專利名稱：一種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，屬于化工技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
在已有的專利(US20080242711A1，US7863307,W02012085133A1)中介紹了ー種膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑III期臨床新藥-安塞曲匹(Anacetrapib)的化學(xué)合成過程，而2-氯-5-三氟甲基芐醇作為ー種中間體被應(yīng)用于此過程。2-氯-5-三氟甲基芐醇具有如下式所示(2)的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
權(quán)利要求
1.ー種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，其特征在于，所述方法以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸為原料，經(jīng)還原劑ー步還原反應(yīng)制得2-氯-5-三氟甲基芐醇；所述合成反應(yīng)為:
2.如權(quán)利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，其特征在于，所述還原劑為硼氫化鈉和三氟化硼こ醚。
3.如權(quán)利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，其特征在于，所述反應(yīng)中2-氯-5-三氟甲基苯甲酸:硼氫化鈉:三氟化硼こ醚的用量比例為1:1 5: 1.5 7。
4.如權(quán)利要求1所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，其特征在干，進(jìn)ー步包括后處理步驟，將反應(yīng)溶液倒入飽和NaHC03溶液中淬滅，將旋蒸后得到的粗產(chǎn)品，用正己烷或石油醚在_50°C條件下打漿，得到收率95%以上、純度99%的產(chǎn)物。
5.一種按權(quán)利要求1所述的合成方法制備得到的2-氯-5-三氟甲基芐醇。
6.如權(quán)利要求5所述的2-氯-5-三氟甲基芐醇，其特征在于，所述2-氯-5-三氟甲基芐醇的純度為99%。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2-氯-5-三氟甲基芐醇的合成方法，以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸為原料一步還原得到2-氯-5-三氟甲基芐醇。本發(fā)明方法成本低廉，操作簡便，經(jīng)濟(jì)效益好，產(chǎn)率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)，相對于現(xiàn)有的生產(chǎn)方法，安全高效。利用本發(fā)明方法可高產(chǎn)率、高純度得到2-氯-5-三氟甲基芐醇。
文檔編號C07C29/147GK103113193SQ20131006888
公開日2013年5月22日 申請日期2013年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月5日
發(fā)明者胡文浩, 吳為賁, 王信, 馮一驍, 唐敏, 王玨 申請人:華東師范大學(xué)