專利名稱：醋酸阿比特龍及其中間體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及有機化學(xué)領(lǐng)域和藥學(xué)領(lǐng)域，具體涉及治療前列腺癌藥物醋酸阿比特龍的一種新制備方法。
背景技術(shù)：
醋酸阿比特龍(Abiraterone acetate),化學(xué)名為:(3 β )-17_(3_卩比唳基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，結(jié)構(gòu)如式I所示。
權(quán)利要求
1.一種醋酸阿比特龍關(guān)鍵中間體式IX化合物的改進(jìn)的制備方法，該方法包括:
2.如權(quán)利要求1的方法，還進(jìn)一步包括將權(quán)利I得到的式IX化合物行進(jìn)分離純化，可選地，干燥式IX化合物。
3.如權(quán)利要求1的方法，其中，所述有機溶劑為醚類、醇類、酰胺類、砜類溶劑或它們的混合物。
4.權(quán)利要求3的方法，其中，所述醚類為乙二醇二甲醚；醇類為甲醇、甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇或它們的混合物；酰胺類為N，N-二甲基甲酰胺、N, N-二乙基甲酰胺、N, N-二甲基乙酰胺或它們的混合物；砜類為二甲亞砜。
5.如權(quán)利要求1的方法，其中，有機溶劑與水的體積比為4:1 12:1，優(yōu)選5:1 8:1。
6.如權(quán)利要求1的方法，其中，所述式XII所示的(3-吡啶基)硼烷衍生物為二乙基(3-吡啶基)硼烷、二甲基(3-吡啶基)硼烷或(3-吡啶基)硼酸。
7.如權(quán)利要求1的方法，其中，所述鈀催化劑為雙(三苯基膦)二氯化鈀。
8.如權(quán)利要求1的方法，其中，所述堿為可溶于水的堿金屬、堿土金屬的氫氧化物、碳酸鹽、碳酸氫鹽、磷酸鹽、磷酸氫鹽、氟化物或它們的混合物。
9.如權(quán)利要求8的方法，其中，所述堿為碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸鋰。
10.一種制備醋酸阿比特龍的方法，包括將上述權(quán)利要求1 9任一所述的方法制得的中間體式IX化合物進(jìn)一步與乙?；噭┻M(jìn)行乙酰化反應(yīng)，得到醋酸阿比特龍。
11.如權(quán)利要求10的方法，其中所述乙酰化試劑為乙酸酐或乙酰氯。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療前列腺癌藥物醋酸阿比特龍的關(guān)鍵中間體阿比特龍的制備方法及其所得中間體用于制備醋酸阿比特龍的方法，該方法工藝簡單，純度高、雜質(zhì)含量低。
文檔編號C07J43/00GK103172690SQ201110437078
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月23日
發(fā)明者邢乃果, 鄭德平, 全繼平, 石瑞娜, 鄧杰, 羅杰, 葉文潤 申請人:重慶醫(yī)藥工業(yè)研究院有限責(zé)任公司