專利名稱：一種手性噁唑啉及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新化合物及其制備方法，特別涉及一種手性化合物及其制備方法，確切地說是一種手性噁唑啉及其合成方法。
背景技術(shù)：
手性噁唑啉及金屬配合物在不對稱催化領(lǐng)域如Diels-Alder (狄樂-愛而特)二烯環(huán)加成反應(yīng)、Michael (米歇爾)縮合反應(yīng)、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛茲)縮合反應(yīng)、Aldol (醇醛)縮合反應(yīng)等許多反應(yīng)中表現(xiàn)出良好的催化活性和高對映選擇性，因而受到廣泛的關(guān)注。1-2參考文獻(xiàn)1. Synthesis of chiral aryloxazoline hydroalumnum and its asymmetric reduction for ketones. Wu, Hai-Chen ；Xu, Dong-Cheng ；Hua, Wen-Ting. Huaxue Xuebao(2001)，59(8)，1340-1343.2. Enantioselective addition of diethylzinc to aromatic aldehydes with chiral 2-oxazolinyl phenol as catalysts. Li, Xin-sheng ；ffu, Xiao-hua ；Fang, Ke-ming. Zhejiang Shifan Daxue Xuebao, Ziran Kexueban (2005),28(4),413-416.

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在為不對稱合成領(lǐng)域特別是制備手性藥物提供一種高效的手性催化劑， 所要解決的技術(shù)問題是遴選相應(yīng)的原料并建立相應(yīng)的方法合成手性催化劑。(一 )本發(fā)明所稱的手性噁唑啉是以下化學(xué)式所示的化合物
權(quán)利要求
1. 一種手性噁唑啉，其特征在于由以下化學(xué)式表示的、其化學(xué)名稱為2-K4R)-4，
2.由權(quán)利要求1所述的手性噁唑啉的合成方法，包括合成、分離和純化，其特征在于 所述的合成是鄰氰基苯酚與手性氨基醇在催化劑存在的條件下于有機(jī)溶劑、110 145°C 下反應(yīng)20 30小時，催化劑用量為原料量的1 ^t%，所述的催化劑選自稀土金屬氯化物或過渡金屬氯化物或AlCl3或烷氧基金屬化合物。
全文摘要
一種手性噁唑啉，其特征在于由以下化學(xué)式表示的、其化學(xué)名稱為2-[(4R)-4，5-二氫化-4-R-2-噁唑啉基]苯酚式中R選自異丁基(-CH2CH(CH3)2)或苯基(Ph)或芐基(-CH2Ph)。該手性噁唑啉的合成方法，包括合成、分離和純化，其特征在于所述的合成是鄰氰基苯酚與手性氨基醇在催化劑存在的條件下于有機(jī)溶劑、110～145℃下反應(yīng)20～30小時，催化劑用量為原料量的1～4wt％，所述的催化劑選自稀土金屬氯化物或過渡金屬氯化物或AlCl3或烷氧基金屬化合物。其作為催化劑在苯甲醛的亨利反應(yīng)中表現(xiàn)出一定的催化活性。
文檔編號C07C205/16GK102267954SQ20111015785
公開日2011年12月7日 申請日期2011年6月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月13日
發(fā)明者羅梅 申請人:羅梅