清肝瀉火，明 目，散結(jié)消腫等功效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的旨在提供一種夏枯草多糖提取物及其制備方法和用途。
[0006] 具體地說，本發(fā)明的第一方面是提供了一種夏枯草多糖提取物，所述夏枯草多糖 提取物是由夏枯草果穗經(jīng)水提后的微濾液再經(jīng)超濾膜超濾制得。
[0007] 在一優(yōu)選例中，所述夏枯草多糖提取物可用如下方法制得：將夏枯草果穗加水 10?22倍量，加熱回流提取2?4次，每次0. 5?2h，過濾，濾液過0. 45um水膜微濾，收集 過0. 45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0. 45um水膜微濾后的濾液再過截留分子量為 3?500KDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。
[0008] 在另一優(yōu)選例中，所述加熱回流提取為3次，第一次加水14倍，第二次和第三次分 別加水12倍，提取時間為1. 5h。
[0009] 在另一優(yōu)選例中，所述超濾膜為50KDaPcllicon?XL超濾膜。
[0010] 本發(fā)明的第二方面是提供了所述夏枯草多糖提取物的制備方法，它包括如下步 驟：
[0011] 將夏枯草果穗加水1〇?22倍量，加熱回流提取2?4次，每次0. 5?2h，過濾，濾 液過〇? 45um水膜微濾，收集過0? 45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0? 45um水膜微濾 后的濾液再過截留分子量為3?500KDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。
[0012] 在一優(yōu)選例中，所述加熱回流提取為3次，第一次加水14倍，第二次和第三次分別 加水12倍，提取時間為1.5h。
[0013] 在另一優(yōu)選例中，所述超濾膜為50KDaPdlicon?XL超濾膜。
[0014] 本發(fā)明的第三方面是提供了所述夏枯草多糖提取物在制備預(yù)防或治療單純皰疹 病毒感染的藥物或保健品中的應(yīng)用。
[0015] 本發(fā)明還提供了一種夏枯草制劑，所述制劑含有上述夏枯草提取物。
[0016] 在一優(yōu)選例中，所述制劑為水凝膠劑，其含有下列重量百分比成分：夏枯草提取 物1%?6%、卡波姆9401%?3%、三乙醇胺1.3?5. 1%，所述卡波姆940:三乙醇胺= 1:1. 3 ?1. 7。
[0017] 在另一優(yōu)選例中，所述制劑還含有下列重量百分比成分：尼泊金乙酯或尼泊金甲 酯0? 03?0? 15%、丙二醇2?15%、甘油5?20%。
[0018] 本發(fā)明各個方面的細(xì)節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過下文以及權(quán)利要求 的描述，本發(fā)明的特點、目的和優(yōu)勢將更為明顯。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0019] 圖1.夏枯草水提正交實驗-葡萄糖標(biāo)準(zhǔn)曲線。

【具體實施方式】
[0020] 本發(fā)明人經(jīng)過多年研究后發(fā)現(xiàn)：通過特殊工藝從夏枯草中提取的多糖提取物具有 較好的抗皰疹病毒活性。因此，用本發(fā)明的特殊工藝提取的夏枯草多糖提取物有望開發(fā)成 為一種可預(yù)防或者治療單純皰疹病毒感染的藥物或保健品。
[0021] 進而，本發(fā)明首先是提供了一種夏枯草多糖有效部位的提取方法，它包括如下步 驟：
[0022] 將夏枯草果穗加水10?22倍量，加熱回流提取2?4次，每次0. 5?2h，過濾，濾 液過〇? 45um水膜微濾，收集過0? 45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0? 45um水膜微濾 后的濾液再過截留分子量為3?500KDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。
[0023] 較優(yōu)選地，所述加熱回流提取為3次，第一次加水14倍，第二次和第三次分別加水 12倍，提取時間為1.5h。
[0024] 較優(yōu)選地，所述超濾膜為50KDaPellicon?XL超濾膜。
[0025] 本發(fā)明還提供了一種用本發(fā)明的方法提取的夏枯草多糖提取物，所述夏枯草多糖 提取物是由夏枯草果穗經(jīng)水提后的微濾液再經(jīng)超濾膜超濾制得。
[0026] 較優(yōu)選地，所述夏枯草提取物可用如下方法制得：將夏枯草果穗加水10?22倍 量，加熱回流提取2?4次，每次0? 5?2h，過濾，濾液過0? 45um水膜微濾，收集過0? 45um 水膜微濾后的濾液，將所收集的過〇. 45um水膜微濾后的濾液再過截留分子量為3?500KDa 的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。
[0027] 更優(yōu)選地，所述加熱回流提取為3次，第一次加水14倍，第二次和第三次分別加水 12倍，提取時間為1.5h。
[0028] 更優(yōu)選地，所述超濾膜為50KDaPdlicon?XL超濾膜。
[0029] 本發(fā)明還提供了所述夏枯草多糖提取物在制備預(yù)防或治療單純皰疹病毒感染的 藥物或保健品中的應(yīng)用。
[0030] 本發(fā)明的夏枯草多糖提取物可以有效地抑制單純皰疹病毒的生長，故而本發(fā)明的 夏枯草多糖提取物可用于制備預(yù)防或治療單純皰疹病毒感染的藥物或保健品。
[0031] 本發(fā)明的夏枯草多糖提取物可以通過口服、靜脈內(nèi)、肌肉內(nèi)、皮下、鼻腔內(nèi)、直腸內(nèi) 等途徑給藥。固體載體如：淀粉、乳糖、磷酸二醇、微晶纖維素、黑糖和白陶土，而液態(tài)載體 如：無菌水、聚乙二醇、非離子型表面活性劑和食用油（如玉米油、花生油和芝麻油），只要 適合活性成分的特性和所需要的特定給藥方式。在制備藥物組合物中通常使用的佐劑也可 有利地被包括，如，調(diào)味劑、色素、防腐劑和抗氧化劑如維生素E、維生素C、BHT和BHA。
[0032] 本發(fā)明的夏枯草多糖提取物也可腸胃外或腹腔內(nèi)給藥。也可在適當(dāng)混合有表面活 性劑（如羥丙基纖維素）的水中制備這些活性化合物（作為游離堿或藥學(xué)上可接受的鹽） 的溶液或懸浮液。還可在甘油、聚乙二醇及其在油中的混合物中制備分散液。在常規(guī)儲存 和使用條件下，這些制劑中含有防腐劑以防止微生物的生長。
[0033] 較優(yōu)選地，含有本發(fā)明的夏枯草多糖提取物的制劑為水凝膠劑，其含有下列重量 百分比成分：夏枯草提取物1%?6%、卡波姆9401%?3%、三乙醇胺1. 3?5. 1%，所述 卡波姆940:三乙醇胺=1:1. 3?1.7。
[0034] 更優(yōu)選地，所述制劑還含有下列重量百分比成分：尼泊金乙酯或尼泊金甲酯 0? 03?0? 15%、丙二醇2?15%、甘油5?20%。
[0035] 本發(fā)明的夏枯草水凝膠劑可用本領(lǐng)域的常規(guī)工藝制備獲得，例如：取配方量的卡 波姆940,分次撒入適量水中，攪拌，使其溶脹均勻；取配方量的夏枯草提取物，加適量水， 水浴加熱使其溶解，再加入配方量的三乙醇胺，攪拌均勻，得混合溶液；將該混合溶液加至 均勻溶脹的卡波姆中，加適量水，攪拌均勻，即得。
[0036] 適用于注射的藥物形式包括：無菌水溶液或分散液和無菌粉（用于臨時制備無菌 注射液或分散液）。在所有情況中，這些形式必須是無菌的且必須是流體以易于注射器排出 流體。在制造和儲存條件下必須是穩(wěn)定的，且必須能防止微生物如細(xì)菌和真菌的污染和影 響。載體可以是溶劑或分散介質(zhì)，其中含有如水、醇、它們的適當(dāng)混合物和植物油。
[0037] 本發(fā)明各個方面的細(xì)節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過下文以及權(quán)利要求 的描述，本發(fā)明的特點、目的和優(yōu)勢將更為明顯。
[0038] 下面結(jié)合具體實施例，進一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實施例僅用于說明本發(fā)明 而不用于限制本發(fā)明的范圍。下列實施例中未注明具體條件的實驗方法，通常按照常規(guī)條 件或按照制造廠商所建議的條件。除非另外說明，否則所有的百分?jǐn)?shù)、比率、比例、或份數(shù)按 重量計。
[0039] 除非另行定義，文中所使用的所有專業(yè)與科學(xué)用語與本領(lǐng)域熟練人員所熟悉的意 義相同。此外，任何與所記載內(nèi)容相似或均等的方法及材料皆可應(yīng)用于本發(fā)明方法中。文 中所述的較佳實施方法與材料僅作示范之用。
[0040] 本發(fā)明提到的上述特征，或?qū)嵤├岬降奶卣骺梢匀我饨M合。本專利說明書所揭 示的所有特征可與任何組合物形式并用，說明書中所揭示的各個特征，可以任何可提供相 同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特別說明，所揭示的特征僅為均等或相似 特征的一般性例子。
[0041] 實施例1、提取純化夏枯草多糖有效部位的技術(shù)研究
[0042] 1.水提正交工藝
[0043] 【實驗材料】
[0044] 夏枯草，電熱套，冷凝管，圓底燒瓶，spectrumlab752S紫外分光光度計，蒽酮，硫 酸等。
[0045] 【實驗方法】
[0046] (1)對照品溶液的制備
[0047] 取無水葡萄糖對照品適量，精密稱定，加水制成每1ml含無水葡萄糖0. 2mg的溶 液，即得。
[0048] (2)標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制
[0049] 分別精密量取對照品溶液0. 3ml、0. 4ml、0. 5ml、0. 6ml、0. 7ml、0. 9ml，置具塞試管 中，加水至2.0ml，精密加入硫酸-蒽酮溶液（精密稱取蒽酮0.lg，加80%的硫酸溶液100ml 使溶解，搖勻）5ml，搖勻，置水浴中加熱15分鐘，取出，放入冰浴中冷卻15分鐘，以相應(yīng)的試 劑為空白，照紫外一可見分光光度法（附錄VA)，在625nm波長處測定吸光度，以吸光度為 縱坐標(biāo)，含量為橫坐標(biāo)，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線（圖1)。
[0050] 標(biāo)準(zhǔn)曲線線性范圍：0? 03mg/ml-0. 09mg/ml
[0051] (3)供試品溶液的制備
[0052]用電子秤秤取50g夏枯草，9份，置2000ml的圓底燒瓶中，按實驗設(shè)計表中加入定 量的蒸餾水，加熱回流，過濾得上清液，按加水量定容，搖勻，待用，精密量取2ml置15ml離 心管中，加入15ml95%的乙醇溶液，4°C下靜置lh，離心（4000r/min、10min)，傾去上清液， 沉淀加水溶解，轉(zhuǎn)移至l〇ml容量瓶中，加水至刻度，搖勻，待用。采用L9(34)正交設(shè)計優(yōu)選 夏枯草多糖最佳水提工藝條件，因素與水平見表1。
[0053] 表1因素與水平
[0054]

【權(quán)利要求】
1. 一種夏枯草多糖提取物，其特征在于，所述夏枯草多糖提取物是由夏枯草果穗經(jīng)水 提后的微濾液再經(jīng)超濾膜超濾制得。
2. 如權(quán)利要求1所述的夏枯草多糖提取物，其特征在于，所述夏枯草提取物可用如下 方法制得；將夏枯草果穗加水10?22倍量，加熱回流提取2?4次，每次0. 5?化，過濾， 濾液過0. 45um水膜微濾，收集過0. 45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0. 45um水膜微 濾后的濾液再過截留分子量為3?SOOKDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干 燥。
3. 如權(quán)利要求2所述的夏枯草多糖提取物，其特征在于，所述加熱回流提取為3次，第 一次加水14倍，第二次和第H次分別加水12倍，提取時間為1.化。
4. 如權(quán)利要求2所述的夏枯草多糖提取物，其特征在于，所述超濾膜為 50邸a化HiconK化超濾膜。
5. -種如權(quán)利要求1所述的夏枯草多糖提取物的制備方法，其特征在于，所述方法包 括如下步驟： 將夏枯草果穗加水10?22倍量，加熱回流提取2?4次，每次0. 5?化，過濾，濾液 過0. 45um水膜微濾，收集過0. 45um水膜微濾后的濾液，將所收集的過0. 45um水膜微濾后 的濾液再過截留分子量為3?SOOKDa的超濾膜，收集未透過超濾膜的藥液，濃縮，干燥。
6. 如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述加熱回流提取為3次，第一次加水14 倍，第二次和第H次分別加水12倍，提取時間為1.化。
7. 如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述超濾膜為SOKDa化Ilicon坂化超濾膜。
8. 如權(quán)利要求1所述的夏枯草多糖提取物在制備預(yù)防或治療單純瘡疹病毒感染的藥 物或保健品中的應(yīng)用。
9. 一種夏枯草制劑，其特征在于，所述制劑含有如權(quán)利要求1?4任一權(quán)利要求所述的 夏枯草提取物。
10. 如權(quán)利要求9所述的夏枯草制劑，其特征在于，所述制劑為水凝膠劑，其含有下列 重量百分比成分；夏枯草提取物1 %?6 %、卡波姆940 1 %?3 %、H己醇胺1. 3?5. 1 %， 所述卡波姆940: H己醇胺=1:1. 3?1.7。
11. 如權(quán)利要求10所述的夏枯草水凝膠劑，其特征在于，所述水凝膠劑還含有下列重 量百分比成分：尼泊金己醋或尼泊金甲醋0. 03?0. 15%、丙二醇2?15%、甘油5?20%。
【文檔編號】C08B37/00GK104257745SQ201410561972
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年10月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月4日
【發(fā)明者】徐宏喜, 孔思遠(yuǎn), 譚紅勝, 蔡雙璠, 吳蓉, 孔銘, 李松林 申請人:上海中醫(yī)藥大學(xué)