專利名稱：用于人的促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物及其應(yīng)用的制作方法
用于人的促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物及其應(yīng)用本發(fā)明的目的在于將由于以下因素造成的食物吸收減少或不足恢復(fù)至合適的水 平病毒-、細(xì)菌-、真菌感染，有害的環(huán)境排放物(花粉-、粉塵過敏等)，以及放療和化療， 外科手術(shù)，紫外線、X射線和放射性射線。本發(fā)明的目的還在于改善因?yàn)樗ダ弦约霸谧匀凰ダ线^程中引發(fā)的多重有害作用 而導(dǎo)致的食物吸收不足。為了達(dá)到這些目的，本發(fā)明的目標(biāo)是開發(fā)和實(shí)現(xiàn)盡可能簡單且可行的方法。根據(jù)本發(fā)明，該產(chǎn)物由水溶性的甲基甲硫氨酸碘化锍 (methyl-methioninesulphonium)、對-氨基苯甲酸、脂溶性的羧基尿嘧啶 (carboxyl-uracil)以及一個(gè)獨(dú)特的乳化系統(tǒng)組成，此乳化系統(tǒng)包含脂溶性的羧基尿嘧啶， 使其與水任意互溶。為制備該乳劑，本發(fā)明使用了在代謝過程中會降解的聚乙氧基蓖麻油 (Chremophor EL，BASF)和二甲基亞砜，從而使本發(fā)明的產(chǎn)物可能用于人類。該產(chǎn)物以水溶物質(zhì)的形式通過腸道被吸收，并且不含消化酶和其他的酶。對于本領(lǐng)域現(xiàn)有技術(shù)水平而言，在文獻(xiàn)中沒有找到可以置疑本發(fā)明方法的新穎性 的論文。在專利號為HU 224444的專利中，含有維生素和礦物質(zhì)的用于動(dòng)物的復(fù)合產(chǎn)物包 含甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化鉀，但是需要注意的是1.甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化鉀僅 分別用作食物的成分，2.未認(rèn)識到適當(dāng)使用這兩種組分的優(yōu)勢。此外，復(fù)合產(chǎn)物的乳化系統(tǒng)也是不同的。通過使用受到專利號為P0700175的專利保護(hù)的方法(申請人ACHENTY S. Α. / Uy)，申請人可制備出用于人類的水溶性的產(chǎn)物，該產(chǎn)物能用于恢復(fù)因?yàn)楦鞣N原因?qū)е碌娜?化的食物吸收功效。然而，實(shí)現(xiàn)這個(gè)結(jié)果需要使用含有所有的必需維生素、氨基酸、礦物質(zhì)和基本的 微量元素的乳化系統(tǒng)，這與申請人在本文中所提出的首創(chuàng)的待申請專利的方法(patented procedure)完全不同。為了達(dá)到本文目的，最重要的是，需要知道導(dǎo)致食物吸收減少(在末期，食物吸收 最終會部分或者完全停止)的原因。科學(xué)已毫無疑問地證實(shí)，食物吸收的減少或不足以及吸收真皮(assimilation dermis)的破壞均歸咎于所謂的“自由基”，病毒、細(xì)菌、真菌的代謝產(chǎn)物和毒素、有害的環(huán)境 排放物(花粉和粉塵過敏等)、放療和化療、外科手術(shù)、紫外線(UV-ray)、X射線和放射性射 線都會導(dǎo)致產(chǎn)生自由基。類似地，不健康的營養(yǎng)習(xí)慣或飲食規(guī)律、食物中的NO2-NO3含量、會對腸道壁造成 傷害及破壞腸道里的自然菌群的藥物和抗生素，這些也將增加自由基的數(shù)量。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明，毫無疑問地，對于申請人而言有決定性意義的是要認(rèn)識到必須 首先弄清這些“有害作用”的本質(zhì)，然后再恢復(fù)機(jī)體的吸收真皮的正常功能。“自由基(free radicals) ”的本質(zhì)也被闡明為所有的包含缺一個(gè)電子的氧的不同形式中的一種形式。這使我們清楚地認(rèn)識到，為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目標(biāo)，我們需要開發(fā)一種產(chǎn)物，這種產(chǎn) 物可以讓食物通過——并在人類機(jī)體氧化還原系統(tǒng)(被稱為“redox”)的幫助下臨時(shí)進(jìn)入 人類機(jī)體。首先，需要使用上述組分(building components)逐日構(gòu)造這個(gè)所謂的“氧化還 原”系統(tǒng)，其中組分的數(shù)量和比例與饑餓的機(jī)體的基本需要量相匹配。我們必須強(qiáng)調(diào)如下事實(shí)從現(xiàn)在開始不補(bǔ)給特殊的食物，而是使用本發(fā)明產(chǎn)物給 機(jī)體補(bǔ)給基本的食物，同時(shí)表明了，通過使用這種在研究和開發(fā)工作中制備的具體的產(chǎn)物， 能以可能的最大速度和效率將食物吸收恢復(fù)至正常水平。在研究和開發(fā)期間，我們發(fā)現(xiàn)下述組成對于減少的或?qū)⒔K止了的食物吸收的恢 復(fù)，具有最好的效果30 150毫克的甲基甲硫氨酸氯化锍、0. 20 3. 15毫克的碘化鉀、 11 56毫克的對-氨基苯甲酸和6. 5 31. 0毫克的羧基尿嘧啶組成每日劑量的混合物， 以合適的方式轉(zhuǎn)化成水溶性相。在本發(fā)明這個(gè)具體情況中，通過使用15 43毫克的二甲基亞砜和70 350毫克 聚乙氧基蓖麻油的混合物可以獲得最好的水溶性。對-氨基苯甲酸和甲基甲硫氨酸氯化锍的直接和間接的抗氧化作用是已知的， 對-氨基苯甲酸的抗微生物作用也是已知的。已知的是，羧基尿嘧啶可顯著地促進(jìn)礦物質(zhì)的吸收，主要是促進(jìn)鎂從腸道中的吸 收。根據(jù)最近的研究，但是不局限于理論上的考慮，羧基尿嘧啶在修復(fù)DNA缺陷中起 到了積極的作用。二甲基亞砜因可以攜帶不同的有機(jī)分子成功地透過真皮而著稱，并且由于它產(chǎn)生 于中間代謝過程，所以它的效用是很明顯的。然而，讓我們感到奇怪的是，令人意想不到的只有二甲基亞砜是可以使羧基尿嘧 啶與本發(fā)明乳化系統(tǒng)混合。向?qū)嵤┢陂g制備的產(chǎn)物中加入碘化物看起來很奇怪，問題也應(yīng)運(yùn)而生，如此一個(gè) 強(qiáng)的氧化物質(zhì)如何可以與一個(gè)基本上是抗氧化的系統(tǒng)混合?？墒?，從另一方面看，碘對機(jī)體是非常重要的，其顯著地促進(jìn)代謝，這在本發(fā)明中 是尤其必需的。在這個(gè)待申請專利的產(chǎn)物(patented product)的制備過程中，在制備過程期間， 在單獨(dú)的步驟(separate procedure)中混合用于該產(chǎn)物的非有機(jī)碘化物(即碘化鉀)和 甲基甲硫氨酸氯化锍時(shí)，我們會得到?jīng)]有預(yù)想到的奇怪的結(jié)果。這個(gè)沒有預(yù)想到的奇怪的結(jié)果是，新的復(fù)合碘化物，在某些特定的條件下-決定 于此新復(fù)合物環(huán)境中存在的各種化合物或化合物基團(tuán)的實(shí)際“氧化還原電勢”或電子運(yùn)動(dòng) 能力(electro-motor power-具有氧化或者還原能力，因此它能平復(fù)(restore)由于各種 有害效果引起的細(xì)胞壁/細(xì)胞膜電勢上的正的或負(fù)的波動(dòng)，這些最終會導(dǎo)致弱化的或者完 全終止了的食物吸收。這個(gè)現(xiàn)象和所謂的“耗散系統(tǒng)(dissipative systems) ”是相似但不相同，這已是 膠體化學(xué)家和生理化學(xué)家所知的，例如硫酸鈰、溴酸鉀、丙二酸和硫酸組成的混合物，其中混合物的氧化狀態(tài)在不同的時(shí)間窗內(nèi)隨著時(shí)間和空間的改變而改變。這個(gè)現(xiàn)象的發(fā)現(xiàn)是非常重要的，因?yàn)樵诨铙w細(xì)胞內(nèi)具體的細(xì)胞器上的“氧化還原 電勢”的任何正的或負(fù)的改變可以理解為有害作用的開始，而這些有害作用包括各種各樣 的疾病和衰老過程。這些變化也會引起致命的退化，并最終使消化道吸收功能完全喪失。這使我們清楚地認(rèn)識到，我們創(chuàng)造性的產(chǎn)品的研制從而提供包含抗氧化劑的系統(tǒng) 是很重要的，該系統(tǒng)的作用通過能夠穩(wěn)定上述復(fù)合物配方(制劑)形式的該系統(tǒng)的“氧化還 原分子(redox molecule)”得到保障。這個(gè)穩(wěn)定的作用也可以在體外(in vitro)檢測。Otto Warburg先生因證明了在感染了癌癥的細(xì)胞中可檢測到厭氧過程——即還 原過程而獲得了諾貝爾獎(jiǎng)，這個(gè)發(fā)現(xiàn)也證實(shí)了活體細(xì)胞的“還原氧化狀態(tài)(redox-status) ” 的極大的重要性。在產(chǎn)物的制備過程中我們創(chuàng)造了一個(gè)分子(molecule)，其包括甲基甲硫氨酸碘化 锍、對-氨基苯甲酸和羧基尿嘧啶，向其中加入聚乙氧基蓖麻油和二甲基亞砜使其變成水 溶性的，從而我們得到一個(gè)產(chǎn)物，這樣得到的產(chǎn)物自身可以恢復(fù)減少的或者終止了的食物 吸收。我們的創(chuàng)造性的本發(fā)明產(chǎn)物的制備過程包括四個(gè)步驟 乳化系統(tǒng)的制備過程，乳化系統(tǒng)用于使脂溶性的成份變成水溶性的?；旌舷♂屢浩渲腥?. 5 31毫克的羧基尿嘧啶、15 43毫克的二甲基亞砜和 0 350毫克的Chremophor EL (BASF)混合，加熱混合物至65°C。攪拌7分鐘，冷卻之后 的物質(zhì)是均相的，并準(zhǔn)備進(jìn)行包裝。 “氧化還原復(fù)合物”的制備過程，其中使用甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化鉀?；旌?粉末其中將30 105毫克的甲基甲硫氨酸氯化锍與0. 20 3. 15毫克的碘化鉀緩慢地充 分混合15分鐘。 混合以上制備的“氧化還原復(fù)合物”和11 56毫克的對-氨基苯甲酸，-混合 粉末_， 將液體和粉末單獨(dú)地裝入膠囊(capsules)中，但是本發(fā)明產(chǎn)物使復(fù)合物以水 溶性和單相的形式存在成為可能。在某些情況下，例如在暫時(shí)必須通過輸液管進(jìn)行供給時(shí)，由于本發(fā)明產(chǎn)物的通用 性(vasatility)，使得向水溶性制劑中加入每日所需的維生素、必要氨基酸、不飽和脂肪 酸、宏量和微量元素成為可能，例如110 180毫克的乳酸鈣、75 110毫克的維生素C、60 100毫克的谷氨酸、30 45毫克的L-天冬氨酸、28 35毫克的L-精氨酸、27 33毫克的L-鳥氨酸、15 30毫 克的L-半胱氨酸、3. 6 21. 5毫克的L-肉堿、35 50毫克的維生素Bl、38 45毫克的 維生素B2、28 60毫克的維生素B6、38 80毫克的煙酰胺、15 40毫克的D-泛酸鈣、 13 45毫克的肌醇、5 20毫克的葉酸、6 18毫克的蘆丁、0. 15 0. 40毫克的d_生物 素、0. 15 0. 24毫克的亞硒酸鈉、0. 21 0. 65毫克的鉬酸鈉、21 62毫克的乳酸亞鐵、 0. 03 0. 1毫克的氯化鈷、25. 4 42. 0毫克的氯化鋅、10 30毫克的氯化錳、20 80毫 克的ω-3-油、11 20毫克的維生素E醋酸酯、4 21. 2毫克的β -胡蘿卜素、70 210 毫克的大豆卵磷脂、900 3600IU的維生素A棕櫚酸酯和150 MOIU的維生素D3。
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在這種情況下，本發(fā)明的另一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是，在混合/稀釋上述成份時(shí)沒有特定的順序。通過下述不排他性的實(shí)施例來介紹本發(fā)明，但要認(rèn)識到的是這些實(shí)施例不會限制 本發(fā)明的保護(hù)范圍。實(shí)施例1為了達(dá)到這個(gè)目的，我們依照下面的方法制備了 1000份每日劑量(dailydosage) 的本發(fā)明產(chǎn)物(我們發(fā)現(xiàn)，每日劑量足以讓一個(gè)70公斤的克隆氏病患者(Chron-patient) 恢復(fù)其部分吸收或完全不能吸收食物的消化系統(tǒng))將20克的羧基尿嘧啶、18克的二甲基亞砜和210克的ChremophorK EL混合7分 鐘，然后在攪拌器中持續(xù)地?cái)嚢杌旌衔?。通過在實(shí)驗(yàn)室用勻漿器(laboratory homogeniser)攪拌15分鐘而混合102克的 甲基甲硫氨酸氯化锍和0. 30克的碘化鉀，然后加入15克的對-氨基苯甲酸再次均質(zhì)化。-把液體和粉末二等分，-把二等分物的其中一份，也就是500份的每日劑量，分別裝入膠囊用于患有克隆 氏病的志愿者，-用水稀釋了二等分物的另外一份，并攪拌，此舉是為了評估這些物質(zhì)在水稀釋過 程中的反應(yīng)。這種情況的評估應(yīng)該是有必要的。制備的產(chǎn)物的乳化系統(tǒng)和產(chǎn)物的粉末部分在分別用水進(jìn)行稀釋或者一起用水進(jìn) 行稀釋時(shí)，不會有沉淀物，甚至少量稀釋的情況下也不會有沉淀。實(shí)施例2將膠囊的形式的本發(fā)明產(chǎn)物給予至克隆氏病患者(四名男性和三名女性；其中一 名男性患者曾經(jīng)在手術(shù)中切除了 6厘米的小腸)。規(guī)定所有的患者每人每天服用一粒含液體膠囊的和一粒含粉末膠囊。5天后，所有的7名患者都報(bào)告其食欲有所改善，2周以后所有人的體重增加了 1. 5 2. 3公斤。有意思的是，接受過手術(shù)的那個(gè)患者表現(xiàn)出最快的體重的增速。這個(gè)實(shí)施例證實(shí)了根據(jù)本發(fā)明制備的產(chǎn)物可以用于人恢復(fù)已經(jīng)停止的或者減少 的食物吸收。
權(quán)利要求
1.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的復(fù)合產(chǎn)物1.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的用于人的具有促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物，其包含甲基甲 硫氨酸碘化锍、羧基尿嘧啶、對-氨基苯甲酸、二甲基亞砜和聚乙氧基蓖麻油。
2.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的用于人的具有促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物，其中甲基甲硫 氨酸碘化锍由甲基甲硫氨酸氯化锍和碘化鉀在單獨(dú)的步驟中制備。
3.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的用于人的具有促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物，根據(jù)權(quán)利要求 2，其是由30 105個(gè)重量單位的甲基甲硫氨酸氯化锍、0. 20 3. 15個(gè)重量單位的碘化鉀、 11 56個(gè)重量單位的對-氨基苯甲酸、5. 5 31個(gè)重量單位的羧基尿嘧啶、15 43個(gè)重 量單位的二甲基亞砜和70 350個(gè)重量單位的聚乙氧基蓖麻油制備，或由這些重量單位的 倍數(shù)的量制備。
4.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的用于人的具有促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物，根據(jù)權(quán)利要求 1，其用于制備將在消化道中的減少或停止的食物吸收恢復(fù)至正常水平的產(chǎn)物。
5.根據(jù)權(quán)利要求中的任一項(xiàng)的用于人的具有促進(jìn)吸收功效的復(fù)合產(chǎn)物，根據(jù)權(quán)利要求 1，其在某些情況下，能和下列物質(zhì)混合110 180毫克的乳酸鈣、75 110毫克的維生素C、60 100毫克的谷氨酸、30 45 毫克的L-天(門)冬氨酸、觀 35毫克的L-精氨酸、27 33毫克的L-鳥氨酸、15 30 毫克的L-半胱氨酸、3. 6 21. 5毫克的L-肉堿、35 50毫克的維生素Bl、38 45毫克 的維生素B2J8 60毫克的維生素B6、38 80毫克的煙酰胺、15 40毫克的D-泛酸鈣、 13 45毫克的肌醇、5 20毫克的葉酸、6 18毫克的蘆丁、0. 15 0. 40毫克的d_生物 素、0. 15 0. 24毫克的亞硒酸鈉、0. 21 0. 65毫克的鉬酸鈉、21 62毫克的乳酸亞鐵、 0. 03 0. 1毫克的氯化鈷、25. 4 42. 0毫克的氯化鋅、10 30毫克的氯化錳、20 80毫 克的ω-3-油、11 20毫克的維生素E醋酸酯、4 21. 2毫克的β -胡蘿卜素、70 210 毫克的大豆卵磷脂、900 3600IU的維生素A棕櫚酸酯和150 MOIU的維生素D3。
全文摘要
本發(fā)明涉及具有促進(jìn)吸收作用(advanced assimilation efficiency)的復(fù)合產(chǎn)物的制備及其應(yīng)用，其包含甲基甲硫氨酸锍鹽、羧基尿嘧啶、對-氨基苯甲酸、二甲基亞砜和聚乙氧基蓖麻油。
文檔編號C07C229/08GK102098930SQ200780101627
公開日2011年6月15日 申請日期2007年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2007年9月26日
發(fā)明者拉茲洛·薩卡克斯, 蒂博·菲瑟 申請人:蒂博·菲瑟