專利名稱：作為殺真菌劑的經(jīng)取代喹唑啉的制作方法
作為殺真菌劑的經(jīng)取代喹唑啉本發(fā)明是關(guān)于新穎含喹唑啉化合物；其用于控制及/或預(yù)防植物的微生物感染 (尤其真菌感染)的組成物及方法的用途；及制備該化合物的方法。植物發(fā)生系統(tǒng)性或局部嚴(yán)重微生物感染(尤其真菌感染)的發(fā)生率持續(xù)增加。殺真菌劑為天然或合成來(lái)源的化合物，其用于保護(hù)植物免受真菌所致?lián)p傷。當(dāng)前農(nóng)業(yè)方法極其依賴于使用殺真菌劑。實(shí)際上，一些作物在不使用殺真菌劑的情況下不能有效地生長(zhǎng)。使用殺真菌劑使得種植者可提高作物產(chǎn)量，從而提高作物的價(jià)值。目前已開(kāi)發(fā)出多種殺真菌劑。然而，真菌感染的處理仍為一重要問(wèn)題。此外，殺真菌劑抗性已成為一嚴(yán)重問(wèn)題，致使該藥劑對(duì)于一些農(nóng)業(yè)用途無(wú)效。因此，需要開(kāi)發(fā)新殺真菌化合物。因此，本發(fā)明提供一種式I化合物
權(quán)利要求
1. 一種式I化合物，
2.如申請(qǐng)專利范圍第1項(xiàng)的化合物，其中R1為氫、鹵素、氰基、CV3烷基、C"烷氧基、CV3鹵烷基、或C"烷硫基； R2為氫、羥基、鹵素、CV5烷基、C3_5環(huán)烷基、CV5炔氧基或Ci_5烷氧基； R3> R4> R5及R6獨(dú)立地為氫、鹵素、羥基、氰基、CV8烷基、CV8鹵烷基、CV8烷氧基、C"鹵烷氧基、胺基或單或二 Cp8烷基胺基，且A 為 素、G1-S g基、C2_8 ；??；?；?、C2_8 塊基、CV8 lifg基、G1-S g氧基、C3_10 環(huán)；^基、C3_10 ^^ 氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基或芳基硫基。
3.如申請(qǐng)專利范圍第2項(xiàng)的化合物，其中R1為氫、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或三氟甲基，較好為氫、甲基或甲氧基， R2為氫、羥基、氯、甲基或甲氧基，較好為氫、甲基或甲氧基；R3> R4> R5及R6獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、C1^3烷基、C"鹵烷基、CV3烷氧基、Cu鹵烷氧基、胺基或單或二 CV8烷基胺基，較好獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、CV3烷基或C"烷氧基，更好獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、C1^3烷基或C"烷氧基；A為鹵素、C"烷基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基烷基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳氧基，較好為鹵素、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的萘基、 未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯甲基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯氧基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯硫基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基乙炔基，更好為未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的萘基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯甲基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯氧基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯硫基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基乙炔基。
4.如申請(qǐng)專利范圍第1項(xiàng)的化合物，其中R1為氫、鹵素、CV3烷基、C"鹵烷基或CV3烷氧基，R2為氫、羥基、鹵素、CV5烷基、C3_5環(huán)烷基或Cp5烷氧基， R3> R4> R5及R6獨(dú)立地為氫、鹵素、CV3烷基、C"鹵烷基或C"烷氧基，且 A為商素、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳基烷基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳氧基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的芳硫基，其中這種視情況存在的取代基系選自鹵素、氰基、硝基、羥基、C"烷基、Ch商烷基、CH烷基羰基、CH烷氧基羰基及Cu烷氧基或任何這種取代基的組合。
5.如申請(qǐng)專利范圍第4項(xiàng)的化合物，其中R1為氫、氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基、乙氧基或甲氧基，較好為氫、氟、氯、甲基、乙基、 乙氧基或甲氧基，R2為氫、氯、甲基或甲氧基、R3> R4> R5及R6獨(dú)立地為氫、氟、氯、甲基、羥基、三氟甲基或甲氧基，且 A為溴、氯、碘、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基甲基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯氧基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯硫基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基乙炔基，其中這種視情況存在的取代基系選自氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基或甲氧基或任何這種取代基的組合。
6.如申請(qǐng)專利范圍第1項(xiàng)的化合物，其中A為鹵素、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基、未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯甲基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯氧基。
7.如申請(qǐng)專利范圍第6項(xiàng)的化合物，其中A為未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯基或未經(jīng)取代或經(jīng)取代的苯甲基。
8.如申請(qǐng)專利范圍第1項(xiàng)的化合物，其為2-(5-甲基-6-鄰-甲苯基吡啶-2-基)-喹唑啉(化合物I. a096)；2-W-(4-氟-3-甲基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I. a 681)；2-W-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-5-甲基吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I.a 581)；2-[6-(3，5-二甲基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I. a 881)；2-[6-(3，5-二氟苯基)-5-甲基吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I. a 831)；2-[6-(3，4-二氟苯基)-5-甲基吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I.a 421)；6-甲基-2-(5-甲基-6-苯基吡啶-2-基)-喹唑啉(化合物I. s021)；2-[6-(2-氯苯甲基)-吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I. a067)；2-[6-(2-甲基苯甲基)_吡啶-2-基]-喹唑啉(化合物I.a092)；2- (6-苯甲基-5-甲基吡啶-2-基)-喹唑啉(化合物I. a022)；2-(6-苯甲基吡啶-2-基)-6-甲基喹唑啉(化合物I. s 017)；2- W- (2，5- 二甲基-苯基)-吡啶-2-基]-喹唑啉；2- (6-苯甲基-吡啶-2-基)-4-甲氧基-喹唑啉；2-W-(2-氟-3-甲基-苯甲基)-5-甲基-吡啶-2-基]-喹唑啉；2-W-(2-氟-3-甲基-苯甲基)_吡啶-2-基]-喹唑啉；4-甲基-2- (5-甲基-6-苯基-吡啶-2-基)-喹唑啉；2-[6-(4-甲氧基-2-甲基-苯基)-5-甲基-吡啶-2-基]-喹唑啉；2-W-(2-氟-5-甲基-苯基)-5-甲基-吡啶-2-基]-喹唑啉；2-W-(4-氟-2-甲基-苯基)_吡啶-2-基]-喹唑啉；2-(6-環(huán)丙基乙炔基-5-甲基-卩比唳-2-基)-喹唑啉；2- (6-苯氧基-批唳-2-基)-喹唑啉；2- (5-甲基-6-苯氧基-卩比唳-2-基)-喹唑啉；5-甲基-2-(5-甲基-6-苯基-卩比唳-2-基)-喹唑啉；及2- [5-甲氧基-6- (4-甲氧基-苯基)-卩比唳-2-基]-喹唑啉。
9.一種制備R2為氧的式I化合物的方法，其包含(i)使式II化合物與氧化劑反應(yīng)
10.一種預(yù)防及/或控制植物及/或植物繁埴材料的真菌感染的方法，其包含向該植物 或植物繁埴材料或其所在地施用殺真菌有效量的式I化合物。
11.一種用于控制真菌感染的組成物，其包含式I化合物及農(nóng)業(yè)上可接受的載劑或稀 釋劑。
12.如申請(qǐng)專利范圍第11項(xiàng)的組成物，除該式I化合物以外，其另外包含至少一種額外 殺真菌活性化合物。
13.如申請(qǐng)專利范圍第12項(xiàng)的組成物，其中該額外殺真菌活性化合物為酸化苯 并噻二唑-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、亞托敏(azoxystrobin)、四氯異苯腈 (chlorothalonil)、環(huán)克座(cyproconazole)、啼菌環(huán)胺(cyprodinil)、苯醚甲環(huán)唑 (difenoconazole;(fenpropidin)、扶吉胺(iIuazinamノ 、護(hù)汰]^ (fludioxonil) >己哩酉享(hexaconazole)、異口比畝(isopyrazam)、雙炔酉先菌胺(mandipropamid)、精甲霜靈 (mefenoxam)、平克座(penconazole)、普克禾丨J (propiconazole)、百快隆(pyroquilon)、森 IitI^ (sedaxane) gJcj^ife (thiabendazole)。
全文摘要
本發(fā)明是關(guān)于一種式(I)化合物，其中取代基具有申請(qǐng)專利范圍第1項(xiàng)所定義的定義，或其鹽或N氧化物；其用于控制及/或預(yù)防植物的微生物感染、尤其真菌感染的用途及方法；及制備該化合物的方法。
文檔編號(hào)C07D401/04GK102448954SQ201080023893
公開(kāi)日2012年5月9日 申請(qǐng)日期2010年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月29日
發(fā)明者A·埃德蒙斯, C·蘭伯斯, D·G·C·F·勒弗蘭克, J·尤馬里, L·夸蘭塔, M·鮑里奧特, P·雷諾 申請(qǐng)人:先正達(dá)參股股份有限公司