專利名稱：一種格列齊特的合成方法
一種格列齊特的合成方法技術(shù)領域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領域，具體而言，涉及一種格列齊特的合成方法。
背景技術(shù)：
格列齊特，英文名=Gliclazide,分子式=C15H21N3O3S,CAS 號=21187-98-4, 化學名稱為1_(六氫環(huán)戊[c]吡咯-2(IH)_基)-3-(4-甲基苯基_)磺酰脲 (1-(hexahgdroeycloxpenta[c]pyrrol-2 (IH)-yI)_3_[(4_methylphengl) sulphonyl]urea)),化學結(jié)構(gòu)如式I所示
權(quán)利要求
1.一種由N-[(4-甲基苯基)磺?；鵠-酰肼甲酰胺和1，2-二溴甲基環(huán)戊烷反應合成格列齊特的方法。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，N-[(4-甲基苯基)磺?；鵠-酰肼甲酰胺和1，2- 二溴甲基環(huán)戊烷在堿存在條件下反應制得所述格列齊特。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉或碳酸鉀等無機堿，或叔丁胺、二異丙基乙胺、吡啶、DMAP、DBU或三乙胺等有機堿。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鉀、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸鈉、三乙胺或DMAP。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，N-[(4-甲基苯基)磺?；鵠-酰肼甲酰胺和1，2- 二溴甲基環(huán)戊烷在有機溶劑中，在堿存在條件下反應制得所述格列齊特。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，所述有機溶劑為醚類，如四氫呋喃、MTBE ;芳香烴類，甲苯、二甲苯、氯苯；酰胺類，如DMF ;鹵代烷烴類，如氯仿、二氯甲烷；腈類，如乙腈，丙腈、苯腈。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成格列齊特的方法，其特征在于，所述有機溶劑為甲苯、二甲苯、DMF、四氫呋喃、乙腈或二氯甲烷。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領域，涉及一種格列齊特的合成方法。本發(fā)明以N-[(4-甲基苯基)磺?；鵠-酰肼甲酰胺和1,2-二溴甲基環(huán)戊烷為原料，在堿存在下反應合成格列齊特。該方法克服了現(xiàn)有路線氨基雜環(huán)易氧化、環(huán)境污染大、收率低的缺陷，安全環(huán)保、產(chǎn)物質(zhì)量好、收率高，適合格列齊特的工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D209/52GK102993080SQ20111027856
公開日2013年3月27日 申請日期2011年9月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月19日
發(fā)明者車大慶, 杜小華 申請人:浙江九洲藥業(yè)股份有限公司