一種溴代聯(lián)苯醚衍生物的制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】一種溴代聯(lián)苯醚衍生物的制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用，制備時先在菌種培養(yǎng)基中對海洋真菌Aspergillus?sp.(HM535361)進(jìn)行菌種培養(yǎng)，再在發(fā)酵培養(yǎng)基中進(jìn)行發(fā)酵培養(yǎng)，將所得發(fā)酵物以甲醇浸泡，濃縮后懸浮于水中，經(jīng)乙酸乙酯萃取、色譜分離，得到化合物：(Diorcinol)；取少量Diorcinol溶于水中，加入溴水，反應(yīng)得到式(I)化合物：式(I)化合物對白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、副溶血弧菌、鰻弧菌或惡臭假單胞菌均具有很強(qiáng)的抑制活性，可用于預(yù)防或治療由上述菌引起的疾病。
【專利說明】一種溴代聯(lián)苯醚衍生物的制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種溴代聯(lián)苯醚衍生物的制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]近年來，由于抗菌藥物的不合理使用，細(xì)菌的耐藥性已經(jīng)成為一個異常嚴(yán)峻的問題。世界衛(wèi)生組織(WHO)指出，2010年“超級細(xì)菌”的出現(xiàn)表明細(xì)菌耐藥性的飛速進(jìn)展，對人類生命健康帶來極大威脅。為了減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生，急需開發(fā)新的高敏抗菌藥物，以提高臨床用藥的有效性。海洋高鹽、高壓、低光照等條件使海洋微生物能夠產(chǎn)生大量結(jié)構(gòu)新穎、活性獨(dú)特的次級代謝產(chǎn)物，其中許多化合物具有抗菌活性，為尋找潛在的抗菌藥物先導(dǎo)化合物提供了重要來源。頭孢菌素(Cephalosporin)是繼青霉素后臨床上廣泛應(yīng)用的一種抗生素，其最初發(fā)現(xiàn)的來源正是海洋微生物次級代謝產(chǎn)物。近年來，隨著海洋天然藥物化學(xué)的發(fā)展，越來越多的抗菌活性化合物從海洋微生物中不斷分離獲得，為尋找新型抗菌劑提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。采用人工培養(yǎng)發(fā)酵的方法，從海洋微生物中獲得有重要抗菌活性的次級代謝產(chǎn)物，具有環(huán)境友好、可持續(xù)發(fā)展等特點(diǎn)，能有效解決藥物開發(fā)過程中的藥源等關(guān)鍵性問題，因此具有獨(dú)特優(yōu)勢。此外，利用有機(jī)合成的方法，對一些僅有弱抗菌活性甚至無抗菌活性的海洋天然產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，也已成為獲得具有強(qiáng)效抗菌活性化合物的重要手段之
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【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種來源于海洋真菌的溴代聯(lián)苯醚衍生物的制備方法與作為抗菌劑的應(yīng)用，它能滿足現(xiàn)有技術(shù)的上述需求。菌種保藏信息:保藏單位名稱:中國微生物菌種保藏管理委員會普通微生物中心；保藏單位地址:北京市朝陽區(qū)大屯路，中國科學(xué)院微生物研究所；保藏日期·:2012年11月02日；保藏編號:6750 ;分類命名:曲霉Aspergillus sp.(HM535361)。
[0004]一種溴代聯(lián)苯醚衍生物(2，4，6，2' , 4' , 6 ' -Hexabromo-diorcinol)的結(jié)構(gòu)式為
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種式⑴化合物:
2.—種抗菌劑，其特征在于權(quán)利要求1所述的式(I)化合物作為有效成分，用于預(yù)防或治療由白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、金黃色葡萄球菌(S.aureus)、副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、獲弧菌(V.anguillarum)或惡臭假單胞菌(Pseudomonasputida)引起的疾病。
【文檔編號】C07C43/295GK103589757SQ201310053904
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年2月4日 優(yōu)先權(quán)日:2013年2月4日
【發(fā)明者】王長云, 邵長倫, 陳敏 申請人:中國海洋大學(xué)