本發(fā)明涉及具有膽固醇24-羥化酶(在本說明書中，有時(shí)簡寫為“CH24H”)抑制作用的雜環(huán)化合物、含有它的藥物組合物，等等。(發(fā)明背景)阿爾茨海默氏病是漸進(jìn)性的神經(jīng)變性疾病，其特征在于：淀粉樣β蛋白(Aβ)的沉積、磷酸化的tau在神經(jīng)細(xì)胞中累積(神經(jīng)纖維纏結(jié))和神經(jīng)細(xì)胞死亡。近年來，阿爾茨海默氏病患者的數(shù)量越來越多，這是由于衰老的緣故，但迄今為止，還沒有出現(xiàn)有效的治療方法。目前在醫(yī)療實(shí)踐中使用的阿爾茨海默氏病的治療藥物，主要是乙酰膽堿酯酶(AchE)抑制劑。盡管AchE抑制劑被證實(shí)能夠提供一定水平的有效作用，但由于使用它們的目的是補(bǔ)充乙酰膽堿的減少量，所以，用AchE抑制劑進(jìn)行治療僅僅是一種對(duì)癥治療。由此，強(qiáng)烈需要快速研發(fā)根本療法和預(yù)防藥。已經(jīng)明確的是，存在能夠控制膽固醇代謝的載脂蛋白E(ApoE)的等位基因ε4，是阿爾茨海默氏病的強(qiáng)烈危險(xiǎn)因素[非專利文獻(xiàn)1∶Science,vol.261,921-923,1993]。發(fā)現(xiàn)這個(gè)問題之后，證明了多基因多態(tài)性(在控制膽固醇代謝的蛋白的表達(dá)中起一定作用)和阿爾茨海默氏病的發(fā)作頻率之間的相關(guān)性，這表明膽固醇代謝和阿爾茨海默氏病之間具有相關(guān)性[非專利文獻(xiàn)2∶Neurobiol.Aging,vol.24,421-426,2003，非專利文獻(xiàn)3∶Mol.Psychiatry,vol.8,635-638,2003]。此外，據(jù)報(bào)道，在腦中特定表達(dá)的膽固醇氧化酶Cyp46(與“膽固醇24-羥化酶(CH24H)”相同)是阿爾茨海默氏病的危險(xiǎn)因素[非專利文獻(xiàn)4∶Neurosci.Lett.,vol.328,9-12頁,2002]。此外，還報(bào)道說，Cyp46(CH24H)在阿爾茨海默氏病患者的沉積淀粉樣蛋白的周圍表達(dá)[非專利文獻(xiàn)5∶J.Biol.Chem.,vol.279，34674-34681頁，2004]，作為其代謝物的24S-羥基膽固醇(24-HC)在阿爾茨海默氏病患者的腦脊髓液(CSF)中增加[非專利文獻(xiàn)6∶Neurosci.Lett.,vol.324，83-85頁，2002，非專利文獻(xiàn)7∶Neurosci.Lett.,vol.397，83-87頁，2006]，24-HC誘導(dǎo)SH-SY5Y細(xì)胞的細(xì)胞死亡，這種細(xì)胞是人類成神經(jīng)細(xì)胞系[非專利文獻(xiàn)8∶BrainRes.,vol.818，171-175頁，1999]，側(cè)腦室注入24-HC的大鼠出現(xiàn)短時(shí)記憶削弱，這種現(xiàn)象通常在阿爾茨海默氏病中能夠觀察到，這說明海馬神經(jīng)元受到24-HC的損傷[非專利文獻(xiàn)9∶Neuroscience,vol.164，398-403頁，2009]。這些發(fā)現(xiàn)說明，Cyp46(CH24H)參與阿爾茨海默氏病的病變的程度很深。因此，抑制Cyp46(CH24H)活性的化合物(即，Cyp46(CH24H)抑制劑)，通過降低腦內(nèi)24-HC，能夠抑制在阿爾茨海默氏病中所觀察到的神經(jīng)元的細(xì)胞死亡、Aβ增加、腦內(nèi)炎癥等等，是有前途的治療或預(yù)防性藥物，不但能夠改善癥狀，而且抑制癥狀的發(fā)展。此外，據(jù)報(bào)道，在小鼠中，臨床上用作阿爾茨海默氏病的治療藥物的AchE抑制劑，能夠改善Aβ所誘導(dǎo)的記憶病癥[非專利文獻(xiàn)10∶BritishJournalofPharmacology,vol.149，998-1012頁，2006]。由此，在Aβ超表達(dá)動(dòng)物模型(APP轉(zhuǎn)基因小鼠，APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠，等等)中，對(duì)記憶病癥具有改善效果的Cyp46(CH24H)抑制劑，是有前途的阿爾茨海默氏病的治療藥物。人們已經(jīng)提出，阿爾茨海默氏病的臨床前階段的概念是輕微的認(rèn)知損害，并且據(jù)說大約一半的這種癥狀的患者將來會(huì)發(fā)展成為阿爾茨海默氏病。近年來，據(jù)報(bào)道，24-HC不但在阿爾茨海默氏病患者中增加，而且在輕微認(rèn)知損害的患者的CSF也增加[非專利文獻(xiàn)7∶Neurosci.Lett.,vol.397，83-87頁，2006]。這個(gè)發(fā)現(xiàn)說明，Cyp46(CH24H)與輕微認(rèn)知損害的病變有關(guān)，因此，Cyp46(CH24H)抑制劑是有前途的阿爾茨海默氏病的新的治療藥物，或預(yù)防發(fā)展成為阿爾茨海默氏病的藥物。此外，近年來，據(jù)報(bào)道，在自身免疫腦脊髓炎模型(其是多發(fā)性硬化的動(dòng)物模型，多發(fā)性硬化是中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的一種脫髓鞘疾病)中，在癥狀表達(dá)之前，血液中的24-HC增加[非專利文獻(xiàn)11∶J.Neurosci.Res.,vol.85，1499-1505頁，2007]。多發(fā)性硬化通常出現(xiàn)在較年輕的大約30歲的人群中，并且很少出現(xiàn)在60年或更年長的老年人中。還報(bào)道說，在年齡從21至50歲的多發(fā)性硬化患者中，血液中的24-HC增加[非專利文獻(xiàn)12∶Neurosci.Lett.,vol.331，163-166頁，2002]。這些發(fā)現(xiàn)說明，Cyp46(CH24H)與多發(fā)性硬化的病變有關(guān)，因此，Cyp46(CH24H)抑制劑是有前途的多發(fā)性硬化的新的治療或預(yù)防藥物。外傷性腦損傷(在本說明書中，還稱為TBI)是對(duì)人健康具有極大有害影響的病癥，目前還沒有建立有效的醫(yī)治方法。在TBI造成的組織損傷之后的修復(fù)過程中，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，神經(jīng)元細(xì)胞膜的再造和腦內(nèi)膽固醇的分布以及膠質(zhì)細(xì)胞的生長被激活[非專利文獻(xiàn)13∶Proc.Natl.Acad.Sci.USA,vol.102，8333-8338頁，2005]。在大鼠TBI模型中，據(jù)報(bào)道，創(chuàng)傷之后，Cyp46(CH24H)的表達(dá)增強(qiáng)[非專利文獻(xiàn)14∶J.Neurotrauma,vol.25，1087-1098頁，2008]。此外，還報(bào)道說，24-HC對(duì)神經(jīng)元細(xì)胞有害[非專利文獻(xiàn)8∶BrainRes.,vol.818，171-175頁，1999]。因此，Cyp46(CH24H)抑制劑是有前途的TBI的新的治療或預(yù)防藥物。對(duì)于24-HC在神經(jīng)變性疾病中的病理學(xué)有效性，已經(jīng)報(bào)道了在神經(jīng)元細(xì)胞中的炎性基因表達(dá)增強(qiáng)作用[非專利文獻(xiàn)15∶NeuroReport,vol.16，909-913頁，2005]。此外，有人認(rèn)為，伴有膠質(zhì)細(xì)胞活化的腦內(nèi)炎癥反應(yīng)是神經(jīng)變性疾病的病理變化特征[非專利文獻(xiàn)16∶Glia,vol.50，427-434頁，2005]。近年來，為了神經(jīng)變性疾病，例如，亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病和肌萎縮性側(cè)索硬化，等等，還報(bào)道了通過抑制腦內(nèi)炎癥來進(jìn)行治療的效果[非專利文獻(xiàn)17∶Mol.Neurodegeneration,vol.4，47-59頁，2009]。因此，借助于抑制Cyp46(CH24H)，通過降低24-HC來抑制腦內(nèi)炎癥，是有前途的神經(jīng)變性疾病的新的治療或預(yù)防藥物，例如，亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病、腦梗塞、青光眼、肌萎縮性側(cè)索硬化，等等。青光眼是失明的主要原因，并且被認(rèn)為是嚴(yán)重的社會(huì)問題。然而，對(duì)于正常眼內(nèi)壓類型的視野縮窄(其是該疾病的主要癥狀)，還沒有有效的醫(yī)治方法。近年來，據(jù)報(bào)道，與血液中高值24-HC相關(guān)的Cyp46(CH24H)的基因多態(tài)性，與青光眼的發(fā)病危險(xiǎn)有關(guān)[非專利文獻(xiàn)18∶Invest.Ophthalmol.Vis.Sci.,vol.50，5712-5717頁，2009]。由此，Cyp46(CH24H)抑制劑是有前途的青光眼的新的治療或預(yù)防藥物。痙攣是腦中的神經(jīng)元細(xì)胞痙攣性地出現(xiàn)異常電刺激的癥狀。痙攣是阿爾茨海默氏病的一種特殊臨床發(fā)現(xiàn)[非專利文獻(xiàn)19∶Epilepsia,vol.47，867-872頁，2006]，并且表明在癲癇和阿爾茨海默氏病的發(fā)病之間具有相關(guān)性[非專利文獻(xiàn)20∶Epilepsia,vol.52,Supplement1，39-46頁，2011]。據(jù)報(bào)道，在APP/PS1雙轉(zhuǎn)基因小鼠(其是一種阿爾茨海默氏病模型)中，由于Aβ超表達(dá)，經(jīng)常出現(xiàn)痙攣[非專利文獻(xiàn)21∶J.Neurosci.,vol.29，3453-3462頁，2012]。此外，在紅藻氨酸病變大鼠模型(其是一種癲癇模型)中，由于海馬星形細(xì)胞誘導(dǎo)Cyp46(CH24H)的表達(dá)，表明在這種酶和癲癇的病變之間具有相關(guān)性[非專利文獻(xiàn)22∶J.Neurol.,vol.65，652-663頁，2006]。據(jù)報(bào)道，在癲癇痙攣小鼠模型的Y-迷宮試驗(yàn)中，痙攣的治療藥物卡馬西平對(duì)短時(shí)記憶具有改善效果[非專利文獻(xiàn)23∶J.Neurol.Neurosurg.Psychiatry,vol.48，459-468頁，1985]。因此，CH24H抑制劑，其在顯示痙攣癥狀的動(dòng)物模型中對(duì)短時(shí)記憶具有改善效果，是有前途的痙攣、癲癇等等的新的治療藥物或預(yù)防藥物。由于精神分裂癥表現(xiàn)出各種心理癥狀，例如，幻覺、幻想、刺激、躁狂抑郁狀態(tài)，等等，因此，已經(jīng)用各種途徑研發(fā)了治療藥物。近年來，已經(jīng)指出的是，膽固醇代謝的變化與在精神分裂癥中所看到的神經(jīng)活性異常有關(guān)[非專利文獻(xiàn)24∶J.PsychiatryNeurosci.,vol.36，47-55頁，2011]。由于細(xì)胞毒素因素，例如，氧化應(yīng)激，也可以促進(jìn)精神分裂癥的病變，所以，24-HC的神經(jīng)元細(xì)胞毒性可以使癥狀加重[非專利文獻(xiàn)25∶Psychoneuroendocrinology,vol.28，83-96頁，2003]。因此，能夠在腦中抑制膽固醇代謝為24-HC的Cyp46(CH24H)抑制劑，是有前途的精神分裂癥的治療或預(yù)防藥物。與本說明書所描述化合物的結(jié)構(gòu)相似的化合物的例子包括下列化合物。專利文獻(xiàn)1公開了作為HIV、AIDS等等的治療劑的下列化合物。其中環(huán)A是；R1是氫原子、C1-4烷基，等等；R2是氫原子；R4-R7獨(dú)立地是氫原子、鹵素原子，等等；X是N或CH；Y是5至7元單環(huán)芳香雜環(huán)，等等；Z是芳基或芳香雜環(huán)基團(tuán)；R9-R16獨(dú)立地是氫原子、C1-6烷基，等等。專利文獻(xiàn)2公開了具有CH24H抑制作用的下列化合物，作為神經(jīng)變性疾病(例如，阿爾茨海默氏病、輕微的認(rèn)知癥狀、多發(fā)性硬化，等等)的治療劑。其中環(huán)Aa是任選取代的環(huán)；R1a是(1)式-X1a-R6a所代表的基團(tuán)其中，X1a是C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C3-6亞環(huán)烷基，R6a是任選取代的C6-14芳基、任選取代的C6-14芳氧基或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，(2)任選取代的C6-14芳基，(3)任選取代的C6-14芳氧基，或(4)任選取代的雜環(huán)基團(tuán)；R2a是氫原子、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，R3a是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，或R2a與R3a組合，任選形成氧代、C1-3烷叉基或任選取代的環(huán)；R4a和R5a可以相同或不同，并且各自是氫原子、鹵素原子、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，或R4a與R5a組合，任選形成氧代、C1-3烷叉基或任選取代的環(huán)。專利文獻(xiàn)3公開了具有鈣感應(yīng)受體(CaSR)拮抗作用的下列化合物，作為骨疾病(例如，骨質(zhì)疏松癥、骨折，等等)的治療劑。其中環(huán)Aa是任選取代的環(huán)；R1a是(1)式-X1a-R6a所代表的基團(tuán)其中，X1a是C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或C3-6亞環(huán)烷基，R6a是任選取代的C3-6環(huán)烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基氧基、任選取代的C6-14芳基、任選取代的C6-14芳氧基、任選取代的C7-14芳烷氧基、任選取代的雜環(huán)基團(tuán)、任選取代的雜環(huán)基氧基或任選取代的氨基，(2)任選取代的C3-6環(huán)烷基，(3)任選取代的C3-6環(huán)烷基氧基，(4)任選取代的C6-14芳基，(5)任選取代的C6-14芳氧基，(6)任選取代的C7-14芳烷氧基，(7)任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，(8)任選取代的雜環(huán)基氧基，或(9)任選取代的氨基；R2a是氫原子、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，R3a是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，或R2a與R3a組合，任選形成C1-3烷叉基或任選取代的環(huán)；R4a和R5a可以相同或不同，并且各自是氫原子、鹵素原子、任選取代的C1-6烷基、任選取代的C3-6環(huán)烷基或任選取代的羥基，或R4a與R5a組合，任選形成氧代、C1-3烷叉基或任選取代的環(huán)。文獻(xiàn)列表專利文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)1∶WO2007/127635專利文獻(xiàn)2∶WO2010/110400專利文獻(xiàn)3∶JP2010-248183非專利文獻(xiàn)非專利文獻(xiàn)1∶Science,vol.261,921-923頁,1993非專利文獻(xiàn)2∶NeurobiologyofAging(Neurobiol.Aging),vol.24,421-426頁,2003非專利文獻(xiàn)3∶MolecularPsychiatry(Mol.Psychiatry),vol.8,635-638頁,2003非專利文獻(xiàn)4∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.328,9-12頁,2002非專利文獻(xiàn)5∶JournaloftheBiologicalChemistry(J.Biol.Chem.),vol.279,34674-34681頁,2004非專利文獻(xiàn)6∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.324,83-85頁,2002非專利文獻(xiàn)7∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.397,83-87頁,2006非專利文獻(xiàn)8∶BrainResearch(BrainRes.),vol.818,171-175頁,1999非專利文獻(xiàn)9∶Neuroscience,vol.164,398-403頁,2009非專利文獻(xiàn)10∶BritishJournalofPharmacology,vol.149,998-1012頁,2006非專利文獻(xiàn)11∶JournalofNeuroscienceResearch(J.Neurosci.Res.),vol.85,1499-1505頁,2007非專利文獻(xiàn)12∶NeuroscienceLetters(Neurosci.Lett.),vol.331,163-166頁,2002非專利文獻(xiàn)13∶ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesUSA(Proc.Natl.Acad.Sci.USA),vol.102,8333-8338頁,2005非專利文獻(xiàn)14∶JournalofNeurotrauma(J.Neurotrauma),vol.25,1087-1098頁,2008非專利文獻(xiàn)15∶NeuroReport,vol.16,909-913頁,2005非專利文獻(xiàn)16∶Glia,vol.50,427-434頁,2005非專利文獻(xiàn)17∶MolecularNeurodegeneration(Mol.Neurodegeneration),vol.4,47-59頁,2009非專利文獻(xiàn)18∶InvestigativeOphthalmology&VisualScience(Invest.Opthalmol.Vis.Sci.),vol.50,5712-5717頁,2009非專利文獻(xiàn)19∶Epilepsia,vol.47,867-872頁,2006非專利文獻(xiàn)20∶Epilepsia,vol.52,Supplement1,39-46頁,2011非專利文獻(xiàn)21∶JournalofNeuroscience(J.Neurosci.),vol.29,3453-3462頁,2012非專利文獻(xiàn)22∶JournalofNeurology(J.Neurol.),vol.65,652-663頁,2006非專利文獻(xiàn)23∶JournalofNeurologyNeurosurgeryPsychiatry(J.Neurol.Neurosurg.Psychiatry),vol.48,459-468頁,1985非專利文獻(xiàn)24∶JournalofPsychiatryNeuroscience(J.PsychiatryNeurosci.),vol.36,47-55頁,2011非專利文獻(xiàn)25∶Psychoneuroendocrinology,vol.28,83-96頁,2003本發(fā)明概述本發(fā)明解決的問題本發(fā)明的目的是，提供具有優(yōu)良的CH24H抑制作用的化合物，其用作癲癇、神經(jīng)變性疾病(例如，阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病、多發(fā)性硬化、肌萎縮性側(cè)索硬化、外傷性腦損傷、腦梗塞、青光眼等等)、精神分裂癥等等的預(yù)防或治療劑。解決問題的方法為了嘗試解決上述問題，本發(fā)明人進(jìn)行了深入的研究，并且發(fā)現(xiàn)，下式所代表的化合物(I)具有優(yōu)良的CH24H抑制作用，從而完成本發(fā)明。相應(yīng)地，本發(fā)明提供了下列內(nèi)容。[1]式(I)所代表的化合物∶其中X1是碳原子或氮原子；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被取代，并任選橋聯(lián)；R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、任選取代的碳環(huán)基團(tuán)或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，或R1任選與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成螺環(huán)或稠環(huán)，每個(gè)基團(tuán)被氧代取代，并任選進(jìn)一步被取代；R2是任選取代的C6-14芳基或任選取代的芳香雜環(huán)基團(tuán)；當(dāng)X1是碳原子時(shí)，R3是氫原子或取代基，或當(dāng)X1是氮原子時(shí)，它不存在，(在下文中，稱為化合物(I))(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)，或其鹽。[2][1]的化合物或鹽，其中，R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C6-14芳基或任選取代的非芳香雜環(huán)基團(tuán)(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[A][1]的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8環(huán)烷基，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C1-6烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C3-8環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C3-8環(huán)烷基，(5)C6-14芳基，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲酰基，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C6-14芳基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)鹵素原子，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)C3-8環(huán)烷基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選橋聯(lián)，并且任選進(jìn)一步被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[B][1]或[A]的化合物或鹽，其中，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8環(huán)烷基，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C1-3烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C3-8環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C3-8環(huán)烷基，(5)C6-14芳基，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲酰基，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C6-14芳基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代。[3][1]或[A]的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8環(huán)烷基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C1-6烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)吡啶基，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C3-8環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C3-8環(huán)烷基，(5)C6-14芳基，或(6)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲?；?f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C6-14芳基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)鹵素原子，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，或(2)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)或8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)C3-8環(huán)烷基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子；環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)或3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷環(huán)，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[4][1]、[3]、[A]和[B]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C6-14芳基，(c)C6-14芳氧基，(d)C3-8環(huán)烷基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C1-3烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基，(v)吡啶基，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C3-8環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基取代的C3-8環(huán)烷基，(5)C6-14芳基，或(6)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲酰基，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C6-14芳基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代。[C][1]或[2]的化合物或鹽，其中R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)鹵素原子，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氫原子；環(huán)A是[D][1]、[3]和[A]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的苯基，(c)苯氧基，(d)環(huán)丙基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)苯基取代的C1-6烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)環(huán)丙基，(iv)環(huán)丁基，(v)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的苯基，(vi)吡啶基，和(vii)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)環(huán)丙基、環(huán)丁基和環(huán)戊基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代，(c)苯基，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代，(4)任選被1至3個(gè)苯基取代的環(huán)丙基，(5)苯基，或(6)氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲?；?，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的苯基：(a)鹵素原子，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，或(2)吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基、吲唑基或苯并噻唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)環(huán)丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子；環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)氧代，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)或3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷環(huán)，(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。[E][1]、[3]、[4]、[A]、[B]和[D]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的苯基，(c)苯氧基，(d)環(huán)丙基，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)苯基取代的C1-3烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，(iii)環(huán)丙基，(iv)環(huán)丁基，(v)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的苯基，(vi)吡啶基，和(vii)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)環(huán)丙基、環(huán)丁基和環(huán)戊基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代，(c)苯基，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代，(4)任選被1至3個(gè)苯基取代的環(huán)丙基，(5)苯基，或(6)氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基甲?；?，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(h)C1-6烷氧基-羰基，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代。[5][1]-[4]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，(b)四氫吡喃基，和(c)四氫呋喃基，或(2)氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲?；?，(d)C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或(2)吡唑基、噻唑基或噻二唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)環(huán)丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氫原子；環(huán)A是[F][1]-[5]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，(b)四氫吡喃基，和(c)四氫呋喃基，或(2)氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，和(b)氰基；R2是(1)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或(2)吡唑基或噻唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)環(huán)丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氫原子；環(huán)A是[G][1]-[5]、[A]、[B]和[D]-[F]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，(b)四氫吡喃基，和(c)四氫呋喃基，或(2)氮雜環(huán)丁烷基或吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或(2)吡唑基或噻唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)C1-6烷基，和(c)環(huán)丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是氫原子；環(huán)A是[H][1]、[2]和[C]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲?；?，(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的苯基：(a)鹵素原子，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，或(2)吡唑基、噻二唑基或吡啶基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的代基取代：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氫原子；環(huán)A是[I][1]-[5]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，(d)C1-6烷基，和(e)C1-6烷氧基；R2是吡唑基或噻二唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氫原子；環(huán)A是[6][1]-[5]、[A]、[B]、[D]-[F]和[I]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)鹵素原子，和(b)氰基；R2是任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的吡唑基：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氫原子；環(huán)A是[J][1]、[3]、[A]和[D]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)環(huán)丙基，和(b)吲唑基，(2)任選被1至3個(gè)苯基取代的C1-6烷氧基，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(i)鹵素原子，(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，(iii)吡啶基，和(iv)任選被1至3個(gè)C1-6烷基取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)環(huán)丙基，(c)環(huán)戊基，(d)四氫吡喃基，(e)四氫呋喃基，和(f)苯基，(4)環(huán)丙基，或(5)氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、1,1-二氧代硫嗎啉基或3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲?；?，(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，(e)C1-6烷氧基，和(f)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的苯基，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的苯基：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基，或(2)吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基或苯并噻唑基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)環(huán)丙基；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子；環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)或2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)。[K][1]-[4]、[A]、[B]、[D]和[E]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，其中R1是任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的吡咯烷基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)氨基甲酰基，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；R2是吡唑基、噻唑基、噻二唑基或吡啶基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子，和(b)C1-6烷基；X1是碳原子；R3是氫原子；環(huán)A是[7](2R)-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽，(2R)-1-((1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽，(2R)-4,4-二氟-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽，(3-氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)(1-(4-(4-氟苯基)嘧啶-5-基)哌啶-4-基)甲酮或其鹽，(1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)甲酮或其鹽，(1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)甲酮或其鹽，(1-(4-(4-氟苯基)嘧啶-5-基)哌啶-4-基)((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)甲酮或其鹽，N-芐基-N-(2-氟乙基)-4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酰胺或其鹽，N-(4-氟芐基)-N-(2-氟乙基)-4-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌嗪-1-甲酰胺或其鹽，((3S)-3-氟吡咯烷-1-基)(1-(4-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)甲酮或其鹽，(3-氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)(1-(4-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)甲酮或其鹽，(1-(4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)甲酮或其鹽，或(1-(4-(4-環(huán)丙基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)(3-氟氮雜環(huán)丁烷-1-基)甲酮或其鹽。[8](2R)-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽。[9](2R)-1-((1-(4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽。[10](2R)-4,4-二氟-1-((1-(4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)哌啶-4-基)羰基)吡咯烷-2-腈或其鹽。[11]含有[1]-[10]的任一項(xiàng)的化合物或鹽的藥物。[12][11]的藥物，其是膽固醇24-羥化酶抑制劑。[13][11]的藥物，其是預(yù)防或治療癲癇或神經(jīng)變性疾病的藥劑。[14][13]的藥物，其中，神經(jīng)變性疾病是阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病或多發(fā)性硬化。[15][1]-[10]的任一項(xiàng)的化合物或鹽，用于預(yù)防或治療癲癇或神經(jīng)變性疾病。[16][15]的化合物或鹽，其中，神經(jīng)變性疾病是阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病或多發(fā)性硬化。[17]抑制哺乳動(dòng)物的膽固醇24-羥化酶的方法，所述方法包括：給予哺乳動(dòng)物有效量的[1]-[10]的任一項(xiàng)的化合物或鹽。[18]預(yù)防或治療癲癇或神經(jīng)變性疾病的方法，所述方法包括：給予哺乳動(dòng)物有效量的[1]-[10]的任一項(xiàng)的化合物或鹽。[19][18]的方法，其中，神經(jīng)變性疾病是阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病或多發(fā)性硬化。[20][1]-[10]的任一項(xiàng)的化合物或鹽用于制備藥劑的用途，所述藥劑用于預(yù)防或治療癲癇或神經(jīng)變性疾病。[21][20]的用途，其中，神經(jīng)變性疾病是阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病或多發(fā)性硬化。本發(fā)明的效果化合物(I)具有優(yōu)良的CH24H抑制作用，其用作預(yù)防或治療癲癇、神經(jīng)變性疾病(例如，阿爾茨海默氏病、輕度認(rèn)知障礙、亨廷頓氏舞蹈病、帕金森氏病、多發(fā)性硬化、肌萎縮性側(cè)索硬化、外傷性腦損傷、腦梗塞、青光眼等等)、精神分裂癥等等的藥劑。(本發(fā)明的詳細(xì)說明)在本說明書中，“鹵素原子”是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。在本說明書中，“C1-10烷基”是指，例如，甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、異己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基、壬基、癸基等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C1-6烷基。在本說明書中，“C1-6烷基(基團(tuán))”是指，例如，甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、1-乙基丙基、己基、異己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、2-乙基丁基，等等。在本說明書中，“C2-10烯基”是指，例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基、1-庚烯基、1-辛烯基等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C2-6烯基。在本說明書中，“C2-6烯基(基團(tuán))”是指，例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-己烯基、3-己烯基、5-己烯基等等。在本說明書中，“C2-10炔基”是指，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-庚炔基、1-辛炔基等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C2-6炔基。在本說明書中，“C2-6炔基(基團(tuán))”是指，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基等等。在本說明書中，“C1-6烷氧基(基團(tuán))”是指，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、異戊氧基、己氧基，等等。在本說明書中，“C1-3烷氧基”是指甲氧基、乙氧基、丙氧基或異丙氧基。在本說明書中，“C2-6烯氧基(基團(tuán))”是指，例如，乙烯氧基、1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-己烯氧基、3-己烯氧基、5-己烯氧基，等等。在本說明書中，“C2-6炔基氧基(基團(tuán))”是指，例如、乙炔基氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、1-丁炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-戊炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1,1-二甲基丙-2-炔-1-基氧基、1-己炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基，等等。在本說明書中，“C1-6亞烷基二氧基(基團(tuán))”是指，例如，亞甲基二氧基、亞乙基二氧基等等。在本說明書中，“C1-6烷氧基-羰基(基團(tuán))”是指，例如、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、異丙氧羰基、丁氧羰基、異丁氧羰基、叔丁氧羰基等等。在本說明書中，“C1-6烷基-羰基(基團(tuán))”是指，例如，乙?；?、丙?；?、丁?；?-甲基丙?；鹊?。在本說明書中，“單C1-6烷基氨基(基團(tuán))”是指，例如，甲氨基、乙氨基、丙氨基、異丙氨基、丁氨基、異丁氨基、叔丁氨基，等等。在本說明書中，“二-C1-6烷基氨基(基團(tuán))”是指，例如，二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二異丙基氨基、二丁基氨基、二異丁氨基、二叔丁氨基等等。在本說明書中，“C3-10環(huán)烷基”是指，例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基、環(huán)壬基、環(huán)癸基等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C3-6環(huán)烷基。在本說明書中，“C3-8環(huán)烷基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基、環(huán)辛基等等。在本說明書中，“C3-6環(huán)烷基(基團(tuán))”是指，例如，具有3至6個(gè)碳原子的上述C3-8環(huán)烷基(基團(tuán))。在本說明書中，“C3-8環(huán)烷基氧基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、環(huán)己基氧基、環(huán)庚基氧基、環(huán)辛基氧基，等等。在本說明書中，“C3-6環(huán)烷基氧基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、環(huán)己基氧基，等等。在本說明書中，“C3-10環(huán)烯基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙烯基(例如，2-環(huán)丙-1-基)、環(huán)丁烯基(例如，2-環(huán)丁烯-1-基)、環(huán)戊烯基(例如，2-環(huán)戊烯-1-基、3-環(huán)戊烯-1-基)、環(huán)己烯基(例如，1-環(huán)己烯-1-基、2-環(huán)己烯-1-基、3-環(huán)己烯-1-基)、環(huán)庚烯基(例如，1-環(huán)庚烯-1-基、2-環(huán)庚烯-1-基、2-環(huán)庚烯-1-基)、環(huán)辛烯基(例如，1-環(huán)辛烯-1-基、2-環(huán)辛烯-1-基、3-環(huán)辛烯-1-基)、環(huán)壬烯基(例如，1-環(huán)壬烯-1-基、2-環(huán)壬烯-1-基、3-環(huán)壬烯-1-基)，等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C3-8環(huán)烯基。在本說明書中，“C3-8環(huán)烯基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙烯基(例如，2-環(huán)丙-1-基)、環(huán)丁烯基(例如，2-環(huán)丁烯-1-基)、環(huán)戊烯基(例如，2-環(huán)戊烯-1-基、3-環(huán)戊烯-1-基)、環(huán)己烯基(例如，2-環(huán)己烯-1-基、3-環(huán)己烯-1-基)，等等。在本說明書中，“C3-8環(huán)烯基氧基(基團(tuán))”是指，例如，環(huán)丙烯基氧基(例如，2-環(huán)丙-1-基氧基)、環(huán)丁烯基氧基(例如，2-環(huán)丁烯-1-基氧基)、環(huán)戊烯基氧基(例如，2-環(huán)戊烯-1-基氧基、3-環(huán)戊烯-1-基氧基)、環(huán)己烯基氧基(例如，2-環(huán)己烯-1-基氧基、3-環(huán)己烯-1-基氧基)，等等。在本說明書中，“C4-10環(huán)二烯基”是指，例如，1,3-環(huán)丁二烯-1-基、1,3-環(huán)戊二烯-1-基、1,4-環(huán)戊二烯-1-基、2,4-環(huán)戊二烯-1-基、1,3-環(huán)己二烯-1-基、1,4-環(huán)己二烯-1-基、1,5-環(huán)己二烯-1-基、2,4-環(huán)己二烯-1-基、2,5-環(huán)己二烯-1-基、1,3-環(huán)辛二烯-1-基、1,4-環(huán)辛二烯-1-基、1,5-環(huán)辛二烯-1-基、1,6-環(huán)辛二烯-1-基、1,7-環(huán)辛二烯-1-基、2,4-環(huán)辛二烯-1-基、2,5-環(huán)辛二烯-1-基、2,6-環(huán)辛二烯-1-基、2,7-環(huán)辛二烯-1-基、3,5-環(huán)辛二烯-1-基、3,6-環(huán)辛二烯-1-基，等等。它們當(dāng)中，優(yōu)選C4-6環(huán)二烯基。在本說明書中，“C4-6環(huán)二烯基”是指，例如，1,3-環(huán)丁二烯-1-基、1,3-環(huán)戊二烯-1-基、1,4-環(huán)戊二烯-1-基、2,4-環(huán)戊二烯-1-基、1,3-環(huán)己二烯-1-基、1,4-環(huán)己二烯-1-基、1,5-環(huán)己二烯-1-基、2,4-環(huán)己二烯-1-基、2,5-環(huán)己二烯-1-基，等等。上述C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基各自任選與苯環(huán)稠合，形成稠環(huán)基團(tuán)，稠環(huán)基團(tuán)的例子包括茚滿基、二氫萘基、四氫萘基、芴基等等。上述C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基可以是C7-10橋烴基團(tuán)。C7-10橋烴基團(tuán)的實(shí)例包括：二環(huán)[2.2.1]庚基(降冰片基)、二環(huán)[2.2.2]辛基、二環(huán)[3.2.1]辛基、二環(huán)[3.2.2]壬基、二環(huán)[3.3.1]壬基、二環(huán)[4.2.1]壬基、二環(huán)[4.3.1]癸基、金剛烷基，等等。上述C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基各自任選與C3-10環(huán)烷、C3-10環(huán)烯或C4-10環(huán)二烯一起形成螺環(huán)基團(tuán)。C3-10環(huán)烷、C3-10環(huán)烯和C4-10環(huán)二烯的實(shí)例包括：相當(dāng)于上述C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基的環(huán)。螺環(huán)基團(tuán)的實(shí)例包括：螺[4.5]癸-8-基，等等。在本說明書中，“C6-14芳基(基團(tuán))”是指，例如，苯基、1-萘基、2-萘基，等等。在本說明書中，“C6-14芳氧基(基團(tuán))”是指，例如，苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基，等等。在本說明書中，“C7-14芳烷基(基團(tuán))”是指，例如，芐基、苯乙基，等等。在本說明書中，“C7-14芳烷氧基(基團(tuán))”是指，例如，芐氧基、苯乙基氧基，等等。在本說明書中，“C8-13芳基烯基(基團(tuán))”是指，例如，苯乙烯基，等等。在本說明書中，“烴基團(tuán)”是指，例如，C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基基團(tuán)、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)二烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基，等等。在本說明書中，“雜環(huán)基團(tuán)”是指芳香雜環(huán)基團(tuán)或非芳香雜環(huán)基團(tuán)。在本說明書中，“芳香雜環(huán)基團(tuán)”是指單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)或稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，例如，5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)，具體地說，5至7元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)或8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)。在本說明書中中，“單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)”的例子包括5至7元(優(yōu)選5或6元)單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，作為構(gòu)成環(huán)的原子，除了碳原子以外，其還含有1至4個(gè)選自氧原子、硫原子(任選氧化)和氮原子(任選氧化)的雜原子。其實(shí)例包括：呋喃基(例如，2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如，2-噻吩基、3-噻吩基)、吡啶基(例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、嘧啶基(例如，2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基)、噠嗪基(例如，3-噠嗪基、4-噠嗪基)、吡嗪基(例如，2-吡嗪基)、吡咯基(例如，1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(例如，1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基)、吡唑基(例如，1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基)、噻唑基(例如，2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基)、異噻唑基(例如，3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基)、噁唑基(例如，2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基)、異噁唑基(例如，3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基)、噁二唑基(例如，1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基)、噻二唑基(例如，1,3,4-噻二唑-2-基)、三唑基(例如，1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-2-基、1,2,3-三唑-4-基)、四唑基(例如，四唑-1-基、四唑-5-基)、三嗪基(例如，1,2,4-三嗪-1-基、1,2,4-三嗪-3-基)，等等。在本說明書中，“稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)”的例子包括：8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，具體地說，衍生自稠環(huán)的基團(tuán)，其中，相當(dāng)于上述5至7元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)的環(huán)與C6-14芳香烴稠合；以及衍生自稠環(huán)的基團(tuán)，其中，上述5至7元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)所對(duì)應(yīng)的環(huán)是稠合的環(huán)。其實(shí)例包括：喹啉基(例如，2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、6-喹啉基)、異喹啉基(例如，3-異喹啉基)、喹唑啉基(例如，2-喹唑啉基、4-喹唑啉基)、喹喔啉基(例如，2-喹喔啉基、6-喹喔啉基)、苯并呋喃基(例如，2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如，2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基)、苯并噁唑基(例如，2-苯并噁唑基)、苯并異噁唑基(例如，7-苯并異噁唑基)、苯并噻唑基(例如，2-苯并噻唑基)、苯并咪唑基(例如，苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-5-基)、苯并三唑基(例如，1H-1,2,3-苯并三唑-5-基)、吲哚基(例如，吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-5-基)、吲唑基(例如，1H-吲唑-3-基)、吡咯并吡嗪基(例如，1H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-2-基、1H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-6-基)、咪唑并吡啶基(例如，1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基、1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基、2H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)、噻吩并吡啶基(例如，噻吩并[2,3-b]吡啶-3-基)、咪唑并吡嗪基(例如，1H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2-基)、吡唑并吡啶基(例如，1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-基)、吡唑并噻吩基(例如，2H-吡唑并[3,4-b]噻吩-2-基)、吡唑并三嗪基(例如，吡唑并[5,1-c[1,2,4]三嗪-3-基)，等等。在本說明書中，“非芳香雜環(huán)基團(tuán)”是指單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)或稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)，例如，3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)，具體地說，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)或8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)。在本說明書中中，“單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)”的例子包括3至8元(優(yōu)選5或6元)單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，作為構(gòu)成環(huán)的原子，除了碳原子以外，其還含有1至4個(gè)選自氧原子、硫原子(任選氧化)和氮原子(任選氧化)的雜原子。其實(shí)例包括：氮雜環(huán)丁烷基(例如，1-氮雜環(huán)丁烷基、2-氮雜環(huán)丁烷基)、吡咯烷基(例如，1-吡咯烷基、2-吡咯烷基)、哌啶基(例如，哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基)、嗎啉基(例如，嗎啉基)、硫嗎啉基(例如，硫代嗎啉基)、哌嗪基(例如，1-哌嗪基、2-哌嗪基、3-哌嗪基)、噁唑烷基(例如，噁唑烷-2-基)、噻唑烷基(例如，噻唑烷-2-基)、二氫硫代吡喃基(例如，二氫硫吡喃-3-基、二氫硫吡喃-4-基)、咪唑烷基(例如，咪唑烷-2-基、咪唑烷-3-基)、噁唑啉基(例如，噁唑啉-2-基)、噻唑啉基(例如，噻唑啉-2-基)、咪唑啉基(例如，咪唑啉-2-基、咪唑啉-3-基)、二氧雜環(huán)戊烯基(例如，1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)、二氧戊環(huán)基(例如，1,3-二氧戊環(huán)-4-基)、二氫噁二唑基(例如，4,5-二氫-1,2,4-噁二唑-3-基)、吡喃基(例如，2-吡喃基、4-吡喃基)、四氫吡喃基(例如，2-四氫吡喃基、3-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基)、硫吡喃基(例如，4-硫吡喃基)、四氫硫吡喃基(例如，2-四氫硫吡喃基、3-四氫硫吡喃基、4-四氫硫吡喃基)、1-氧代四氫硫吡喃基(例如，1-氧代四氫硫吡喃-4-基)、1,1-二氧代四氫硫吡喃基(例如，1,1-二氧代四氫硫吡喃-4-基)、四氫呋喃基(例如，四氫呋喃-3-基、四氫呋喃-2-基)、氧雜環(huán)丁烷基(例如，氧雜環(huán)丁烷-2-基、氧雜環(huán)丁烷-3-基)、吡唑烷基(例如，吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基)、吡唑啉基(例如，吡唑啉-1-基)、四氫嘧啶基(例如，四氫嘧啶-1-基)、二氫三唑基(例如，2,3-二氫-1H-1,2,3-三唑-1-基)、四氫三唑基(例如，2,3,4,5-四氫-1H-1,2,3-三唑-1-基)、氮雜環(huán)庚烷基(例如，1-氮雜環(huán)庚烷基、2-氮雜環(huán)庚烷基、3-氮雜環(huán)庚烷基、4-氮雜環(huán)庚烷基)、二氫吡啶基(例如，二氫吡啶-1-基、二氫吡啶-2-基、二氫吡啶-3-基、二氫吡啶-4-基)、四氫吡啶基(例如，1,2,3,4-四氫吡啶-1-基、1,2,3,4-四氫吡啶-2-基、1,2,3,4-四氫吡啶-3-基、1,2,3,4-四氫吡啶-4-基)，等等。在本說明書中，“稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)”的例子包括：8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)，具體地說，衍生自稠環(huán)的基團(tuán)，其中，上述3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)所對(duì)應(yīng)的環(huán)與C6-14芳香烴稠合；衍生自稠環(huán)的基團(tuán)，其中，上述3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)所對(duì)應(yīng)的環(huán)是稠合的環(huán)；衍生自稠環(huán)的基團(tuán)，其中，上述3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)所對(duì)應(yīng)的環(huán)與上述5至7元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)所對(duì)應(yīng)的環(huán)稠合；以及上述基團(tuán)是部分飽和的基團(tuán)。其實(shí)例包括：二氫吲哚基(例如，2,3-二氫-1H-吲哚-1-基)、二氫異吲哚基(例如，1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基)、二氫苯并呋喃基(例如，2,3-二氫-1-苯并呋喃-5-基)、四氫苯并呋喃基(例如，4,5,6,7-四氫-1-苯并呋喃-3-基)、二氫苯并二氧雜環(huán)己二烯基(例如，2,3-二氫-1,4-苯并二氧雜環(huán)己二烯-2-基)、二氫苯并二氧雜基(例如，3,4-二氫-2H-1,5-苯并二氧雜-2-基)、色烯基(例如，4H-色烯-2-基、2H-色烯-3-基)、二氫色烯基(例如，3,4-二氫-2H-色烯-2-基)、二氫喹啉基(例如，1,2-二氫喹啉-4-基)、四氫喹啉基(例如，1,2,3,4-四氫喹啉-4-基)、二氫異喹啉基(例如，1,2-二氫異喹啉-4-基)、四氫異喹啉基(例如，1,2,3,4-四氫異喹啉-4-基)、二氫酞嗪基(例如，1,4-二氫酞嗪-4-基)，等等。上述“單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)”和“稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)”可以橋聯(lián)，其實(shí)例包括：3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基，等等。在本說明書中，“碳環(huán)基團(tuán)”是指：C6-14芳基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基或C4-10環(huán)二烯基。“碳環(huán)基團(tuán)”任選與C6-14芳香烴、C3-10環(huán)烷、C3-10環(huán)烯或C4-10環(huán)二烯稠合，或任選與C3-10環(huán)烷、C3-10環(huán)烯或C4-10環(huán)二烯形成螺環(huán)，或任選橋聯(lián)。在本說明書中，“C6-14芳香烴”是指，例如，苯或萘。在本說明書中，“C3-10環(huán)烷”是指，例如，環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷、環(huán)庚烷、環(huán)辛烷、環(huán)壬烷、環(huán)癸烷，等等。在本說明書中，“C3-10環(huán)烯”是指，例如，環(huán)丙烯、環(huán)丁烯、環(huán)戊烯、環(huán)己烯、環(huán)辛烯、環(huán)壬烯、環(huán)癸烯，等等。在本說明書中，“C4-10環(huán)二烯”是指，例如，1,3-環(huán)丁二烯、1,3-環(huán)戊二烯、1,4-環(huán)戊二烯、2,4-環(huán)戊二烯、1,3-環(huán)己二烯、1,4-環(huán)己二烯、1,5-環(huán)己二烯、2,4-環(huán)己二烯、2,5-環(huán)己二烯、1,3-環(huán)辛二烯、1,4-環(huán)辛二烯、1,5-環(huán)辛二烯、1,6-環(huán)辛二烯、1,7-環(huán)辛二烯、2,4-環(huán)辛二烯、2,5-環(huán)辛二烯、2,6-環(huán)辛二烯、2,7-環(huán)辛二烯、3,5-環(huán)辛二烯、3,6-環(huán)辛二烯，等等。下面解釋式(I)的每個(gè)符號(hào)。在式(I)中，R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、任選取代的碳環(huán)基團(tuán)或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，或R1任選與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成螺環(huán)或稠環(huán)，每個(gè)基團(tuán)被氧代取代，并且任選進(jìn)一步被取代。R1的“任選取代的C1-6烷基”的“C1-6烷基”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自下列取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。取代基組A：(1)鹵素原子；(2)氰基；(3)硝基；(4)羥基；(5)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C3-8環(huán)烷基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基；(6)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(d)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基；(7)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷氧基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C3-8環(huán)烷基，(d)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C3-8環(huán)烯基，(e)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C6-14芳基，和(f)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)；(8)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C2-6烯氧基(例如，乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基)；(9)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C2-6炔基氧基(例如，乙炔氧基、丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基、己炔氧基)；(10)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C3-8環(huán)烷基氧基(例如，環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戊基氧基、環(huán)己基氧基)；(11)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C3-8環(huán)烯基氧基(例如，環(huán)丙烯基氧基、環(huán)丁烯基氧基、環(huán)戊烯基氧基、環(huán)己烯基氧基)；(12)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C6-14芳氧基；(13)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C7-14芳烷氧基；(14)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基甲酰基：(a)C1-6烷基，(b)C3-6環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，(d)C1-6烷氧基，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，(g)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(h)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)；(15)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨磺?；?a)C1-6烷基，(b)C3-6環(huán)烷基，(c)C6-14芳基，(d)C1-6烷氧基，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，(g)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，和(h)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)；(16)甲?；?；(17)C1-6烷基-羰基；(18)C2-6烯基-羰基(例如，丙烯?；⒍∠；?、戊烯酰基、己烯酰基、庚烯?；?；(19)C2-6炔基-羰基(例如，丙炔?；?、丙炔基羰基、丁炔基羰基、戊炔基羰基、己炔基羰基)；(20)C3-8環(huán)烷基-羰基(例如，環(huán)丙羰基、環(huán)丁基羰基、環(huán)戊基羰基、環(huán)己基羰基)；(21)C3-8環(huán)烯基-羰基(例如，環(huán)丙烯基羰基、環(huán)丁烯基羰基、環(huán)戊烯基羰基、環(huán)己烯基羰基)；(22)C6-14芳基-羰基(例如，苯甲酰基、1-萘基羰基、2-萘基羰基)；(23)C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基-羰基(例如，環(huán)丙基乙?；?、3-環(huán)丙基丙酰基、環(huán)丁基乙?；?、環(huán)戊基乙?；h(huán)己基乙?；h(huán)己基丙?；?；(24)C3-8環(huán)烯基-C1-6烷基-羰基(例如，環(huán)戊烯基乙?；?、環(huán)己烯基乙?；?、3-環(huán)己烯基丙?；?-環(huán)己烯基丙?；?；(25)C7-14芳烷基-羰基(例如，苯乙酰基、3-苯基丙?；?；(26)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基羰基(例如，呋喃基羰基、噻吩基羰基、吡咯基甲酰、噁唑基羰基、異噁唑基羰基、噻唑基羰基、異噻唑基羰基、咪唑基羰基、吡啶基羰基、吡唑基羰基)；(27)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基羰基(例如，苯并呋喃基羰基、異苯并呋喃基羰基、苯并噻吩基羰基、異苯并噻吩基羰基、吲哚基羰基、異氮茚基羰基、吲唑基羰基、苯并咪唑基羰基、苯并噁唑基羰基)；(28)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基羰基(例如，氧雜環(huán)丙基羰基、氮雜環(huán)丁烷基羰基、氧雜環(huán)丁烷基羰基、硫雜環(huán)丁烷基羰基、吡咯烷基羰基、四氫呋喃基羰基、硫雜環(huán)戊基羰基、哌啶基羰基)；(29)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基羰基(例如，二氫苯并呋喃基)；(30)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C1-6烷基，(b)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C1-6烷基-羰基，(c)C3-8環(huán)烷基-羰基，(d)任選具有1至3個(gè)鹵素原子的C6-14芳基-羰基，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基羰基，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基羰基，(g)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基羰基，和(h)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基羰基；(31)硫烷基；(32)C1-6烷基硫烷基(例如，甲基硫烷基、乙硫烷基)；(33)C2-6烯基硫烷基(例如，乙烯基硫烷基、丙烯基硫烷基)；(34)C2-6炔基硫烷基(例如，乙炔基硫烷基、丙炔基硫烷基)；(35)C3-8環(huán)烷基硫烷基(例如，環(huán)丙基硫烷基、環(huán)丁基硫烷基)；(36)C3-8環(huán)烯基硫烷基(例如，環(huán)丙烯基硫烷基、環(huán)丁烯基硫烷基)；(37)C6-14芳基硫烷基(例如，苯基硫烷基)；(38)C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基硫烷基(例如，環(huán)丙基甲基硫烷基)；(39)C3-8環(huán)烯基-C1-6烷基硫烷基(例如，環(huán)戊烯基甲基硫烷基)；(40)C1-6烷基亞磺?；?例如，甲基亞磺?；?、乙基亞磺?；?；(41)C2-6烯基亞磺酰基(例如，乙烯基亞磺?；?、丙烯基亞磺?；?；(42)C2-6炔基亞磺?；?例如，乙炔基亞磺?；?、丙炔基亞磺?；?；(43)C3-8環(huán)烷基亞磺?；?例如，環(huán)丙基亞磺酰基、環(huán)丁基亞磺酰基)；(44)C3-8環(huán)烯基亞磺?；?例如，環(huán)丙烯基亞磺?；?、環(huán)丁烯基亞磺?；?；(45)C6-14芳基亞磺?；?例如，苯亞磺?；?；(46)C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基亞磺酰基(例如，環(huán)丙基甲基亞磺酰基)；(47)C3-8環(huán)烯基-C1-6烷基亞磺?；?例如，環(huán)戊烯基甲基亞磺?；?；(48)C1-6烷基磺?；?例如，甲磺?；?、乙磺?；?；(49)C2-6烯基磺?；?例如，乙烯基磺?；⒈┗酋；?；(50)C2-6炔基磺?；?例如，乙炔基磺?；?、丙炔基磺?；?；(51)C3-8環(huán)烷基磺?；?例如，環(huán)丙基磺酰基、環(huán)丁基磺?；?；(52)C3-8環(huán)烯基磺酰基(例如，環(huán)丙烯基磺?；h(huán)丁烯基磺?；?；(53)C6-14芳基磺?；?例如，苯磺酰基)；(54)C3-8環(huán)烷基-C1-6烷基磺酰基(例如，環(huán)丙基甲磺?；?；(55)C3-8環(huán)烯基-C1-6烷基磺?；?例如，環(huán)戊烯基甲磺?；?；(56)C6-14芳基-C1-6烷基磺?；?例如，芐基磺酰)；(57)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)磺?；?例如，呋喃基磺酰基、噻吩基磺?；⑦拎せ酋；?；(58)8至12元稠合的芳香雜環(huán)磺?；?例如，苯并呋喃基磺?；?、異苯并呋喃基磺?；?；(59)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)磺?；?例如，氧雜環(huán)丙基磺?；?、氮雜環(huán)丁烷基磺?；?；(60)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)磺酰基(例如，二氫苯并呋喃基磺?；?；(61)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、嗎啉基)：(a)鹵素原子，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基；(62)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、異苯并噻吩基、吲哚基、異氮茚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基)：(a)鹵素原子，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，和(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基；(63)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丙基、氮雜環(huán)丁烷基、氧雜環(huán)丁烷基、硫雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、四氫呋喃基、硫雜環(huán)戊基、哌啶基、哌嗪基、二氫噁二唑基、噻唑啉基)：(a)鹵素原子，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，和(d)氧代；(64)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫苯并呋喃基)：(a)鹵素原子，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，和(d)氧代；(65)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基氧基(例如，呋喃基氧基、噻吩基氧基、吡咯基氧基、噁唑基氧基、異噁唑基氧基、噻唑基氧基、異噻唑基氧基、咪唑基氧基、吡啶基氧基、吡唑基氧基)；(66)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基氧基(例如，苯并呋喃基氧基、異苯并呋喃基氧基、苯并噻吩基氧基、異苯并噻吩基氧基、吲哚基氧基、異氮茚基氧基、吲唑基氧基、苯并咪唑基氧基、苯并噁唑基氧基)；(67)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基氧基(例如，氧雜環(huán)丙基氧基、氮雜環(huán)丁烷基氧基、氧雜環(huán)丁烷基氧基、硫雜環(huán)丁烷基氧基、吡咯烷基氧基、四氫呋喃基氧基、硫雜環(huán)戊基氧基、哌啶基氧基)；(68)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基氧基(例如，二氫苯并呋喃基氧基)；(69)羧基；(70)C1-6烷氧基-羰基；(71)C2-6烯氧基-羰基(例如，乙烯氧基羰基、丙烯氧基羰基、丁烯氧基羰基、戊烯基氧基羰基、己烯基氧基羰基)；(72)C2-6炔基氧基-羰基(例如，乙炔基氧基羰基、丙炔氧基羰基、丁炔氧基羰基、戊炔基氧基羰基、己炔基氧基羰基)；(73)C3-8環(huán)烷基氧基-羰基(例如，環(huán)丙基氧羰基、環(huán)丁基氧羰基、環(huán)戊基氧羰基、環(huán)己基氧羰基)；(74)C3-8環(huán)烯基氧基-羰基(例如，環(huán)丙烯基氧羰基、環(huán)丁烯基氧羰基、環(huán)戊烯基氧羰基、環(huán)己烯基氧羰基)；(75)C6-14芳氧基-羰基(例如，苯氧羰基、1-萘基氧羰基、2-萘基氧羰基)；(76)C3-8環(huán)烷基-C1-6烷氧基-羰基(例如，環(huán)丙基甲氧基羰基、環(huán)丙基乙氧基羰基、環(huán)丁基甲氧基羰基、環(huán)戊基甲氧基羰基、環(huán)己基甲氧基羰基、環(huán)己基乙氧基羰基)；(77)C3-8環(huán)烯基-C1-6烷氧基-羰基(例如，環(huán)戊烯基甲氧基羰基、環(huán)己烯基甲氧基羰基、環(huán)己烯基乙氧基羰基、環(huán)己烯基丙氧基羰基)；(78)C7-14芳烷氧基-羰基(例如，芐氧羰基、苯乙基氧基羰基)；(79)單C1-6烷基硫代-氨基甲?；鶊F(tuán)(例如，甲基硫代氨基甲?；?、乙基硫代氨基甲?；?、丙基硫代氨基甲?；?；(80)二-C1-6烷基硫代-氨基甲?；鶊F(tuán)(例如，二甲基硫代氨基甲酰基、二乙基硫代氨基甲酰基、二丙基硫代氨基甲?；?；(81)C1-6烷基-羰基氧基基團(tuán)(例如，乙酰氧基、丙?；趸?、丁酰基氧基、2-甲基丙?；趸?；(82)任選被羥基取代的亞氨基；和(83)C1-6亞烷基二氧基(例如，亞甲基二氧基、亞乙基二氧基)。R1的“任選取代的羥基”的實(shí)例包括：任選被選自下列的取代基取代的羥基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C6-14芳基、C7-13芳烷基、C8-13芳基烯基、C1-6烷基-羰基、雜環(huán)基團(tuán)(例如，芳香雜環(huán)基團(tuán)、非芳香雜環(huán)基團(tuán))，等等，每個(gè)基團(tuán)任選被取代。C1-10烷基、C2-10烯基和C1-6烷基-羰基在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和非芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自下列取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。取代基組B：(1)上述取代基組A；(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：(a)鹵素原子，(b)氰基，(c)羥基，(d)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C3-8環(huán)烷基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，和(iii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基；(e)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基：(i)鹵素原子，(ii)氰基，和(iii)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基，(f)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基，(g)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基，(h)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)，(i)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)，(j)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(k)8至12元稠合的非芳香雜環(huán)基團(tuán)，(l)羧基，和(m)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基-羰基；(3)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C2-6烯基：(a)鹵素原子，(b)羥基，(c)C1-6烷氧基，(d)任選被C1-6烷基單或二取代的氨基，(e)羧基，和(f)C1-6烷氧基-羰基；(4)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C7-14芳烷基：(a)鹵素原子，(b)羥基，(c)C1-6烷氧基，和(d)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基；和(5)氧代。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧基除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。R1的“任選取代的氨基”的例子包括：任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基、雜環(huán)基團(tuán)(例如，芳香雜環(huán)基團(tuán)、非芳香雜環(huán)基團(tuán))等等，每個(gè)基團(tuán)任選被取代；以及?；．?dāng)氨基被二取代時(shí)，兩個(gè)取代基組合，任選形成任選取代的雜環(huán)基團(tuán)。C1-10烷基和C2-10烯基在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和非芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧基除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。作為“氨基”的取代基所列舉的“酰基”的實(shí)例包括下式所代表的基團(tuán)∶-CORA、-CO-ORA、-SO3RA、-S(O)2RA、-SORA、-CO-NRA’RB’、-CS-NRA’RB’或-S(O)2NRA’RB’，其中，RA是氫原子、任選取代的烴基團(tuán)或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，RA'和RB'相同或不同，并且各自是氫原子、任選取代的烴基團(tuán)或任選取代的雜環(huán)基團(tuán)，或RA'和RB'與相鄰的氮原子一起任選組合形成任選取代的含氮雜環(huán)，等等。RA、RA'或RB'的“任選取代的烴基團(tuán)”的“烴基團(tuán)”的實(shí)例包括：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C4-10環(huán)二烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基，等等。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C6-14芳基、C7-14芳烷基和C8-13芳基烯基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧代除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。RA、RA'或RB'的“任選取代的雜環(huán)基團(tuán)”的“雜環(huán)基團(tuán)”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。芳香雜環(huán)基團(tuán)的取代基的例子包括上述取代基組B，但氧代除外，非芳香雜環(huán)基團(tuán)的取代基的例子包括上述取代基組B。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。由RA'和RB'以及相鄰的氮原子形成的“任選取代的含氮雜環(huán)”的“含氮雜環(huán)”的實(shí)例包括：5至7元含氮雜環(huán)，作為環(huán)構(gòu)成原子，其除了含有碳原子以外，還含有至少一個(gè)氮原子，并且任選進(jìn)一步含有一或兩個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子。優(yōu)選，含氮雜環(huán)的實(shí)例包括：吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、哌啶、哌嗪、嗎啉、硫嗎啉等等。含氮雜環(huán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。“?；钡膬?yōu)選例子包括：(1)甲?；?；(2)羧基；(3)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基-羰基(例如，乙?；?；(4)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、叔丁氧羰基)；(5)C3-10環(huán)烷基-羰基(例如，環(huán)丙羰基、環(huán)戊基羰基、環(huán)己基羰基)；(6)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C6-14芳基-羰基(例如，苯甲?；?、1-萘?；?、2-萘?；?；(7)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基甲?；?a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基：鹵素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-羰基和羧基，和(b)任選被C1-6烷氧基-羰基單或二取代的氨基；(8)任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基磺酰基(例如，甲磺?；⒁一酋；?、異丙基磺?；?；(9)C6-14芳基磺?；?例如，苯磺?；?；(10)氨磺?；?；(11)硫代氨甲?；?；(12)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的芳香雜環(huán)基羰基(例如，呋喃基羰基，噻吩基羰基)：任選被1至3個(gè)鹵素原子取代的C1-6烷基；(13)任選被1至3個(gè)選自C1-6烷基的取代基取代的非芳香雜環(huán)基羰基(例如，四氫呋喃基羰基、吡咯烷基羰基)，其中，C1-6烷基任選被1至3個(gè)鹵素原子取代；等等。R1的“任選取代的碳環(huán)基團(tuán)”的“碳環(huán)基團(tuán)”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。C6-14芳基的取代基的例子包括上述取代基組B，但氧代除外，C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基的取代基的例子包括上述取代基組B。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。R1的“任選取代的雜環(huán)基團(tuán)”的“雜環(huán)基團(tuán)”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。芳香雜環(huán)基團(tuán)的取代基的例子包括上述取代基組B，但氧代除外，非芳香雜環(huán)基團(tuán)的取代基的例子包括上述取代基組B。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。由R1和環(huán)A上的原子組合以及環(huán)A一起形成的“每個(gè)被氧代取代并且任選進(jìn)一步取代的螺環(huán)或稠環(huán)”的例子包括螺環(huán)，例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷、2,7-二氮雜螺[3.5]壬烷等等，以及稠環(huán)，例如，六氫咪唑并[1,5-a]吡嗪、六氫吡咯并[1,2-a]吡嗪等等。由R1和環(huán)A上的原子組合以及環(huán)A一起形成的“每個(gè)被氧代取代并且任選進(jìn)一步取代的螺環(huán)或稠環(huán)”的“螺環(huán)或稠環(huán)”，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。優(yōu)選，R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C6-14芳基或任選取代的非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)，并且任選進(jìn)一步被取代。更優(yōu)選，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)氨基甲?；?，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代。在另一個(gè)實(shí)施方案中，更優(yōu)選，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)、3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲酰基，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如、甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代。更加優(yōu)選，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，和(b)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(iii)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(iv)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)戊基)，(c)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、四氫呋喃基)，和(d)C6-14芳基(例如，苯基)，(4)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，或(5)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、1,1-二氧代硫嗎啉基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲?；?d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基、異丙基)，(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，和(f)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代。在另一個(gè)實(shí)施方案中，優(yōu)選，R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C6-14芳基或任選取代的非芳香雜環(huán)基團(tuán)。更優(yōu)選，R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)、3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲?；?f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)。進(jìn)一步更優(yōu)選，R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲?；?d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加優(yōu)選，R1是任選被1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲?；?，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C1-6烷基(例如，甲基)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，進(jìn)一步更優(yōu)選，R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、四氫呋喃基)，或(2)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲?；?d)C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加優(yōu)選，R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、四氫呋喃基)，或(2)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，和(b)氰基。特別優(yōu)選，R1是(1)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，和(ii)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，和(b)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、四氫呋喃基)，或(2)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，進(jìn)一步更優(yōu)選，R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)氨基甲?；?，(d)C1-6烷基(例如，甲基)，和(e)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)。更加優(yōu)選，R1是任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡咯烷基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，和(b)氰基。在式(I)中，R2是任選取代的C6-14芳基或任選取代的芳香雜環(huán)基團(tuán)。R2的“任選取代的C6-14芳基”的“C6-14芳基”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧代除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。R2的“任選取代的芳香雜環(huán)基團(tuán)”的“芳香雜環(huán)基團(tuán)”在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧代除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。優(yōu)選，R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)。更優(yōu)選，R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噻二唑基、吡啶基)：(a)鹵素原子(例如，氯原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，更優(yōu)選，R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，苯并噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)。更加優(yōu)選，R2是任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基(優(yōu)選，吡唑基、噻二唑基，更優(yōu)選吡唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)。在另一個(gè)實(shí)施方案中，更優(yōu)選，R2是(1)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噻唑基、噻二唑基(優(yōu)選，吡唑基、噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)。在式(I)中，X1是碳原子或氮原子。優(yōu)選，X1是碳原子。在式(I)中，當(dāng)X1是碳原子時(shí)，R3是氫原子或取代基，或當(dāng)X1是氮原子時(shí)，R3不存在。R3的“取代基”是指任選取代的烴基團(tuán)、任選取代的雜環(huán)基團(tuán)、任選取代的羥基、任選取代的硫烷基、任選取代的氨基、任選取代的酰基、硝基、氰基或鹵素原子。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C1-10烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和C4-10環(huán)二烯基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。上述“烴基團(tuán)”舉例說明的C6-14芳基、C7-14芳烷基和C8-13芳基烯基，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧代除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。R3的“取代基”所列舉的“任選取代的雜環(huán)基團(tuán)”的例子包括：與上述R1的“任選取代的雜環(huán)基團(tuán)”相似的那些基團(tuán)。R3的“取代基”所列舉的“任選取代的羥基”的例子包括：與上述R1的“任選取代的羥基”相似的那些羥基。R3的“取代基”所列舉的“任選取代的硫烷基”的例子包括：任選被選自下列的取代基取代的硫烷基：C1-10烷基、C2-10烯基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基、C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基、C1-6烷基-羰基、雜環(huán)基團(tuán)(例如，芳香雜環(huán)基團(tuán)、非芳香雜環(huán)基團(tuán))等等，每個(gè)基團(tuán)任選被取代。C1-10烷基、C2-10烯基和C1-6烷基-羰基在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組A的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烯基和非芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。C6-14芳基、C7-14芳烷基、C8-13芳基烯基和芳香雜環(huán)基團(tuán)在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基，氧基除外。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。R3的“取代基”所列舉的“任選取代的氨基”的例子包括：與上述R1的“任選取代的氨基”相似的那些氨基。R3的“取代基”所列舉的“?；钡睦影ǎ号cR1的“任選取代的氨基”的取代基所列舉的“酰基”相似的那些?；?yōu)選，R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子(例如，氟原子)。更優(yōu)選，R3是氫原子。在式(I)中，環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被取代，并任選橋聯(lián)。作為環(huán)A中的各自任選橋聯(lián)的包括：8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷，等等。優(yōu)選8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷和2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷。作為環(huán)A中的各自任選橋聯(lián)的，優(yōu)選，任選橋聯(lián)的特別優(yōu)選作為環(huán)A中的各自任選橋聯(lián)的，在可取代的位置任選具有1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))取代基。取代基的例子包括選自上述取代基組B的取代基。當(dāng)取代基數(shù)目是多個(gè)的時(shí)候，各個(gè)取代基可以相同或不同。優(yōu)選，環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選橋聯(lián)(例如，上式所代表的環(huán)、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷)，每個(gè)任選進(jìn)一步被1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。更優(yōu)選，環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)或3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷環(huán)。進(jìn)一步更優(yōu)選，環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，和(b)C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)或2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)。更加優(yōu)選，環(huán)A是特別優(yōu)選，環(huán)A是化合物(I)的優(yōu)選例子包括下列化合物。[化合物A-1]化合物(I)，其中R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C6-14芳基或任選取代的非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)，并且任選進(jìn)一步被取代；R2是任選取代的C6-14芳基，或任選取代的芳香雜環(huán)基團(tuán)；X1是碳原子或氮原子；當(dāng)X1是碳原子時(shí)，R3是氫原子或取代基，或當(dāng)X1是氮原子時(shí)，它不存在；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被取代，并任選橋聯(lián)。[化合物A-2]化合物(I)，其中R1是任選取代的C1-6烷基、任選取代的C1-6烷氧基、任選取代的氨基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的C6-14芳基或任選取代的非芳香雜環(huán)基團(tuán)；或R2是任選取代的C6-14芳基，或任選取代的芳香雜環(huán)基團(tuán)；X1是碳原子或氮原子；當(dāng)X1是碳原子時(shí)，R3是氫原子或取代基，或當(dāng)X1是氮原子時(shí)，它不存在；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被取代，并任選橋聯(lián)。[化合物B-1]化合物(I)，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)氨基甲?；?f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子(例如，氟原子)；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選橋聯(lián)(例如，上式所代表的環(huán)、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷)，每個(gè)任選進(jìn)一步被1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-2]化合物(I)，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)、3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲酰基，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子(例如，氟原子)；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選橋聯(lián)(例如，上式所代表的環(huán)、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷)，每個(gè)任選進(jìn)一步被1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-3]化合物(I)，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基)，(f)8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基)，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，二氫吡啶基)，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡啶基)，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氧雜環(huán)丁烷基)，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基、吡咯烷基)，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代的3至12元非芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)、3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基))：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲?；?，(f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的螺環(huán)(例如，2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的5至12元芳香雜環(huán)基團(tuán)(優(yōu)選，5或6元單環(huán)芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)、8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基、苯并噻唑基))：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子(例如，氟原子)；環(huán)A是每個(gè)環(huán)任選橋聯(lián)(例如，上式所代表的環(huán)、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷、3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷)，每個(gè)任選進(jìn)一步被1至5個(gè)(優(yōu)選1至3個(gè))選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代。[化合物B-4]化合物(I)，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、叔丁氧基，優(yōu)選，C1-3烷氧基(例如，甲氧基))，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)吡啶基，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲?；?f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)5或6元芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)或8至12元稠合的芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吲唑基、苯并噻唑基)，每個(gè)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氯原子、溴原子)，(b)氰基，(c)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)，和(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)；X1是碳原子或氮原子；R3是(1)氫原子，或(2)鹵素原子(例如，氟原子)；環(huán)A是(1)每個(gè)環(huán)任選進(jìn)一步被1至3個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)C1-6烷基(例如，甲基)，和(c)氧代，或(2)8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷環(huán)、2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚烷環(huán)或3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷環(huán)。[化合物B-5]化合物(I)，其中R1是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(a)氰基，(b)任選被1至3個(gè)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(c)C6-14芳氧基(例如，苯氧基)，(d)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(e)吡唑基，(f)吲唑基，和(g)任選被1至3個(gè)氧代取代的二氫吡啶基，(2)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(3)任選被選自下列的取代基單或二取代的氨基：(a)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基)：(i)鹵素原子(例如，氟原子)，(ii)氰基，(iii)C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基)，(iv)任選被1至3個(gè)選自鹵素原子(例如，氟原子)和C1-6烷氧基(例如，甲氧基)的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)，(v)吡啶基，和(vi)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代的氧雜環(huán)丁烷基，(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基)，(c)C6-14芳基(例如，苯基)，和(d)四氫吡喃基、氧雜環(huán)丁烷基、四氫呋喃基和吡咯烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代，(4)任選被1至3個(gè)C6-14芳基(例如，苯基)取代的C3-8環(huán)烷基(例如，環(huán)丙基)，(5)C6-14芳基(例如，苯基)，或(6)3至8元單環(huán)非芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、1,1-二氧代硫嗎啉基、四氫吡喃基、3-氧雜-6-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基、8-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、2-氧雜-5-氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚基、3-氧雜-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛基、6-氧雜-3-氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基)或3,7-二氧雜-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬基，每個(gè)任選被1至5個(gè)選自下列的取代基取代：(a)鹵素原子(例如，氟原子)，(b)氰基，(c)羥基，(d)氧代，(e)任選被C1-6烷基(例如，甲基)單或二取代的氨基甲?；?f)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C1-6烷基(例如，甲基、乙基、異丙基)：(i)羥基，和(ii)C1-6烷氧基(例如，甲氧基)，(g)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、異丙氧基)，(h)C1-6烷氧基-羰基(例如，甲氧羰基)，和(i)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C6-14芳基(例如，苯基)，或R1與環(huán)A上的原子鍵合，與環(huán)A一起形成被氧代取代的2,8-二氮雜螺[4.5]癸烷環(huán)，并且任選進(jìn)一步被1至3個(gè)C1-6烷基(例如，甲基)取代；R2是(1)任選被1至3個(gè)選自下列的取代基取代的C6-14芳基(例如，苯基)：(a)鹵素原子(例如，氟原子、氯原子)，和(b)任選被1至3個(gè)鹵素原子(例如，氟原子)取代的C1-6烷基(例如，甲基)，或(2)5或6元芳香雜環(huán)基團(tuán)(例如，吡唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吡啶基)...