專利名稱：一種甲磺酸伊馬替尼α晶型的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及一種甲磺酸伊馬替尼α晶型的制備方法。
背景技術(shù)：
甲磺酸伊馬替尼，英文名=Imatinib Mesilate，化學(xué)名4-[(4-甲基哌嗪) 甲基]-N44-甲基-3-K4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽，分子式為 C29H31N7O · CH4SO3，分子量為589. 7，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸伊馬替尼α晶型的制備方法，其特征在于，將伊馬替尼單體與丙酮混合，然后與甲磺酸在20 60°C反應(yīng)，制得甲磺酸伊馬替尼α晶型。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，所述伊馬替尼單體與丙酮的質(zhì)量比為 1 10 100。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述伊馬替尼單體與丙酮的質(zhì)量比為 1 15 30。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，所述伊馬替尼單體與甲磺酸的摩爾比為 1 1. 0 1. 5。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)時(shí)間為1 36h。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)時(shí)間為4 10h。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，所述甲磺酸為甲磺酸與丙酮混合溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，還包括加入甲磺酸伊馬替尼α晶型晶種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于，還包括過(guò)濾、洗滌、干燥步驟。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，公開了一種甲磺酸伊馬替尼α晶型的制備方法。本發(fā)明所述制備方法為將伊馬替尼單體與丙酮混合，然后與甲磺酸在20～60℃反應(yīng)，制得甲磺酸伊馬替尼α晶型。本發(fā)明反應(yīng)溫度較低，減少了伊馬替尼的降解，提高了甲磺酸伊馬替尼α晶型收率，工藝穩(wěn)定性高，操作簡(jiǎn)單，成本低，產(chǎn)物純度高，適合于甲磺酸伊馬替尼的工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D401/04GK102477031SQ20101056777
公開日2012年5月30日 申請(qǐng)日期2010年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月30日
發(fā)明者張新余, 徐建康 申請(qǐng)人:浙江九洲藥業(yè)股份有限公司