專利名稱：用于降血脂的總烷醇的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是涉及用于降血脂的總烷醇?？偼榇际欠湎灲?jīng)皂化乙醇提取獲得的，是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物，主要成份是三十烷醇、二十八烷醇和三十二烷醇。本發(fā)明涉及的總烷醇用于降低血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化形成和減肥?？偼榇寄軌虼龠M(jìn)平滑肌細(xì)胞合成PGI2，升高PGI2水平，有利于TXA2/PGI2平衡，維持正常。已知科研資料證明TXA2/PGI2比值失調(diào)是動(dòng)脈粥樣硬化形成的重要因素之一。
心血管疾病已經(jīng)成為中老年人中的常見病，而且有逐步向更年輕的人發(fā)展的傾向。美國已故心臟病學(xué)家PaulD.White博士觀察到，每年死于心血管疾病的人數(shù)占全年總死亡人數(shù)的50%多。人體血脂中脂質(zhì)過高，特別是高低密度脂蛋白血癥和高膽固醇血癥，是動(dòng)脈粥樣硬化形成的最主要原因。動(dòng)脈粥硬化形成可導(dǎo)致一系列心血管疾病癥狀。
目前用于降血脂的主要藥物有消膽胺(cholestyramine)，能阻止腸道吸收膽固醇，從而引起降血膽固醇的作用;安妥明(atromid，clofibrate)能抑制甘油三酯合成，對膽固醇作用不明顯，該藥有纖溶作用，但可引起肝功能損害(如SGPT增高)，惡心、腹瀉、肌炎和關(guān)節(jié)疼痛，長期服用會(huì)產(chǎn)生膽石癥;煙酸(niacin)，有降膽固醇(約10%)及甘油三酯(約26%)作用，但由于用藥量較大，服用后常有皮膚潮紅、瘙癢和胃腸道反應(yīng)等副作用，并可引起血尿酸增高、血糖增高及肝功能損害;不飽和脂肪酸(unsaturatedfattyacid)可抑制小腸對脂質(zhì)的吸收以及膽汁酸的再吸收，從而減少膽固醇的合成，但也有胃腸道反應(yīng)。
為了解決上述問題而研制了本藥品。
蜂蠟的應(yīng)用，是早已有之。〖中國藥典〗一九八五年版一部318頁記載“蜂蠟，味甘性微溫，具有收澀、斂瘡、生肌、止痛的功能”。目前國內(nèi)用蜂蠟主要做軟膏、硬膏的基質(zhì)及蠟丸和蜜丸中成藥的蠟皮用，很少考慮其藥理作用，內(nèi)服較少見。據(jù)〖神農(nóng)本草經(jīng)、蟲魚、上品〗記載，蜂蠟有“益氣、不饑、耐老”之功;〖本草綱目〗又認(rèn)為蠟養(yǎng)胃，但蠟“氣味俱薄”，“淡而性澀、質(zhì)堅(jiān)、故止泄痢”，并載張仲景治痢有調(diào)氣飲;〖千金方〗治痢有膠蠟湯;二方治痢“其效甚捷”。由此可見，蜂蠟的藥用，在我國古代并不局于外用，它對治療潰瘍及痢疾中后期均能收到滿意效果。
通過對化學(xué)、藥學(xué)、生物學(xué)、醫(yī)學(xué)有關(guān)方面文獻(xiàn)的檢索，未見有總烷醇用于人體降血脂的記載。
本品所述的總烷醇，是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物。它們均屬長鏈脂肪醇類化合物，有極大的化學(xué)穩(wěn)定性，為無臭、無味的蠟狀固體，不溶于水，對原發(fā)性高脂血癥和繼發(fā)性高脂血癥均有降脂作用，對心、肝、腎、肺、神經(jīng)、性腺均無副作用，同時(shí)還有減輕體重的作用。開發(fā)應(yīng)用本藥品具有廣闊前景。
工藝流程圖及有關(guān)說明 總烷醇制備方法取蜂蠟1kg，加10%NaOH5000ml，加熱使蜂蠟全部溶化后，充分?jǐn)嚢瑁⒈３趾銣?小時(shí)后停止加熱，繼續(xù)攪拌約30分鐘，加入所用NaOH等摩爾量的氯化鈣濃溶液，繼續(xù)攪拌，并調(diào)PH值到中性，過濾、干燥。
取干燥物加入約8倍量95%-98%乙醇提取約30分鐘，充分冷卻后取出上層白色物濾干，再將白色物加入約4倍量乙醇進(jìn)行第二次提取，水洗2次，取出上層白色物濾干后于70℃烘干即得。
實(shí)施例取總烷醇45g，加適量的賦形劑混合均勻，采用適當(dāng)?shù)墓に?，制?000片。
取總烷醇45g，加適量的輔料混勻，制成1000粒硬膠囊。
取總烷醇50g加適量的輔料混勻，采用適當(dāng)?shù)墓に嚕瞥?000粒軟膠囊。
權(quán)利要求
1.一種用于降血脂，抗動(dòng)脈硬化，亦可以用于減肥的總烷醇，是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物，其主要成份是三十烷醇、二十八烷醇和三十二烷醇。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的總烷醇，加輔料可以做成口服制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的總烷醇可以是片劑、硬膠囊和軟膠囊。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的總烷醇，可以采用蜂蠟經(jīng)皂化乙醇提取獲得。
全文摘要
本發(fā)明是一種降血脂、抗動(dòng)脈硬化亦可用于減肥的總烷醇。它是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物；可加輔料制成口服制劑。
文檔編號(hào)C07C31/02GK1098906SQ9310994
公開日1995年2月22日 申請日期1993年8月20日 優(yōu)先權(quán)日1993年8月20日
發(fā)明者張壁姿, 貝兆漢, 郝朝慶 申請人:廣東省廣州白云山企業(yè)集團(tuán)公司, 湖南省中醫(yī)藥研究院