專利名稱：一種制備伏立康唑晶型b的新方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，涉及伏立康唑晶型的制備方法。
背景技術(shù)：
伏立康唑(voriconazole)是美國輝瑞公司在氟康唑的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上合成的 一種新型的廣譜三唑類抗真菌藥，具有良好的藥動學(xué)特征和抗菌譜廣等優(yōu)點，已成為 侵入性曲霉病的一線治療藥物，化學(xué)名為OR，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧 啶-4-基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種制備伏立康唑晶型B的方法，包括以下步驟a、將伏立康唑溶解于親水性有機 溶劑中；b、將上述溶液緩慢加入水中，析出固體；C、過濾分離得到晶型B。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中親水性有機溶劑選自醇類、酰胺類、酮類、腈類、或 二醇衍生物類或它們的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中親水性有機溶劑醇類為甲醇、乙醇、無水乙醇、 異丙醇或乙二醇，酰胺類為二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或六甲基磷酰胺，酮類為丙酮或 2-丁酮，腈類為乙腈或丁二腈，二醇衍生物類為乙二醇單甲醚或乙二醇單丁醚。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中親水性有機溶劑為異丙醇、丙酮或乙腈。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中親水性有機溶劑與水的重量比為1 1 50。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中親水性有機溶劑與水的重量比為1 2 10。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中親水性有機溶劑與水的重量比為1 4 5。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種制備伏立康唑晶型B的新方法，其特征在于將伏立康唑溶解于親水性有機溶劑中，將上述溶液緩慢加入水中，析出固體，過濾分離得到伏立康唑晶型B。本發(fā)明提供的晶型B的制備方法操作簡單，所得產(chǎn)品易于粉碎，非常有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D403/06GK102070616SQ201010592629
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月14日
發(fā)明者潘領(lǐng)慶, 蹇鋒 申請人:浙江華海藥業(yè)股份有限公司