專利名稱：用于防治害蟲的5-芳基異噁唑啉的制作方法
用于防治害蟲的5-芳基異噁唑啉發(fā)明領域
本發(fā)明涉及新的異1#唑啉，它們的N-氧化物、S-氧化物和鹽，它們的制備方法，它們在防治非人動物、特別是產生性家畜和家養(yǎng)動物的外寄生蟲(特別是昆蟲和蜱螨)中的用途，以及包含一種或多種這些化合物的殺蟲組合物。
發(fā)明背景
PCT專利公布W02007/075459公開了式(A)的異_唑啉衍生物，作為植物殺蟲劑
權利要求
1 .下式化合物
2.權利要求I的式⑴化合物，其中Q是C1-C6-燒氧基！C1-C6-齒代燒氧基！C1-C6-燒硫基K1-C6-鹵代烷硫基；nr7r8 ；CO2R7 ；cor7 K1-C6-烷基，其是未取代的或者被以下基團取代C3_C6_環(huán)燒基、齒素、氰基、硝基、輕基、C1-C6-燒氧基、C1-C6-齒代燒氧基、C1-C6-燒硫基、C1-C6-鹵代烷硫基、C1-C6-烷基亞磺?；鵛1-C6-鹵代烷基亞磺?；1-C6-烷基磺?；?、 C1-C6-鹵代烷基磺?；?、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-鹵代烷基羰基氨基、C1-C6-烷氧基羰基、亞磺酰氨基、N-單-或N，N- 二 -C1-C4-烷基亞磺酰氨基、N-單-或N，N- 二 -C1-C6-烷基氨基羰基、N-單-或N，N- 二 -C1-C6-鹵代烷基氨基羰基、C2-C6烷?；⑽慈〈幕蛘逤1-C2-烷基-、c「c2-齒代燒基-X1-C2-燒氧基-、c「c2-齒代燒氧基-、齒素-、氰基_或C1-C4-燒氧基擬基_取代的C6-Cltl-芳基或者未取代的或者c「c2-燒基-、C1-C2-齒代燒基-、C1-C2-燒氧基-、C1-C2-齒代燒氧基-、齒素-、氰基_或C1-C4-燒氧基擬基_取代的4-至6-兀雜環(huán)基；C2_C6_鏈烯基；C2_C6_塊基；C3_C6_環(huán)燒基，其是未取代的或者被齒素、C1-C2-燒基或C1-C2-鹵代烷基取代；c6-c1(l-芳基，其是未取代的或者被C1-C2-烷基、C1-C2-鹵代烷基、 C1-C2-燒氧基、C「C2-齒代燒氧基、齒素、氰基或C1-C4-燒氧基擬基取代；或4-至6-兀雜環(huán)基，其是未取代的或者被C1-C2-燒基、C1-C2-齒代燒基、C1-C2-燒氧基、C1-C2-齒代燒氧基、 齒素、氰基或C1-C4-燒氧基擬基取代；R7和R8各自獨立地是H、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基或C3-C6-環(huán)烷基；并且 B1' B2, B3、R1' R2、R2 \ R3> R/、R4> R5> R5’、R6> X、X!、X2、Z、m、n 和 t 各自如權利要求 I所定義的。
3.權利要求I或2的化合物，其中B2和B3各自是CR/。
4.權利要求I至3中任意一項的化合物，其中X是S(0)m，X1和X2之一是CR/，并且另一個是N或獨立地是CR/，其中R/各自獨立地是H或C1-C2-烷基，并且m是O至2的整數。
5.權利要求I至3中任意一項的化合物，其中X是Oj1和X2之一是CR/，并且另一個是N或獨立地是CR/，其中R/各自獨立地是H或C1-C2-烷基。
6.權利要求I至5中任意一項的化合物，其中R1是C1-C3-鹵代烷基，特別是CF3。
7.權利要求I的化合物，其是下式
8.權利要求I至7中任意一項的化合物，其中Z是基團-C(0)-Q。
9.權利要求I至8中任意一項的化合物，其中Q是直鏈或支鏈C1-C4-烷基，其各自是未取代的或者被C3-C6-環(huán)燒基、齒素、氰基、輕基、C1-C4-燒氧基、C1-C4-齒代燒氧基、C1-C4-燒硫基、C1-C4-齒代烷硫基、C1-C4-烷基亞磺?；1-C4-烷基磺?；?、C1-C2-烷基羰基氨基或C1-C2-鹵代烷基羰基氨基取代；未取代的或甲基取代的C3-C6-環(huán)烷基；苯基，其是未取代的或者被齒素、C1-C2-燒基、C1-C2-齒代燒基、C1-C2-燒氧基、C1-C2-齒代燒氧基、氰基或 C1-C4-烷氧基羰基取代；噻吩基、呋喃基、#惡唑基、噻唑基、吡啶基或嘧啶基，其各自是未取代的或者被C1-C2-烷基、C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基羰基取代；或吡咯烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、四氫吡喃基或四氫噻喃基，其各自是未取代的或者被C1-C2-烷基、C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基羰基取代。
10.權利要求I至8中任意一項的化合物，其中Q是直鏈或支鏈C1-C4-烷基、C1-C3-鹵代燒基、環(huán)丙基甲基、氰1基-C1-C2-燒基、C1-C2-燒氧基-C1-C2-燒基、C1-C2-燒硫基-C1-C2-燒基、C1-C2-烷基亞磺?；?C1-C2-烷基或C1-C2-烷基磺?；?C1-C2-烷基。
11.權利要求7的式(Ia)化合物，其中η是I至3的整數；每個R2獨立地選自鹵素、 C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-鹵代烷氧基或氰基;Χ是S (O) m、O或NR5’ ;m是O至2的整數；R5’是 H或C1-C2-烷基A1和X2之一是CR/，并且另一個是N或獨立地是CR/ ;R3’是H或C1-C2-烷基；Z是基團-S (O) 2-CrC2-烷基或基團-C (O) -Q ;并且Q是直鏈或支鏈C1-C4-烷基，其各自是未取代的或者被C3-C6-環(huán)燒基、齒素、氰基、c「c4-燒氧基、c「c2-齒代燒氧基、c「c4-燒硫基、C1-C2-齒代烷硫基、C1-C4-烷基亞磺?；?、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C2-烷基羰基氨基或C1-C2-鹵代烷基羰基氨基取代；未取代的或甲基取代的C3-C6-環(huán)烷基；苯基，其是未取代的或者被齒素、C1-C2-燒基、C1-C2-齒代燒基、C1-C2-燒氧基、C1-C2-齒代燒氧基、氰基或 C1-C4-烷氧基羰基取代；噻吩基、呋喃基、》邊唑基、噻唑基、吡啶基或嘧啶基，其各自是未取代的或者被C1-C2-烷基、C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基羰基取代；或吡咯烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、四氫吡喃基或四氫噻喃基，其各自是未取代的或者被C1-C2-烷基、C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基羰基取代。
12.權利要求I的化合物，其是下式
13.權利要求I的化合物，其是下式
14.用于防治寄生蟲的組合物，其除了載體和/或分散劑之外，還包含作為活性成分的至少一種權利要求I至13中任意一項的式(I)化合物。
15.防治脊椎動物體內和體表的寄生蟲的方法，該方法包括給動物應用藥物有效量的至少一種權利要求I至13中任意一項的式(I)化合物。
16.權利要求I至13中任意一項的式(I)化合物在防治寄生蟲中的用途。
17.權利要求I至13中任意一項的式(I)化合物在防治脊椎動物體內和體表的寄生蟲的方法中的用途。
18.權利要求I至13中任意一項的式(I)化合物在制備對抗脊椎動物體內和體表的寄生蟲的藥物組合物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)的異噁唑啉化合物，其中變量具有權利要求中所示的含義；其是游離形式和鹽形式；以及任選其對映異構體和幾何異構體。式(I)化合物可用于防治脊椎動物體內和體表的寄生蟲，特別是外寄生蟲。
文檔編號C07D417/14GK102947296SQ201180029703
公開日2013年2月27日 申請日期2011年6月15日 優(yōu)先權日2010年6月17日
發(fā)明者S·南申, N·高維里, T·格貝爾 申請人:諾瓦提斯公司