專利名稱:一種氟維司群的中間體及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及ー種氟維司群的中間體及其制備方法和用途。
背景技術(shù):
氟維司群,分子式為C32H47F5O3S,化學(xué)名稱為7_α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戍亞磺酰基)壬燒基]雌留-1,3, 5-(10) - ニ稀-3,17- β - _■醇,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種化合物,其特征在于具有下式CE02所示結(jié)構(gòu)
2.一種制備如權(quán)利要求I所述的式CE02所示化合物的方法,其特征在于以壬二醇與對(duì)甲苯磺酰氯反應(yīng)得到式CEOl所示化合物;再與五氟戊硫醇反應(yīng),即得式CE02所示化合物
3.如權(quán)利要求2所述的制備式CE02所示化合物的方法,其特征在于由壬二醇和對(duì)甲苯磺酰氯反應(yīng)制備式CEOl所示化合物時(shí)是在堿性環(huán)境下進(jìn)行的。
4.如權(quán)利要求2所述的制備式CE02所示化合物的方法,其特征在于式CEOl所示化合物與五氟戊硫醇反應(yīng)制備式CE02所示化合物時(shí)是在堿性環(huán)境下進(jìn)行的。
5.一種由式CE02所示化合物制備氟維司群的方法,其特征在于以式CI03a所示化合物與式CE02所示化合物反應(yīng)得到式CI04a所示化合物,經(jīng)還原反應(yīng)得到式Cl 05a所示化合物,再經(jīng)氧化反應(yīng)得到氟維司群,
6.一種如權(quán)利要求5所述的由式CE02所示化合物制備氟維司群的方法,其特征在于式CI03a所示化合物與式CE02所示化合物反應(yīng)得到式Cl 04a所示化合物時(shí)是在堿性環(huán)境下進(jìn)行的。
7.—種如權(quán)利要求5所述的由式CE02所示化合物制備氟維司群的方法,其特征在于式CI03a所示化合物與式CE02所示化合物反應(yīng)得到式CI04a所示化合物時(shí)加入硼燒。
8.—種如權(quán)利要求5所述的由式CE02所示化合物制備氟維司群的方法,其特征在于以式CI04a所示化合物,經(jīng)還原反應(yīng)得到式CI05a所示化合物時(shí),將CI04a溶于溶劑,加入三乙基硅烷,三氟化硼乙醚溶液反應(yīng),得到式Cl 05a所示化合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種新的化合物-對(duì)甲苯磺酸-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊巰基)]壬醇酯,它是制備氟維司群的一種中間體,本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法,以及利用該化合物制備氟維司群的方法。
文檔編號(hào)C07C323/66GK102827048SQ20111016304
公開(kāi)日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2011年6月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月17日
發(fā)明者劉洋, 李明花, 王寶瑋, 劉亞英 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司