專利名稱：一種手性2-羰基噁唑啉的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種新化合物及其制備方法，特別涉及一種手性化合物及其制備方法，確切地說是ー種手性2-羰基噁唑啉的合成方法。ニ背景技術(shù)：
手性2-羰基噁唑啉是重要的醫(yī)藥中間體，可用來合成抗癌藥物1-2等，是國內(nèi)外研究的熱點之一，其合成方法有多種3-4。參考文獻
I.^tructure-actIvity studies on seco—pancratistatin analogs: Potentinhibitors of human cytochrome P450 3A4， McNulty， James; Nairj Jerald J.;Singh, Mohini; Crankshawj Denis J. ; Holloway, Alison C. Bioorganic & MedicinalChemistry Letters, 2009，19 (19)，5607-5612.
2.Studies towards a novel synthesis of tubulysins: highly asymmetricaza-Michael reactions of
2-enoylthiazoles with metalated chiral oxazolidinones, Sreejith, ShankarP. ; Sanij Monica; Terraneoj
Giancarlo; Zandaj Matteoj Synlett, 2009，8，1341-1345 3. The Reaction of
I,2-amino alcohols with carbon dioxide in the presence of 2-pyrrolidone
electrogenerated base. New synthesis of cniral oxazoliain-2-ones, CasaaeijM. Antonietta; Ferocij Marta;
Inesij Achille; Rossi, Leucio; Sotgiuj biovanni, Journa丄 of OrganicChemistry, 2000, 65，15，4759-4761 4. Practical preparation of chiral4—substituted 2_oxazo_Lidinones，Ishizukaj Tadao; Kimuraj Koreichi;
Ishibuchij Seigo; Kuniedaj Takehisaj Chemistry Letters, 1992，6，991-4.
申請人:以7，7，8，8-四氰基奎ニ甲烷與L-纈氨醇在105mol%氯化鋅作催化劑下，得到了一種手性化合物(S) -4-異丙基噁唑啉基-2-酮。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明g在提供化合物手性化合物(S)-4-異丙基噁唑啉基-2-酮。所要解決的技術(shù)問題是一歩合成得到目標(biāo)產(chǎn)物。本合成方法包括合成和分離，所述的合成用105mol%氯化鋅做催化劑，7，7，
8,8-四氰基奎ニ甲燒4. 90mmol, L-繳氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶劑，回流反應(yīng)3天后，柱層析分離，用石油醚/ ニ氯甲烷(3/7)洗脫，將收集的第二組分點自然揮發(fā)，得單晶
(5)-4-異丙基噁唑啉基-2-酮。合成反應(yīng)如下
權(quán)利要求
1. 一種手性2-羰基噁唑啉的合成方法，包括合成和分離，其特征在于手性2-羰基噁唑啉的合成方法，所述的所述的合成用105mol%氯化鋅做催化劑，7，7，8，8-四氰基奎ニ甲燒4.90mmol, L-繳氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶劑，回流反應(yīng)3天后，柱層析分離,用石油醚/ ニ氯甲烷(7/3)洗脫，將收集的第二組分點自然揮發(fā)，得單晶(S)-4-異丙基噁唑啉基-2_酮。
全文摘要
一種手性2-羰基噁唑啉的合成方法，其合成方法用105mol%氯化鋅做催化劑，7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4.90mmol，L-纈氨醇90mmol，用50mL氯苯做溶劑，回流反應(yīng)3天后，柱層析分離，用石油醚/二氯甲烷(7/3)洗脫，將收集的第二組分點自然揮發(fā)，得單晶(S)-4-異丙基噁唑啉基-2-酮。
文檔編號C07B53/00GK102643246SQ20121007811
公開日2012年8月22日 申請日期2012年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月22日
發(fā)明者羅梅 申請人:羅梅