專利名稱：內(nèi)皮素受體拮抗藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式I所示化合物及其鹽。
式中-Y-Z-為-NR7-CO-、-N＝C(OR7)-或-N＝CR8-，R1為Ar，R2為COOR6、(CH2)nCOOR6、CN、1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar，R3、R4、R5彼此獨(dú)立地為R6、OR6、S(O)mR6、Hal、NO2、NR6R6’、NHCOR6、NHSO2R6、OCOR6、COR6、COOR6或CN，其中R3與R4還可以共同形成O(CH2)nO基，R6、R6’彼此獨(dú)立地為H、C1-6烷基、芐基或苯基，R7為(CH2)nAr，R8為Ar或OAr，Ar為未取代或被R9、R10或R11取代一次、二次或三次的苯基、或者被取代的萘基或基團(tuán)
該基團(tuán)未被取代或者在其苯基部分被R9或R10取代一次或二次，或基團(tuán)
該基團(tuán)未被取代或在其環(huán)己二烯基上被R9或R10取代一次或二次，R9，R10，R11彼此獨(dú)立地為R6、OR6、Hal、CF3、OCF3、OCHF2、OCH2F、NO2、NR6R6’、NHCOR6、CN、NHSO2R6、COOR6、COR6、CONHSO2Ar、O(CH2)nR2、O(CH2)nOR6或S(O)mR6、E為CH2、S或O，D為羰基或〔C(R6R6’)〕n，X為O或S，Hal為F、Cl、Br或I，m為0、1或2，n為1，2或3。
WO93/08799描述了帶有1，2-二氫化茚與茚基本結(jié)構(gòu)的類似化合物，WO94/14434描述了帶有吲哚體系的類似化合物，EP0526708A1描述了嘧啶衍生物，EP0617001A1描述了苯基和萘基化合物。
本發(fā)明的基礎(chǔ)在于發(fā)現(xiàn)了具備有價值的特性、尤其是可被用于生產(chǎn)藥物的新型化合物。
業(yè)已發(fā)現(xiàn)，化合物I及其鹽在能夠被很好地接受的同時，具備非常有價值的藥理特性。具體地，它們呈現(xiàn)出內(nèi)皮素受體拮抗藥特性并且因此而被用于治療疾病如高血壓、心力衰竭、冠狀心臟病、腎、腦與心肌局部缺血、腎機(jī)能不全、大腦梗阻、蛛網(wǎng)膜下出血、動脈硬化、肺動脈高血壓、炎癥、氣喘、前列腺增生、內(nèi)毒性休克與施用諸如環(huán)孢菌素之類物質(zhì)之后產(chǎn)生的并發(fā)癥，以及其它與內(nèi)皮素活性相關(guān)的其它疾病。
這些化合物尤其表現(xiàn)出對內(nèi)皮素亞受體ETA和ETB的高親和性。這些效果可以通過常規(guī)體內(nèi)或體外法確定，這些方法有如P.D.Stein等人J.Med.Chem.37，1994，329-331和E.Ohlstein等人Proc.Natl.Acad.Sci.USA91,1994,8052-8056。
適宜的確定降壓效果的方法有如M.K.Bazil等人J.Cardiovasc Pharmacol.22，1993，897-905和J.Lange等人，Lab Animal 20，1991，appl.Note 1016。
化合物I可作為藥物活性組分被用于醫(yī)學(xué)與獸醫(yī)，具體地用于預(yù)防和/或治療心臟病、循環(huán)和血管病，尤其是高血壓和心力衰竭。
本發(fā)明涉及化合物I及其鹽，這些化合物及其鹽的制備方法，其特征在于(a)為了制備其中-Y-Z-為-NR7-CO-或-N＝C(OR7)-的化合物I，其中R1、R2、R3、R4和R5如式I所述的化合物II與化合物R7-Q(III)反應(yīng)
在式III中Q為Cl、Br、I或游離或反應(yīng)性官能改性的OH基，R7如式I所定義，或在于(b)為了制備其中-Y-Z-為-N＝C(Ar)-的化合物I，使化合物IV與硼化合物V反應(yīng)
式中Q為Cl、Br或I，R1、R2、R3、R4與R5如式I定義，Ar-BLL’V式中L，L’彼此獨(dú)立地為OH、OCH3、OC2H5或OC3H7，Ar如式I所定義，或在于c)為了制備其中-Y-Z-為-N＝C(OAr)-的化合物I，使其中Q為Cl、Br、I或反應(yīng)性官能改性O(shè)H基的化合物IV與化合物Ar-OH(VI)反應(yīng)，和/或在于通過舉例來說下列方式將化合物I中一種以上R1、R2、R3、R4和/或R5基團(tuán)轉(zhuǎn)化為一種以上基團(tuán)R1、R2、R3、R4和/或R5i)將硝基還原為胺基，ii)將酯基水解為羧基，iii)通過還原胺化作用將氨基轉(zhuǎn)化為烷基化胺，iv)將羧基轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺基羰基，和/或?qū)⑹絀的堿或酸轉(zhuǎn)化為其鹽類之一。
所有那些出現(xiàn)過多次的基團(tuán)如R6與Ar的含義是彼此獨(dú)立的。
在上式中，烷基有1-6個、優(yōu)選1-4個碳原子。烷基優(yōu)選為甲基，還有乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基，此外還有戊基、1-、2-、或3-甲基丁基、1，1-或1，2-或2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-、2-、3-或4-甲基戊基、1，1-，1，2-，1，3-，2，2-，2，3-或3，3-二甲基丁基、1-或2-乙基丁基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、1，1，2-或1，2，2-三甲基丙基。E具體地為CH2或O，此外，還可以是S。D具體地為羧基與CH2。X優(yōu)選為O，此外優(yōu)選為S。m具體地為O，此外優(yōu)選為1和2。n優(yōu)選為1，此外優(yōu)選為2或3。Hal優(yōu)選為F、Cl或Br，但同樣可以為I。
Ar為未被取代，優(yōu)選地-如上所述-被單取代的苯基，具體地說優(yōu)選為苯基、鄰、間或?qū)妆交?，鄰、間或?qū)σ一交?，鄰、間或?qū)Ρ交?，鄰、間或?qū)Ξ惐交?，鄰、間或?qū)κ宥』交?，鄰、間或?qū)θ谆交?、鄰、間或?qū)αu基苯基，鄰、間或?qū)ο趸交?、間或?qū)Π被交?、間或?qū)?(N-甲胺基)苯基，鄰、間或?qū)σ阴０坊交?、間或?qū)?(三氟甲氧基)苯基，鄰、間或?qū)η杌交?、間或?qū)籽趸交?，鄰、間或?qū)σ已趸交?，鄰、間或?qū)︳然交?，鄰、間成對甲氧羰基苯基，鄰、間或?qū)σ已豸驶交?、間或?qū)ζS氧羰基苯基，鄰、間或?qū)?(羧甲氧)苯基，鄰、間或?qū)?(甲氧羰基甲氧)苯基，鄰、間或?qū)?(甲氧羰基乙氧基)苯基，鄰、間或?qū)?(N，N-二甲胺基)苯基，鄰、間或?qū)?(N-乙胺基)苯基，鄰、間或?qū)?(N，N-二乙胺基)苯基，鄰、間或?qū)?氟苯基，鄰、間或?qū)?溴苯基，鄰、間或?qū)β缺交?，鄰、間或?qū)?(二氟甲氧基)苯基，鄰、間或?qū)?(氟甲氧基)苯基，鄰、間或?qū)柞；交?，鄰、間或?qū)σ阴；交?，鄰、間或?qū)Ρ；交?，鄰、間或?qū)Χ□；交?，鄰、間或?qū)ξ祯；交?、間或?qū)?(苯基亞磺酰氨基羰基)苯基，鄰、間或?qū)Ρ窖趸交?，鄰、間或?qū)谆搅蚧?，鄰、間或?qū)谆鶃喕酋１交?，鄰、間或?qū)谆酋１交?、間或?qū)ζS氧苯基，鄰、間或?qū)η杌籽醣交?，此外，?yōu)選2，3-亞甲基二氧苯基，3，4-亞甲二氧基苯基，2，3-亞乙二氧基苯基，3，4-亞乙二氧基苯基，6-氯-3，4-亞甲二氧苯基，2，3-(2-氧代-亞甲二氧基)苯基，2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-，或3，5-(二氟甲氧基)(羧基甲氧基)苯基，2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-或3，5-甲氧基(羧基甲氧基)苯基，2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-或3，5-羥基(羧基甲氧基)苯基。
此外，Ar優(yōu)選為2，3-二氫苯并呋喃基，2，3-二氫-2-氧呋喃基，1，3-二硫代-2，3-二氫化茚基，2，1，3-苯并噻二唑-4或5-基，2，1，3-苯并惡二唑-4或5-基，此外，優(yōu)選為2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-或3，5-二氟苯基，2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-，3，5-二氯苯基，2，3-，2，4-，2，5-，2，6-，3，4-或3，5-二溴苯基，2-氯-3-甲基-、2-氯-4-甲基-、2-氯-5-甲基-、2-氯-6-甲基、2-甲基-3-氯、2-甲基-4-氯、2-甲基-5-氯、2-甲基-6-氯、3-氯-4-甲基、3-氯-5-甲基、或3-甲基-4-氯苯基，2-溴-3-甲基-、2-溴-4-甲基-、2-溴-5-甲基、2-溴-6-甲基、2-甲基-3-溴-、2-甲基-4-溴、2-甲基-5-溴、2-甲基-6-溴、3-溴-4-甲基-、3-溴-5-甲基-或3-甲基-4-溴苯基，2，4-或2，5-二硝基苯基，2，5-或3，4-二甲氧苯基，3-硝基-4-氯苯基，2-氨基-3-氯-、2-氨基-4-氯-、2-氨基-5-氯-或2-氨基-6-氯苯基，2-硝基-4-N，N-二甲基胺基-或3-硝基-4-N，N-二甲胺基苯基，3-羧基-2-甲氧基-、3-羧基-4-甲氧基-或3-羧基-5-甲氧苯基，2，3，4-、2，3，5-、2，3，6-、2，4，6-或3，4，5-三氯苯基，2，4，6-三叔丁基苯基，此外，優(yōu)選的還有2-硝基-4-(三氟甲基)苯基，3，5-二(三氟甲基)苯基，2，5-二甲苯基，2-羥基-3，5-二氯苯基，2-氟-5-或4-氟-3-(三氟甲基)苯基，4-氯-2-或4-氯-3-(三氟甲基)-、2-氯-4-或2-氯-5-(三氟甲基)苯基，4-溴-2-或4-溴-3-(三氟甲基)苯基，對碘苯基，2-硝基-4-甲氧基苯基，2，5-二甲氧基-4-硝基苯基，3，5-二羧基苯基，2-氯-3-硝基-5-羧基苯基，4-氯-3-羧基苯基，2-甲基-5-硝基苯基，2，4-二甲基-3-硝基苯基，3，6-二氯-4-氨基苯基，4-氟-3-氯苯基，4-氟-3，5-二甲基苯基，2-氟-4-溴苯基，2，5-二氟-4-溴苯基，2，4-二氯-5-甲基苯基，3-溴-6-甲氧基苯基，3-氯-6-甲氧基苯基，3-氯-4-乙酰氨基苯基，4-羥基-3-羧基苯基，2-甲氧基-5-甲苯基或2，4，6-三異丙基苯基，此外還有萘基。
基團(tuán)R2優(yōu)選為甲酯基、乙酯基、丙酯基、丁酯基、芐酯基，此外還有氰基、1H-四唑-5-基或苯基磺酰氨基羰基，但是特別優(yōu)選的為羧基和羧甲基。
基團(tuán)R3、R4和R5彼此獨(dú)立地優(yōu)選為H、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基或叔丁基、芐基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、苯氧基、芐氧基、硝基或氰基，此外優(yōu)選為氨基、甲胺基、二甲胺基、乙胺基、二乙胺基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、甲磺酰氨基、乙磺酰氨基、苯磺酰胺基、甲基羰基氧、乙基羰基氧、苯基羰基氧、甲氧羰基、乙氧羰基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、甲基亞磺酰基、乙基亞磺?；?、苯基亞磺?；?、甲基磺酰基、乙基磺?；虮交酋；?br> 化合物I可以具有一個以上手性中心，因而呈不同立體異構(gòu)形式。式I包括所有這些形式。
因此，本發(fā)明具體地涉及其中至少一個所述基團(tuán)具有上述優(yōu)選定義之一的化合物I?；衔锏哪承﹥?yōu)選基團(tuán)可以用與式I對應(yīng)的下列式Ia-Ig表示，其中未限定的基團(tuán)如式I所述，但是其中Ia-Y-Z-為-NR7-CO-或-N＝C(OR7)-；Ib-Y-Z-為-N＝CR8-；Ic-Y-Z-為-NR7-CO-，R2為COOH；Id-Y-Z-為-NR7-CO-，Ar為基團(tuán)
Ie-Y-Z-為-N＝CR8，R8為Ar，Ar為被R9、R10或R11取代一次、二次或三次的苯基；If-Y-Z-為-NR7-CO-，R7為CH2Ar，Ar為基團(tuán)
Ig-Y-Z-為-N＝CR8-，R8為OAr，Ar為基團(tuán)
此外，如文獻(xiàn)(例如Houben-Weyl，Methoden der organischenChemie，Georg-Thieme-Verlag，Stuttgart；尤其是WO94/14434)所述，在已知的適用具體反應(yīng)條件下由已知方法制備化合物I及其原料。再者，還可以采用已知的但未在本文詳述的變通方法。
必要時，還可以就地制備原料，從而避免了將它們與反應(yīng)混合物分離的步驟、直接將其進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為化合物I。
可以優(yōu)選地通過使化合物II與化合物III反應(yīng)來制備化合物I。
在化合物III中，Q優(yōu)選為Cl、Br、I或反應(yīng)性改性的OH基如C1-6烷基磺酰氧基(優(yōu)選甲磺酰氧基)或C6-10芳基磺酰氧基(優(yōu)選苯基或?qū)妆交酋Ｑ趸?。
該反應(yīng)通常在惰性溶劑中在酸性粘合劑，優(yōu)選地堿金屬或堿土金屬氫氧化物、碳酸鹽或碳酸氫鹽或一種弱酸的另一種鹽存在下進(jìn)行，上述金屬以鉀、鈉、鈣或銫為佳，添加有機(jī)堿如三乙胺、二甲苯胺、吡啶或喹啉或過量式II所示酰胺組分或式III所示烷基化衍生物同樣是有益的作法。反應(yīng)時間取決于所用條件，在數(shù)分鐘至14天之間，反應(yīng)溫度約為0-150℃，通常為20-130℃。
適宜的惰性溶劑的實施為烴如己烷、石油醚、苯、甲苯或二甲苯；氯化烴如三氯乙烯、1，2-二氯乙烷、四氯化碳、氯仿或二氯甲烷；醇類如甲醇、乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇、或叔丁醇；醚類如乙醚、異丙醚、四氫呋喃或二惡烷；二醇醚如乙二醇單甲或單乙醚(甲基乙二醇或乙基乙二醇)，乙二醇二甲醚，酮類如丙酮或丁酮；酰胺如乙酰胺、二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺(DMF)；腈類如乙腈；亞砜如二甲基亞砜(DMSO)；二硫化碳；羧酸如甲酸或乙酸；硝基化合物如硝基甲烷或硝基苯；酯類如乙酸乙酯或這些溶劑的混合物。
原料II通常是新型化合物。然而，它們可以通過已知方法制備。這樣，舉例來說，可以通過環(huán)化在惰性溶劑和堿存在下在1-氨基-2-(3，4-亞甲二氧基苯甲?；?-4-乙氧基苯與氯甲酰乙酸甲酯反應(yīng)過程中生成的中間體來制備4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯。該過程優(yōu)選在0-約200℃下進(jìn)行；以30-80℃為佳。
適宜的惰性溶劑和堿如上所述。
此外，化合物I可以優(yōu)選地通過使化合物IV與V反應(yīng)得到。
在化合物IV中，Q優(yōu)選為Cl或Br，還可以是I。
在化合物V中，L和L’優(yōu)選地彼此獨(dú)立為OH、甲氧基、乙氧基、丙氧基或異丙氧基。
該反應(yīng)通常在惰性溶劑中在堿和貴金屬催化劑存在下進(jìn)行。反應(yīng)時間取決于所用條件在數(shù)分鐘和14天之間，反應(yīng)溫度約為0-150℃，一般為20-130℃。
適宜的惰性溶劑和堿如上所述。
特別優(yōu)選的貴金屬催化劑為鈀(O)催化劑如四(三苯基膦)鈀(O)。
原料IV通常是新型化合物。然而，它們可以借助已知方法制備。舉例來說，可以由1，2-二氫-4-(4-甲氧基苯基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯與POCl3制備2-氯-4-(4-甲氧苯基)喹啉-3-羧酸甲酯。該反應(yīng)優(yōu)選在0-約200℃下進(jìn)行，以30-80℃為佳。
此外，優(yōu)選地，可以通過使化合物IV與VI反應(yīng)來制備化合物I。
在化合物IV中，Q優(yōu)選為Cl、Br、I或反應(yīng)改性O(shè)H基。
反應(yīng)通常在惰性溶劑中在添加一種上述堿的條件下進(jìn)行。
此外，還可以通過將一個或多個基團(tuán)R1、R2、R3、R4和/R5轉(zhuǎn)化為一個或多個其它基團(tuán)R1、R2、R3、R4和/R5而將化合物I轉(zhuǎn)化為另一種化合物I，例如通過在惰性溶劑如甲醇或乙醇中還原硝基，例如通過在阮內(nèi)鎳或Pd/碳上加氫得到胺基和/或?qū)ⅤセD(zhuǎn)化為羧基和/或通過還原氨化作用將胺基轉(zhuǎn)化為烷基化胺和/或通過與醇反應(yīng)酯化羧基。
此外，游離氨基可以按照常規(guī)方式被酰氯或酐酰化或者被未取代或取代鹵代烷烷基化，優(yōu)選在惰性溶劑如二氯甲烷或THF和/或在堿如三乙胺或吡啶中在-60-+30℃下進(jìn)行。
必要的話，可以借助常規(guī)方法通過溶劑分解或氫解釋放化合物I中的官能改性氨基和/或羥基。舉例來說，含有NHCOR6或COOR6基的化合物I可以被轉(zhuǎn)化為含有NH2或HOOC基團(tuán)的相應(yīng)的化合物I。舉例來說，可以用NaOH或KOH(于水、水/THF或水/二惡烷中)于0-100℃水解COOR6基團(tuán)。
式I所示的堿可以用酸，舉例來說，通過使等量堿與等量酸在惰性溶劑如乙醇中反應(yīng)隨后蒸發(fā)而被轉(zhuǎn)化為相關(guān)的酸式加成鹽。特別適用于該反應(yīng)的酸能夠提供生理可接合的鹽。因此，可以采用無機(jī)酸如硫酸，硝酸，氫鹵酸如鹽酸或氫溴酸，磷酸如正磷酸，氨基磺酸，此外還有有機(jī)酸，尤其是脂肪酸、脂環(huán)酸、芳基脂肪酸、芳族或雜環(huán)單或多元羧酸、磺酸或硫酸如甲酸、乙酸、丙酸、新戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、庚二酸、富馬酸、馬來酸、乳酸、酒石酸、蘋果酸、檸檬酸、葡糖酸、抗壞血酸、煙酸、異煙酸、甲或乙磺酸、乙二磺酸、2-羥基乙磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、萘磺酸和萘二磺酸、月桂基硫酸。與生理可接受酸形成的鹽例如若味酸鹽可被用于分離和/或純化化合物I。
另外，可以用堿(例如氫氧化鈉或鉀或碳酸鈉或鉀)將化合物I轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的金屬、特別是堿金屬或堿土金屬鹽或相應(yīng)的銨鹽。
本發(fā)明還涉及化合物I和/或其生理可接受鹽通過特別是非化學(xué)方法制備藥物組合物的用途。為此，它們可以與至少一種固體、液體和/或半液體載體或助劑一起并且，在必要時，與一種以上其它活性物質(zhì)組合被轉(zhuǎn)化為適宜劑型。
此外，本發(fā)明涉及含有至少一種化合物I和/或一種其生理可接受的鹽的藥物組合物。
這些組合物可以作為藥物被用于醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)。適宜的賦形劑為適用于腸道(如口服)、非腸胃或局部給藥的并且不與新型化合物反應(yīng)的有機(jī)或無機(jī)物質(zhì)，例如水、植物油、芐醇、亞烷基二醇、聚乙二醇、三乙酸丙三醇酯、明膠、碳水化合物如乳糖或淀粉、硬脂酸鎂、滑石、礦脂。被用于口服的具體實例有如片劑、丸劑、包衣片劑、膠囊、粉劑、粒劑、糖漿、溶液或滴劑，用于直腸給藥的有栓劑，用于非腸道給藥的有溶液，以油狀或水溶液為佳，此外還有懸浮液、乳液或植入物，用于局部給藥的有膏劑、乳油或粉劑。還可以冷凍這類新型化合物，所得到的冷凍干燥產(chǎn)物，舉例來說，可被用于生產(chǎn)注射產(chǎn)物。所述組合物可以經(jīng)過消毒處理和/或含有助劑如潤滑劑、防腐劑、穩(wěn)定劑和/或潤濕劑、乳化劑，用于影響滲透壓的鹽、緩沖物質(zhì)、著色劑、增香劑和/或數(shù)種其它活性物質(zhì)、例如一種以上維生素。
化合物I及其生理上可接受的鹽可被用于控制病病、尤其是高血壓和心力衰竭。
這導(dǎo)致本發(fā)明物質(zhì)通常優(yōu)選地以約1-500mg、特別是5-100mg/劑量單位的數(shù)量被使用。日劑量優(yōu)選在約0.02-10mg/kg體重。然而，每位患者的具體劑量取決于多種因素，例如所用的具體化合物的活性、年齡、體重、總體健康狀況、性別、食譜、給藥時間與途徑、排泄速率、藥用物質(zhì)組合與待治療具體病癥的嚴(yán)重程度。以口服給藥為佳。
下文中的“常見操作”意味著必要時，加入水，必要時，依據(jù)目的產(chǎn)物的構(gòu)成將pH調(diào)節(jié)至2-10，借助乙酸乙酯或CH2Cl2進(jìn)行萃取，分離出有機(jī)相，用硫酸鈉干燥并蒸發(fā)，在硅膠上進(jìn)行色譜提純，分離所需的異構(gòu)體和/或通過結(jié)晶提純。Rf值(硅膠上)；流動相乙酸乙酯/甲醇9∶1。質(zhì)譜E1(電子碰撞電離)M+FAB(快速電子轟擊)(M＋H)+實施例1將0.4克2-甲氧基芐氯(“ A”)于CH2Cl2中的50％溶液加入由0.17g碳酸鉀和處于5mlDMF中的0.4g4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯(通過下列方式得到使1-氨基-2-(3，4-亞甲二氧基苯甲?；?-4-乙氧基苯和處于CH2Cl2以及乙基二異丙胺中的氯甲酰乙酸甲酯反應(yīng)，隨后在甲醇鈉溶液中環(huán)化該中間體，m.p.224-225℃；1-氨基-2-(3，4-亞甲二氧基苯甲?；?-4-乙氧基苯是通過使3，4-亞甲二氧基苯甲醛與N-(叔丁氧羰基)-對乙氧苯胺反應(yīng)(m.p.113-114℃，THF，叔丁基鋰，-78℃)、隨后氧化所得到的3’，4’-亞甲二氧基-2-(N-叔丁氧羰基胺基)-5-乙氧基二苯基甲醇并且去除氨基保護(hù)基得到的，EI-MS285)的溶液中。攪拌反應(yīng)混合物4小時并且進(jìn)行常規(guī)操作。這樣得到N-烷基化產(chǎn)物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，m.p.182-183℃和O-烷基化產(chǎn)物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-6-乙氧-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，m.p.157-158℃。
類似地，由其中T為4-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2-芐氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯與“A”獲得其中T為4-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2-芐氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯和其中T為4-甲氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2-芐氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.138-139℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.139-140℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.157-158℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.141-142℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.177-178℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.207-208℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.200-201℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-芐基-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-(甲硫基)芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲基亞磺酰芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基亞磺酰芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲基磺?；S基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲基磺酰基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基磺?；S氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-二甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.180-181℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2，3-二甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.133-134℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2，3-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，由“A”與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.178-179℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.162-163℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.214-215℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.192-193℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.139-140℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲硫基芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲硫基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲基亞磺?；S基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲基亞磺酰基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲基亞磺酰基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲基磺?；S基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲磺酰芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-二甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2，3-二甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2，3-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2，3-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，由“A”與4-T-1，2-二氫-6-丙酰-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙?；?2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-丙?；?2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙?；?2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-丙?；?2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙?；?2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙?；?2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-丙?；?2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-丙?；?2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙?；?2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，由“A”與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲氧基-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，由“A”與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-6，，7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6，7-二甲基-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，由“A”與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(3-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使4-甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使6-氯-3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲硫基芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲亞磺酰芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲亞磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲亞磺酰芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2-甲磺酰芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲磺酰芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-二甲氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2，3-二甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使2，3-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2，3-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
實施例2
將0.5g4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧化喹啉-3-羧酸甲酯與6ml 5NKOH于10ml甲醇中的溶液回流煮沸2小時，經(jīng)過常規(guī)操作后得到4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.225-226℃。類似地，由4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-6-乙氧基-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯得到O-烷基化產(chǎn)物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-6-乙氧基-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸。
類似地，由其中T為4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯以及其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3-甲氧芐基)--氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-芐基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2-甲亞磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2-甲磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2，3-二甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙氧基-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(3-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(4-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(4-甲氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-1-芐基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲亞磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2，3-二甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2，3-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-6-丙?；?2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲氧芐氧)-6-丙?；?3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-丙酰基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-丙?；?2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(4-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-丙?；?2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-丙?；?2-(3，4-亞甲二氧基芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-丙酰基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-丙酰基-1-芐基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-丙?；?2-芐氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2-甲亞磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2-甲磺酰芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2，3-二甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-亞甲二氧基芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(2-甲氧芐氧基)-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(3-甲氧芐基)-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(3-甲氧芐氧基)-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(4-甲氧芐基)-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(4-甲氧芐氧基)-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-1-芐基-6，7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-芐氧基-6，7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6，7-二甲基-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6，7-二甲基-2-(3-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6，7-二甲基-2-(4-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6，7-二甲基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6，7-二甲基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-芐氧基-6，7-二甲喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(3-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(4-甲氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-6-乙基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-T-2-芐氧基-6-乙基喹啉-3-羧酸甲酯，得到4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為4-甲氧苯基，m.p.234.5℃2，4-二甲氧苯基，m.p.220-221℃2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.174-175℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.53-54℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.209-210℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.210-211℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.247-248℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基亞磺?；S氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲磺?；S氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2，3-二甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，3-亞甲二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.231-232℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.162-163℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.222-223℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.216-217℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.184-185℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2-甲基亞磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲基亞磺?；S氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲磺酰基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2，3-二甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2，3-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-丙?；?1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙?；?2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲氧基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲氧基-2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6，7-二甲基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6，7-二甲基-2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(3-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(4-甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2(3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基--2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(6-氯-3，4-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-芐基-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-芐氧基喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲硫基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲基亞磺?；S基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲基亞磺?；S氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2-甲磺酰芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲磺?；S氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2，3-二甲氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，3-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2，3-亞甲二氧基芐氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2，1，3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
實施例3將10ml 2M碳酸鈉水溶液和處于25ml甲醇中的1.52g 4-甲氧基苯基硼酸加入由4.1g 4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-氯喹啉-3-羧酸甲酯、0.25克四(三苯膦)鈀(O)與50ml甲苯形成的溶液中。在惰性氣氛中回流煮沸1小時。經(jīng)過常規(guī)操作得到4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-(4-甲氧苯基)喹啉-3-羧酸甲酯。
實施例4將由3.8g 4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-氯喹啉-3-羧酸甲酯、3.1g碳酸銫與40ml DMF形成的溶液與由20ml CH2Cl2和1.7g3，4-亞甲二氧基苯酚形成的溶液攪拌過夜。經(jīng)過常規(guī)操作得到4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-(3，4-亞甲二氧基苯氧基)喹啉-3-羧酸甲酯。
實施例5將由1g1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代-6-硝基喹啉-3-羧酸與25ml甲醇組成的溶液在大氣壓和20℃下于1g阮內(nèi)鎳上被加氫至反應(yīng)終止時刻，過濾與脫除溶劑，得到6-氨基-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸。
實施例6將1ml新蒸餾的乙醛加入由6g 6-氨基-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧芐基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸、0.5g四氯化鈦和100ml甲醇組成的溶液中，隨后加入4g氰基氫硼化鈉并且攪拌30小時。加入50％濃鹽酸，經(jīng)過常規(guī)操作，得到6-乙胺基-1，2-二氫-1-(2，3-二甲氧基芐基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸。
實施例7將5ml亞硫酰氯與1.57g苯基磺酰胺加入由4.85g 4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸、0.2g二甲胺基吡啶與50ml吡啶組成的溶液，攪拌10小時后，經(jīng)過常規(guī)操作得到4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧-3-(苯基磺酰氨基羰基)喹啉。
實施例8類似于實施例1，使“A”與4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯(通過使1-氨基-2-(3，4-亞甲二氧基苯甲?；?-4-乙氧基苯和甲基琥珀酰氯反應(yīng)而得到)反應(yīng)，產(chǎn)生N-烷基化產(chǎn)物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯，m.p.71-72℃和O-烷基化產(chǎn)物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-2-(2-甲氧芐氧)喹啉-3-乙酸甲酯。類似地，由“A”和4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯，其中T為4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯，其中T為4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲氧基芐氧基)喹啉-3-乙酸甲酯，其中T為4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
類似地，使3，4-亞甲二氧芐基氯與4-T-1，2-二氫-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯反應(yīng)，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.79-80℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-乙酸甲酯，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基隨后按照類似于實施例2的方式水解上述酯類，得到4-T-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-乙酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.165-166℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲氧芐氧基)喹啉-3-乙酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧代喹啉-3-乙酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基，m.p.186-187℃4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3，4-亞甲二氧芐氧基)喹啉-3-乙酸，其中T為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基4-甲氧苯基2，4-二甲氧苯基2-芐氧-4-甲氧苯基2-羥基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羥基乙氧基-4-甲氧基苯基。
實施例9按照類似于實施例2的方式，水解下列酯4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，m.p.210～211℃，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2-甲基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2，5-二甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(3，4，5-三甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-(4-甲氧苯基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，5-二甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，5-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯，得到下列化合物4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.250℃，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2-甲基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.247-249℃，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(2，5-二甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.233℃，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-5，6-二甲氧基-1-(3，4，5-三甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.269.3℃，4-(4-甲氧苯基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2，5-二甲氧基芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.178-179℃，4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙基-1-(2，5-二甲氧芐基)-2-氧代喹啉-3-羧酸，m.p.199.2℃，下列實施例涉及藥物組合物實施例A管瓶將由100g活性物質(zhì)I、5g磷酸氫二鈉與3I雙蒸餾水組成的溶液用2N鹽酸調(diào)節(jié)至pH＝6.5，通過過濾消毒，將其分散在管瓶中并且在無菌條件下冷凍和密封。每個管瓶包括5mg活性物質(zhì)。
實施例B栓劑將由20g活性物質(zhì)I、100g大豆卵磷酯和1400g可可油組成的混合物熔化并將其傾入模具中，隨后放置冷卻。每一栓劑含有20mg活性物質(zhì)。
實施例C溶液由1g活性物質(zhì)I、9.38g NaH2PO4·2H2O、28.48gNa2HPO4·12H2O、0.1g氯芐烷銨和940ml雙蒸餾水配制溶液。其pH值被調(diào)節(jié)至6.8，將溶液體積補(bǔ)足至1升并且進(jìn)行輻射消毒。該溶液以眼藥水的形式被使用。
實施例D軟膏500mg活性物質(zhì)I與99.5g礦脂在無菌條件下混合。
實施例E片劑將由1kg活性物質(zhì)I、4kg乳糖、1.2kg馬鈴薯淀粉、0.2kg滑石和0.1kg硬脂酸鎂組成的混合物按照傳統(tǒng)方式壓制成片劑從而使每片含10mg活性物質(zhì)。
實施例F包衣片劑按照類似于實施例E的方式壓制片劑、隨后用蔗糖、馬鈴薯淀粉、滑石、著色劑與黃蓍膠涂層按照傳統(tǒng)方式涂敷。
實施例G膠囊將2kg活性物質(zhì)I以常規(guī)方式裝入硬膠囊以便使每一膠囊含20mg活性物質(zhì)。
實施例H安瓿將由1kg活性物質(zhì)I與60l雙蒸餾水形成的溶液過濾消毒并且將其分散于安瓿中，在無菌條件下冷凍并且密封。每安瓿中含10mg活性物質(zhì)。
權(quán)利要求
1.式I所示化合物及其鹽。
式中-Y-Z-為-NR7-CO-、-N＝C(OR7)-或-N＝CR8R1為Ar，R2為COOR6、(CH2)nCOOR6、CN、1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar，R3、R4、R5彼此獨(dú)立地為R6、OR6、S(O)mR6、Hal、NO2、NR6R6’、NHCOR6、NHSO2R6、OCOR6、COR6、COOR6或CN，其中R3與R4還可以共同形成O(CH2)nO基，R6，R6’彼此獨(dú)立地為H、C1-6烷基、芐基或苯基，R7為(CH2)nAr，R8為Ar或OAr，Ar為未取代或被R9、R10或R11取代一次、二次或三次的苯基、或者被取代的萘基或基團(tuán)
該基團(tuán)未被取代或者在其苯基部分被R9或R10取代一次或二次，或基團(tuán)
該基團(tuán)未被取代或在其環(huán)己二烯基上被R9或R10取代一次或二次，R9，R10，R11彼此獨(dú)立地為R6、OR6、Hal、CF3、OCF3、OCHF2、OCH2F、NO2、NR6R6’、NHCOR6、CN、NHSO2R6、COOR6、COR6、CONHSO2Ar、O(CH2)nR2、O(CH2)nOR6或S(O)mR6、E為CH2、S或O，D為羰基或〔C(R6R6’)〕n，X為O或S，Hal為F、Cl、Br或I，m為0、1或2，n為1，2或3。
2.a)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；b)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(4-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；c)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；d)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-乙酸；e)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧喹啉-3-乙酸；f)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(2-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；g)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(4-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；h)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(6-氯-3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；i)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫6-乙氧基-1-(3，4-亞甲二氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸；j)4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1，2-二氫-6-乙氧基-1-(3-甲氧芐基)-2-氧喹啉-3-羧酸。
3.制備如權(quán)利要求1所述化合物I及其鹽的方法，其特征在于(a)為了制備其中-Y-Z-為-NR7-CO-或-N＝C(OR7)-的化合物I，其中R1、R2、R3、R4和R5如權(quán)利要求1所述的化合物II與化合物R7-Q(III)反應(yīng)
在式III中Q為Cl、Br、I或游離或反應(yīng)性官能改性的OH基，R7如權(quán)利要求1所定義，或在于(b)為了制備其中-Y-Z-為-N＝C(Ar)-的化合物I，使化合物IV與硼化合物V反應(yīng)
式中Q為Cl、Br或I，R1、R2、R3、R4與R5如權(quán)利要求1定義，Ar-BLL’V式中L，L’彼此獨(dú)立地為OH、OCH3、OC2H5或OC3H7，Ar如權(quán)利要求1所定義，或在于c)為了制備其中-Y-Z-為-N＝C(OAr)-的化合物I，使其中Q為Cl、Br、I或反應(yīng)性官能改性O(shè)H基的化合物IV與化合物Ar-OH(VI)反應(yīng)，和/或在于通過舉例來說下列方式將化合物I中一種以上基團(tuán)R1、R2、R3、R4和/或R5轉(zhuǎn)化為一種以上基團(tuán)R1、R2、R3、R4和/或R5i)將硝基還原為胺基，ii)將酯基水解為羧基，iii)通過還原胺化作用將氨基轉(zhuǎn)化為烷基化胺，iv)將羧基轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺基羰基，和/或?qū)⑹絀的堿或酸轉(zhuǎn)化為其鹽類之一。
4，制備藥物組合物的方法，其特征在于權(quán)利要求1的化合物I和/或其生理可接受的鹽之一被轉(zhuǎn)化成一種與至少一種固體、液體或半液體賦形劑或助劑共同存在的適宜劑型。
5.藥物組合物，其特征在于含有至少一種權(quán)利要求1的化合物I和/或一種其生理上可接受的鹽。
6.用于控制疾病的按照權(quán)利要求1的化合物I及其生理上可接受的鹽。
7.作為內(nèi)皮素受體拮抗藥的權(quán)利要求1的式I所示藥物及其生理可接受的鹽。
8.權(quán)利要求1的化合物I和/或其生理上可接受的鹽在制藥方面的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1的化合物I和/或其生理上可接受的鹽在控制疾病方面的應(yīng)用。
全文摘要
新型化合物I及其鹽類呈現(xiàn)內(nèi)皮素受體拮抗藥的特性，其中-Y-Z-、R
文檔編號C07D401/00GK1155539SQ96109279
公開日1997年7月30日 申請日期1996年8月1日 優(yōu)先權(quán)日1996年8月1日
發(fā)明者W·密德斯基, M·奧瓦德, D·多斯奇, W·科拉蒂, C·J·施密格斯, M·查里斯塔爾 申請人:默克專利股份有限公司