一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，公開了一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物。該油茶皂苷化合物具有式I所示結(jié)構(gòu)。該油茶皂苷化合物對肝癌細胞、乳腺癌細胞、黑色素瘤細胞、肺癌細胞具有顯著的抑制作用，且能夠有效抑制肝腫瘤的生長，說明該油茶皂苷化合物具有顯著的抗腫瘤活性，能夠應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物，
【專利說明】一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物。
【背景技術(shù)】
[0002]油茶(Camellia oleifera Abel),又稱為茶子樹、茶油樹、白花茶，系山茶科(Theaceae)山茶屬(Camellia Linn)常綠小喬木,主要分布于熱帶及亞熱帶地區(qū)。在我國，油茶產(chǎn)于西南部和東南部地區(qū)，遍布17個省區(qū)。油茶是重要的木本食用油料樹種，與油橄欖、油棕、椰子并稱“世界四大木本油料樹種”。用油茶的種子榨油即獲得茶油，茶油的不飽和脂肪酸含量高達90%，其含量遠遠高于菜油、花生油和豆油；與橄欖油相比，其維生素E的含量高一倍，具有極高的營養(yǎng)價值。油茶還具有較高的藥用價值，《本草綱目》中記載，茶籽，苦寒香毒(皂素)，主治喘急咳嗽，去疾垢；《中華本草》也有記載，油茶的根及其根皮具有清熱解毒、理氣止痛、活血消腫的功效，主治咽喉腫痛、胃痛、牙痛、跌打傷痛和水火燙傷。
[0003]油茶藥用部位主要有茶子心、茶油、油茶根、油茶根皮和油茶葉。從油茶中分離得到的化學(xué)成分包括皂苷類、黃酮類、鞣質(zhì)類、芳香苷類和生物堿類。油茶皂苷又稱為油茶皂素，是從油茶籽餅柏中提取出的一種皂類，主要存在于油茶種子、油茶葉、油茶根和油茶根皮中，現(xiàn)多用于日用化工、農(nóng)藥、醫(yī)藥、水產(chǎn)、建材等諸多領(lǐng)域。研究還發(fā)現(xiàn)，油茶皂苷具有山茶屬植物皂苷的一般通性，味苦、辛辣、發(fā)泡特性強；也具有多種良好的生物活性，表現(xiàn)在許多方面，具有溶血作用、魚毒作用、殺菌抗菌活性、抗炎、抗高血壓、抗腫瘤、保護心血管系統(tǒng)、殺蟲驅(qū)蟲、促進植物生長等作用。油茶皂苷多為齊墩果烷型的五環(huán)三萜類皂苷，包括苷元、糖、有機酸三部分，但其苷元結(jié)構(gòu)復(fù)雜、糖部分種類多和組合方式不同造成了油茶皂苷類化合物眾多，對油茶皂苷的進一步純化和分離提出了挑戰(zhàn)。所以，目前盡管研究發(fā)現(xiàn)油茶總皂苷提取物具有抗腫瘤的活性，但是具體是其中哪個單體皂苷發(fā)揮的作用，還是未知的，需要對其進行深入的研究。`
【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]有鑒于此，本發(fā)明的發(fā)明目的在于提供一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應(yīng)用及其制備的抗腫瘤藥物。該油茶皂苷化合物具有顯著的抗腫瘤活性，可以應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。
[0005]為了實現(xiàn)本發(fā)明的發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:
[0006]本發(fā)明提供了一種油茶皂苷化合物，其具有式I所示結(jié)構(gòu):
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種油茶皂苷化合物，其特征在于，具有式I所示結(jié)構(gòu):
2.一種油茶皂苷化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 步驟1:獲得油茶總皂苷提取物； 步驟2:取所述油茶總皂苷提取物，經(jīng)分離純化，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟I具體為: 取油茶根粉碎后，經(jīng)提取，得提取液； 取所述提取液經(jīng)濃縮，得流浸膏； 取所述流浸膏與水混合，過濾，收集濾液； 取所述濾液經(jīng)大孔樹 脂分離，以乙醇-水混合液洗脫，收集體積比為70:30~95:5的乙醇-水混合液洗脫組分，得所述油茶總皂苷提取物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2具體為: 取所述油茶總皂苷提取物，經(jīng)減壓硅膠色譜柱分離，以氯仿-甲醇混合液洗脫，收集體積比為80:20~60:40的氯仿-甲醇混合液洗脫組分，得第一次純化物； 取所述第一次純化物經(jīng)中壓反相十八烷基硅烷鍵合硅膠色譜柱分離，以甲醇-水混合液洗脫，收集體積比為70:30~90:10的甲醇-水混合液洗脫組分，得第二次純化物； 取所述第二次純化物經(jīng)動態(tài)軸向壓縮色譜柱分離，以甲醇-水混合液洗脫，收集體積比為75:25的甲醇-水混合液洗脫組分，得第三次純化物； 取所述第三次純化物經(jīng)半制備高效液相色譜柱分離，以甲醇-水-甲酸混合液洗脫，流速2mL/min，收集保留時間為27.5min所對應(yīng)的洗脫組分，即得； 所述甲醇-水-甲酸混合液為:甲醇和水按體積比為72:28組成的混合溶液再與占所述混合溶液質(zhì)量百分含量為0.2%的甲酸混合所得的混合液。
5.如權(quán)利要求2至4中任意一項所述的制備方法制得的油茶皂苷化合物。
6.如權(quán)利要求1或5所述的油茶皂苷化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤為肝腫瘤、黑色素瘤、乳腺腫瘤或肺腫瘤。
8.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，其包括如權(quán)利要求1或5所述的油茶皂苷化合物和藥學(xué)上可接受的輔料。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，其劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑、注射劑、乳劑或混懸劑。
【文檔編號】C07J63/00GK103755771SQ201410044619
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2014年1月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月30日
【發(fā)明者】許瓊明, 楊世林, 李夏, 李笑然, 劉艷麗, 陳重 申請人:蘇州大學(xué)