專利名稱：熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及天然熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應(yīng)用，更具體地，涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
:人體皮膚顏色的深淺受多種因素調(diào)控，但主要還是取決于黑色素的含量和分布，所以人們的美白觀念已經(jīng)轉(zhuǎn)向黑色素還原的生理性美白。目前市場上涌現(xiàn)出大量的美白護膚品，其安全性和功效性評價自然成為消費者和生產(chǎn)廠家所關(guān)注的重點。從動植物、中草藥等天然原料中提取的天然活性物質(zhì)，因化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性沒有改變，而其又有多重效能，藥效持久穩(wěn)定，適用面廣，無副作用或副作用很小，所以具有順應(yīng)“回歸自然，科學(xué)美容、科學(xué)護理這一趨勢”的優(yōu)點。熊果苷糖酯衍生物為水溶性的配糖體類天然化合物。本發(fā)明人最初從山龍眼科銀樺屬植物或哈克木屬植物的葉中分離得到，在本發(fā)明之前未發(fā)現(xiàn)熊果苷糖酯衍生物具有抑制黑色素活性或以其為原料制備的化妝品或藥物制劑的報道，也沒有在制備美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病的藥物中的應(yīng)用的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供熊果苷糖酯衍生物抑制黑色素的新用途，具體涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品及在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應(yīng)用。為了實現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明提供了如下的技術(shù)方案:通式(I)所示的熊果苷糖酯衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽及配糖體，
權(quán)利要求
1.通式(1)所示的熊果苷糖酯類衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽及配糖體，
2.如權(quán)利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R、R1為乙?；⒎词交蝽樖娇Х弱；?、香豆酰基和桂皮?；?br> 3.如權(quán)利要求I所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R分別為反式或順式咖啡?；?，R1分別為氫原子或乙酰基，R2分別為氫原子或羥基或甲氧基時的化合物對羥基苯酚-O- (6’ -O-順式咖啡?；?-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷Α、2，4- 二羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡?；?-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷B、3，4- 二羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡?；?-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷C、3-甲氧基-4-羥基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷D、對羥基苯酚-O-(4’ -O-乙酰基-6’ -O-咖啡?；?-β -D-葡萄糖苷，即巖茶苷Ε，
4.如權(quán)利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R為反式或順式咖啡?；?、香豆?；凸鹌；?，R1和R2為氫原子，結(jié)構(gòu)式如(II)所示，R3和R4代表氫原子、羥基或甲氧基，
5.如權(quán)利要求4所述的熊果苷糖酯類衍生物，為如下結(jié)構(gòu)式所述的化合物巖茶苷F和巖茶苷G,
6.如權(quán)利要求1所述的熊果苷糖酯類衍生物，其中R為反式或順式咖啡酰基、香豆?；凸鹌；?，R1和R2為氫原子，如結(jié)構(gòu)式(III)所示，R5和R6代表氫原子、羥基或甲氧基，
7.如權(quán)利要求6所述的熊果苷糖酯類衍生物，為如下結(jié)構(gòu)式所示的巖茶苷H，
8.權(quán)利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備化妝品中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化妝品為皮膚美白類化妝品。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述化妝品為祛斑類化妝品。
11.權(quán)利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應(yīng)用。
12.權(quán)利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物作為黑色素抑制劑。
13.權(quán)利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物在制備黑色素抑制劑中的應(yīng)用。
14.權(quán)利要求1-7任一項所述的熊果苷糖酯類衍生物，以及包含熊果苷糖酯類衍生物在內(nèi)的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復(fù)方在制備化妝品中和黑色素抑制劑中的應(yīng)用。
15.如權(quán)利要求14所述的包含熊果苷糖酯類衍生物在內(nèi)的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復(fù)方的應(yīng)用，其特征在于所述的復(fù)方為含熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷的藥物組合、熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷和人參總皂苷的藥物組合。
全文摘要
提供通式I的熊果苷糖酯類衍生物，以其為活性成分的藥物組合物，其在制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應(yīng)用。本發(fā)明所述的熊果苷糖酯類衍生物能有效抑制和分解黑色素，使黑色素斑徹底消失，起到美白及祛斑的效果；并經(jīng)斑馬魚急性毒性試驗表明，熊果苷糖酯類衍生物與熊果苷比較，毒性低，活性高，具高效安全的特點。式I中R代表直鏈或支鏈的飽和烷?；虿伙柡屯轷；⒒蚍词交蝽樖讲伙柡头枷沲；?；R1代表氫原子、或直鏈或支鏈的飽和烷?；虿伙柡屯轷；?、或反式或順式不飽和芳香酰基；R2代表氫原子、和/或羥基或甲氧基或取代酰基。
文檔編號A61Q19/02GK103254256SQ20131000478
公開日2013年8月21日 申請日期2013年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月7日
發(fā)明者張穎君, 李春啟, 許敏, 勞喬聰, 趙平, 朱曉宇, 王東, 朱宏濤, 楊崇仁 申請人:中國科學(xué)院昆明植物研究所