專利名稱：半胱氨酸衍生物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于氨基酸修飾化合物技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及半胱氨酸衍生物及其制備方法。
背景技術(shù)：
多肽類藥物一直是生物醫(yī)藥行業(yè)的熱點領(lǐng)域。多肽類藥物的化學(xué)本質(zhì)是具有生物活性的大分子物質(zhì)，它們大多參與人體許多重要的生理過程，比如造血、抑制腫瘤細(xì)胞活性、免疫等，因此這類藥物往往作用機理明確，效果明顯，具有很高的臨床應(yīng)用價值，具有很好的市場前景。隨著多肽藥物研究的不斷深入，大量的修飾多肽成為了當(dāng)前研究的熱點，國內(nèi)外已有大量的修飾多肽進(jìn)入臨床研究，同時已有多個產(chǎn)品上市，而修飾多肽的關(guān)鍵為氨基酸修飾，所以發(fā)現(xiàn)并制備新的氨基酸修飾化合物是修飾多肽開發(fā)的基礎(chǔ)。目前半胱氨酸衍生物主要有S_叔丁基-半胱氨酸、S-甲基-半胱氨酸、S-芐基-半胱氨酸、S-4-甲芐基-半胱氨酸、S-4-甲氧芐基-半胱氨酸、S-三苯甲基-半胱氨酸、S-乙酰胺甲基-半胱氨酸、S-羧甲基-半胱氨酸等，其中Fmoc-S-叔丁基-半胱氨酸、 Fmoc-S-三苯甲基-半胱氨酸、Fmoc-S-乙酰胺甲基-半胱氨酸等已大量用于固相多肽合成中。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的第一個技術(shù)問題是提供一類新的半胱氨酸衍生物，結(jié)構(gòu)如式I 所示
權(quán)利要求
1.半胱氨酸衍生物，結(jié)構(gòu)如式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于=R1 &獨立的為H或Cl C4烷基；
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于y為
4.權(quán)利要求1 3任一項所述半胱氨酸衍生物的制備方法，以半胱氨酸為原料，在有機
5.半光氨酸衍生物，結(jié)構(gòu)如式III所述R1 R4獨立的為H或Cl C8烷基；
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于 R1 R4獨立的為H或Cl C4烷基；
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于y為結(jié)構(gòu)如式IV所示
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的半胱氨酸衍生物，其特征在于優(yōu)選的，R1 R4獨立的為H或 Cl C4烷基；Rltl R12獨立的為H或Cl C4烷基；最優(yōu)的，R1 R4為H，R10 R12為H。
9.權(quán)利要求5 8任一項所述半胱氨酸衍生物的制備方法，以權(quán)利要求1 3任一項所述化合物為原料與Fmoc-OSu反應(yīng)即得。
10.權(quán)利要求5 8任一項所述半胱氨酸衍生物在多肽合成中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明屬于氨基酸修飾化合物技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及半胱氨酸衍生物及其制備方法和用途。本發(fā)明所要解決的第一個技術(shù)問題是提供一類新的半胱氨酸衍生物，結(jié)構(gòu)如式I所示，本發(fā)明提供了一類Fmoc-S-烷基酸酯-半胱氨酸，為多肽合成提供了一類新的原料。并且其制備時原料易得，操作簡單，工藝穩(wěn)定，重現(xiàn)性好。
文檔編號C07C319/20GK102321002SQ20111015192
公開日2012年1月18日 申請日期2011年6月8日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月8日
發(fā)明者葉仲林, 文永均, 韓玉 申請人:成都圣諾科技發(fā)展有限公司