專利名稱：減少皮膚色素沉著的整體組合物及方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及減少皮膚色素沉著的整體組合物及方法，其包括多重色素沉著抑制劑、細(xì)胞保護(hù)劑、和功能性成分穿透增強(qiáng)劑。
目前需要減少皮膚色素沉著的產(chǎn)品。但是，由于色素產(chǎn)生包括許多途徑，因此減少皮膚色素沉著的能力是復(fù)雜的。
黑素細(xì)胞是皮膚中的產(chǎn)生色素的細(xì)胞。黑素細(xì)胞產(chǎn)生兩種形式的黑素、或皮膚色素，較深的真黑素和較淺的淺黑素。各類型黑素的數(shù)量決定人皮膚中色素沉著的顏色和程度。
黑素細(xì)胞產(chǎn)生黑素通過(guò)一系列的包括酪氨酸到多巴(Dopa)的轉(zhuǎn)變的復(fù)雜的細(xì)胞進(jìn)程，如

圖1所示。酪氨酸酶是負(fù)責(zé)這種轉(zhuǎn)化的酶而且是黑素生物合成中涉及的主要酶。而多巴通過(guò)各種生物化學(xué)途徑轉(zhuǎn)化為真黑素或淺黑素。黑素一旦產(chǎn)生，其從存在于表皮下層的黑素細(xì)胞轉(zhuǎn)移到見(jiàn)于表皮上層的角質(zhì)化細(xì)胞。這種轉(zhuǎn)移通過(guò)稱為黑素體的黑素運(yùn)送小囊而發(fā)生。
酪氨酸酶的產(chǎn)生和活性決定產(chǎn)生黑素的數(shù)量。轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞的黑素的數(shù)量和類型決定人的皮膚將出現(xiàn)怎樣的著色。因此，如果一個(gè)人想使皮膚變白，調(diào)節(jié)酪氨酸酶的產(chǎn)生和活性、黑素體轉(zhuǎn)移的黑素、以及真黑素與淺黑素之比是有用的。
除了提供皮膚顏色，黑素還用作陽(yáng)光保護(hù)劑。黑素吸收有害的UV射線，以便使由UV誘導(dǎo)的自由基引起的損害最小化。因此，如果黑素的數(shù)量減少，那么提供一種UV保護(hù)的替換方式是有用的。
因此，目前需要通過(guò)調(diào)節(jié)黑素生成和轉(zhuǎn)移途徑中多個(gè)步驟以減少皮膚色素沉著，以及一旦色素沉著已被減少后的保護(hù)皮膚的方法。此外，還需要增加功能性成分的穿透力的方法。
本發(fā)明的整體方法通過(guò)形成本發(fā)明組合物的功能性成分的組合效果提高了皮膚增白的功效，本發(fā)明的功能除了提供細(xì)胞保護(hù)和強(qiáng)化功能性成分的穿透力，還涉及皮膚色素產(chǎn)生和轉(zhuǎn)移的多個(gè)方面。
在一個(gè)方面，當(dāng)前要求保護(hù)的發(fā)明是減少皮膚色素沉著的組合物。所述組合物包括功能性成分；酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑、酪氨酸酶活性抑制劑、黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑、抑制黑素轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞的成分、改變真黑素與淺黑素之比的成分、以及通過(guò)脫落使皮膚變亮的成分。此外，此組合物可以含有細(xì)胞保護(hù)劑，其包括功能性成分；基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑、抗氧化劑、陽(yáng)光保護(hù)劑、細(xì)胞代謝刺激劑、以及炎癥抑制劑。此組合物還可以包括至少一種功能性成分穿透增強(qiáng)劑。此功能性成分穿透增強(qiáng)劑可以是水溶的和/或油溶的成分。
在第二方面，當(dāng)前要求保護(hù)的發(fā)明涉及減少皮膚色素沉著的方法。此方法包括對(duì)皮膚應(yīng)用組合物。所述組合物包括功能性成分；酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑、酪氨酸酶活性抑制劑、黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑、抑制黑素轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞的成分、改變真黑素與淺黑素之比的成分、以及通過(guò)脫落使皮膚變亮的成分。此外，此組合物可以含有細(xì)胞保護(hù)劑，其包括功能性成分；基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑、抗氧化劑、陽(yáng)光保護(hù)劑、細(xì)胞代謝刺激劑、以及炎癥抑制劑。此組合物還可以包括至少一種功能性成分穿透增強(qiáng)劑。此功能性成分穿透增強(qiáng)劑可以是水溶的和/或油溶的成分。
附圖簡(jiǎn)要說(shuō)明圖1是黑素生成途徑的說(shuō)明。
圖2表示在以當(dāng)前要求保護(hù)的發(fā)明的整體組合物治療后的皮膚樣本中減少的黑素含量。
圖3表示以當(dāng)前要求保護(hù)的發(fā)明的整體組合物孵化一周之后的皮膚模型。
圖4表示以當(dāng)前要求保護(hù)的發(fā)明所述的整體組合物孵化兩周之后的皮膚模型。
圖5是來(lái)自于體內(nèi)研究的結(jié)果的表格，所述研究說(shuō)明斑點(diǎn)色素沉著、皮膚色調(diào)和皮膚透明度的改善。
發(fā)明詳述本發(fā)明提供減少皮膚色素沉著的整體的組合物及方法。此整體方法包括在沿著生物合成途徑的許多位置抑制黑素產(chǎn)生和轉(zhuǎn)移。由于皮膚中的色素沉著減少，使皮膚易于受到UV和氧化作用的損害，所述整體方法還提供皮膚保護(hù)劑。此外，加強(qiáng)這些功能性成分的穿透力也被這種整體方法所考慮。
因此，此發(fā)明包括3個(gè)主要方面(I)色素沉著機(jī)制抑制劑；(II)細(xì)胞保護(hù)劑；以及(III)功能性成分穿透增強(qiáng)劑。
本發(fā)明的色素沉著機(jī)制抑制劑包括(1)酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑，(2)酪氨酸酶活性抑制劑，(3)黑素聚合作用抑制劑，(4)真黑素與淺黑素之比的調(diào)節(jié)物，(5)黑素體從黑素細(xì)胞到角質(zhì)化細(xì)胞的轉(zhuǎn)移抑制劑，以及(6)皮膚脫落劑(exfoliator)。
由于減少酶的產(chǎn)生將導(dǎo)致黑素產(chǎn)生的減少，因此抑制酪氨酸酶的產(chǎn)生是一種減少皮膚色素沉著的方法。酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑包括，但不限于六聚肽-2(hexapeptide-2)。
抑制酪氨酸酶活性是減少黑素生成的同樣有用的類似方法。以下化合物，或單獨(dú)或組合，可以是有用的適于本發(fā)明的酪氨酸酶活性抑制劑抗壞血酸及其衍生物，諸如L-抗壞血酸烷基酯，諸如L-抗壞血酸棕櫚酸酯(palmitrate)、L-抗壞血酸異棕櫚酸酯、L-抗壞血酸二棕櫚酸酯、L-抗壞血酸異硬脂酸酯、L-抗壞血酸二硬脂酸酯、L-抗壞血酸二異硬脂酸酯、L-抗壞血酸肉豆蔻酸酯、L-抗壞血酸異肉豆蔻酸酯、L-抗壞血酸2-乙基己酸酯、L-抗壞血酸二-2-乙基己酸酯、L-抗壞血酸油酸酯、L-抗壞血酸二油酸酯；L-抗壞血酸磷酸酯，諸如L-抗壞血酸-2-磷酸酯和L-抗壞血酸-3-磷酸酯；L-抗壞血酸硫酸酯，諸如L-抗壞血酸-2-硫酸酯和L-抗壞血酸-3-硫酸酯；它們與諸如鈣、鈉和鎂等堿土金屬的鹽；熊果(arctostaphylos uva ursi，bearberry)葉提取物；甘草(glycyrrhiza glabra，licorice)提取物；地榆(sanguisorba officinalis，burnet)提取物；黃岑(scutellaria baicalensis，skull cap)根提取物；和桑樹(morus alba，mulberry)提取物。
黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制是另一種減少黑素生成的方法。諸如那些富含咖啡酸(cafeic acid)的在聚合過(guò)程中與DOPA競(jìng)爭(zhēng)的化合物使DOPA聚合速率降低，并因此導(dǎo)致黑素生成降低。以下單獨(dú)的或組合的成分可以用于競(jìng)爭(zhēng)地抑制黑素聚合富含咖啡酸的提取物；和向日葵(helianthus annus，sunflower)籽提取物。
減少皮膚色素沉著出現(xiàn)的另一方法是改變真黑素與淺黑素之比，從而使得更淺的淺黑素成為主導(dǎo)。能夠改變真黑素與淺黑素之比的成分的一個(gè)例子是小麥(triticum vulgare，wheat)胚芽提取物。
抑制黑素體將黑素從黑素細(xì)胞轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞是另一種減少皮膚色素沉著現(xiàn)象的方法。皮膚色素沉著受到轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞的黑素體的數(shù)量的控制，因此通過(guò)抑制這種轉(zhuǎn)移，皮膚色素沉著將可能被減少。含有凝集素的植物提取物，包括小麥胚芽提取物，可用于抑制黑素轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞。
通過(guò)脫落使皮膚變亮是減少皮膚色度沉著現(xiàn)象的另外的方法。下述或單獨(dú)的或組合的成分可用于加速皮膚脫落抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸磷酸鈉、燕麥(avena sativa，oat)籽提取物；以及糖蛋白。
本發(fā)明的細(xì)胞保護(hù)劑包括(1)基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑；(2)抗氧化劑；(3)陽(yáng)光保護(hù)劑；(4)細(xì)胞代謝刺激劑；以及(5)炎癥和/或炎性后高度色素沉著抑制劑。
MMP抑制劑作為細(xì)胞保護(hù)劑是有用的。UV射線激活皮膚中的MMPs。過(guò)度活化的MMPs降解膠原和彈性蛋白并因此加速皮膚老化進(jìn)程。當(dāng)抑制MMP活性時(shí)皮膚被保護(hù)。馬鈴薯(solanum tuberosum，potato)提取物是用于抑制MMP活性的成分的一個(gè)實(shí)例。
抗氧化劑是強(qiáng)大的細(xì)胞保護(hù)劑。通過(guò)UV射線以及通過(guò)正常代謝過(guò)程產(chǎn)生有害的自由基?？寡趸瘎椭泻妥杂苫⒁虼吮Ｗo(hù)細(xì)胞的完整性和功能。下述或單獨(dú)的或組合的成分可以用作抗氧化劑抗壞血酸及衍生物，諸如抗壞血酸磷酸鈉和/或鎂；向日葵籽提取物；柑桔(citrus unshiu)皮提取物；檸檬(citrus medica limonum，lemon)提取物；黃瓜(cucumis sativus，cucumber)果實(shí)提取物；甘草提取物；生育酚、及生育酚衍生物，諸如維生素E磷酸(VEP)鈉、月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸酯(Lauryl Imino Dipropionic Acid TocopherylPhosphate)、生育酚葡糖苷、生育酚琥珀酸酯、托可索侖(Tocophersolan，聚乙二醇1000生育酚琥珀酸酯)、月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸二鈉(Disodium laurimino dipropionate tocopherylphosphate)、Tocophereth-5，10，12，18，和50(聚乙二醇(PEG)生育酚酯)、維生素E磷酸(VEP)鈉、月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸酯、月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸二鈉。
有機(jī)和無(wú)機(jī)的陽(yáng)光保護(hù)劑使皮膚對(duì)有害的陽(yáng)光/UV射線的暴露最小化。以下或單獨(dú)的或是組合的成分可以用作UV保護(hù)劑甲氧基肉桂酸辛酯(Octinoxate)和二氧化鈦。
細(xì)胞代謝刺激劑導(dǎo)致更加抗環(huán)境損害的更健康的皮膚。例如，糖蛋白是刺激細(xì)胞代謝的有效成分。
炎癥和/或炎癥后高度色素沉著抑制劑也用作細(xì)胞保護(hù)劑。以下或單獨(dú)的或是組合的成分可以用于抑制炎癥和相關(guān)的高度色素沉著α-葡聚寡糖；甘草酸二鉀；甘草提取物；尿囊素；燕麥籽提取物；桑樹提取物；以及黃瓜果實(shí)提取物。
本發(fā)明減少皮膚色素沉著的整體方法還涉及運(yùn)輸上述功能性成分的方面。為了實(shí)現(xiàn)所述功能性成分的益處，它們必須能夠穿透皮膚并到達(dá)它們的作用位點(diǎn)。提高功能性成分的穿透力導(dǎo)致皮膚色素沉著更加顯著減少。雙重穿透增強(qiáng)系統(tǒng)包括產(chǎn)品的水相中的水溶性穿透增強(qiáng)劑和產(chǎn)品的油相中的油溶性穿透增強(qiáng)劑。適合的水溶性穿透增強(qiáng)劑的例子是乙氧基二甘醇。適合的油溶性穿透增強(qiáng)劑的例子是PPG-12/SMDI共聚物。
本發(fā)明適用于減少總體色素沉著以及用于改善不均勻的色素沉著。本發(fā)明可以采用的形式包括，但不限于乳劑、洗劑、爽膚水(toner)、條、糊劑，或任何適用于對(duì)皮膚局部給藥的其它介質(zhì)。
本發(fā)明的組合物可以用于整個(gè)身體，包括臉部。該組合物可以根據(jù)需要施用，或替換的作為皮膚護(hù)理常規(guī)程序的一部分而施用。優(yōu)選的，該組合物每周施用。更優(yōu)選的，該組合物每日施用一次或兩次。當(dāng)組合物每日施用兩次時(shí)，優(yōu)選的方式為一次在早晨，一次在晚上。當(dāng)組合物每日施用兩次的時(shí)候，每次施用的所述組合物可以是相同的或不同的。例如，相同的組合物可以每日施用兩次，或替換的，一種組合物可以在早晨施用，第二種不同的組合物可以在晚上施用。
本發(fā)明的方法包括將以上描述的組合物施用于皮膚。
以下實(shí)施例意圖為說(shuō)明并非限制本發(fā)明。
實(shí)施例1體外功效測(cè)試在3-D重建的皮膚模型上進(jìn)行。此皮膚模型包含角質(zhì)層、表皮層、和真皮層。黑素細(xì)胞存在于此皮膚模型中。接下來(lái)，使用該整體組合物的3種不同的配方之一或?qū)φ彰恐苤委?.5次持續(xù)三周，分析皮膚樣本。提取所含的黑素并用分光光度計(jì)測(cè)量。在圖2中示出的結(jié)果說(shuō)明以整體組合物的三種不同配方治療后黑素含量減少，組合物的活性成分在表1-3中示出。圖2中的圖表說(shuō)明本發(fā)明減少皮膚中黑素含量的有效性。與對(duì)照比較，所有三種測(cè)試配方都減少黑素含量30％以上。
表4顯示了另一示范性的配方。配方1-4的活性成分以總體積的百分比給出。但是，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以改變此百分比以適應(yīng)所需的特定類型組合物。此外，可以與本發(fā)明一同使用的載體、緩沖劑、芳香劑等是廣泛熟知的并易于由本領(lǐng)域技術(shù)人員選定。
表1
表2
表3
表4
參考圖3和4，在以配方2的整體組合物分別孵化一周和兩周之后，與對(duì)照相比顯示3-D皮膚模型。皮膚模型中的黑點(diǎn)是在皮膚模型表面上的負(fù)載黑素體的角質(zhì)化細(xì)胞。此示出的模型代表功效測(cè)試中得到的結(jié)果。被治療的皮膚的色素沉著現(xiàn)象的變化大于黑素含量的百分比變化。這樣的原因是雙重的。不受任何特定理論所束縛，人們相信(1)黑素體轉(zhuǎn)移抑制和(2)真黑素與淺黑素之比的改變導(dǎo)致了較淺的淺黑素的優(yōu)勢(shì)，這為色素沉著現(xiàn)象的驚人的減少而負(fù)責(zé)。根據(jù)黑素體轉(zhuǎn)移抑制理論，雖然仍舊產(chǎn)生黑素，但其不轉(zhuǎn)移到角質(zhì)化細(xì)胞。因此，即使黑素存在，其是不可見(jiàn)的，且皮膚呈現(xiàn)比其實(shí)際上的更少的著色。類似的，真黑素與淺黑素之比的改變引起皮膚呈現(xiàn)為更加明亮(lighter)。即使總體黑素含量可能是相同的，以淺黑素作為黑素主導(dǎo)形式的皮膚比帶有更高含量的更黑的真黑素的皮膚呈現(xiàn)為更明亮的。因此，增加淺黑素的含量并降低真黑素的含量將引起皮膚呈現(xiàn)為更少著色。通過(guò)使用多重抑制法，達(dá)到了皮膚色素沉著現(xiàn)象驚人的降低。
實(shí)施例2進(jìn)行體內(nèi)研究，在研究中測(cè)量皮膚透明度(clarity)、皮膚色調(diào)和斑點(diǎn)色素沉著的變化。在12周的期間內(nèi)研究54位女性受試者。受試者的年齡在25和65歲之間并檢測(cè)輕微到中等的面部斑點(diǎn)高度色素沉著的存在。采用了10cm的模擬標(biāo)準(zhǔn)(analog scale)，其中，0分表示沒(méi)有斑點(diǎn)高度色素沉著，10分表示非常黑的過(guò)分色素沉著。具有分?jǐn)?shù)在3和8之間的受試者有資格參與所述研究且這些原始分?jǐn)?shù)用作所述研究的基線值。受試者以皮膚增白方案治療，包括四種增白產(chǎn)品，每日施用兩次，三種產(chǎn)品在早上以及三種在晚上，持續(xù)12周。斑點(diǎn)色素沉著、皮膚透明度和皮膚色調(diào)的變化在2、4、8和12周通過(guò)臨床分級(jí)器測(cè)量。研究結(jié)果報(bào)告為從基線的百分比變化并在圖5中示出。皮膚色調(diào)、皮膚透明度和斑點(diǎn)色素沉著的顯著改善早在進(jìn)入研究的2周時(shí)被記錄。在12周的時(shí)候，皮膚色調(diào)和斑點(diǎn)色素沉著有大于20％的改善，且皮膚透明度有幾乎30％的改善。
有利的，本發(fā)明提供通過(guò)靶向黑素產(chǎn)生和轉(zhuǎn)移的多個(gè)途徑而減少皮膚色素沉著的整體方法。此外，還提供了細(xì)胞保護(hù)劑和功能性成分的增強(qiáng)穿透力。
因此，前述詳細(xì)說(shuō)明應(yīng)被認(rèn)為是說(shuō)明性的而非限制性的，應(yīng)當(dāng)理解，以下的權(quán)利要求包括所有等同物意為限定本發(fā)明的主旨和范圍。
權(quán)利要求
1.一種減少皮膚色素沉著的混合物，其包括a.多重色素沉著抑制劑，其包括選自由酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑、酪氨酸酶活性抑制劑、黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑、抑制黑素體到角質(zhì)化細(xì)胞的轉(zhuǎn)移的成分、改變真黑素與淺黑素之比率的成分、以及通過(guò)脫落使所述皮膚變亮的成分組成的組的至少5種成分；b.細(xì)胞保護(hù)劑，其包括選自由基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑、抗氧化劑、陽(yáng)光保護(hù)劑、細(xì)胞代謝刺激劑、和炎癥抑制劑組成的組的至少4種成分；及c.至少一種功能性成分穿透增強(qiáng)劑，其選自水溶性成分和油溶性成分組成的組。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑是六聚肽-2。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述酪氨酸酶活性抑制劑選自抗壞血酸、抗壞血酸衍生物、熊果葉提取物、甘草提取物、地榆提取物、黃岑根提取物、桑樹提取物、及其混合物組成的組。
4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑選自咖啡酸提取物、向日葵籽提取物、及其混合物組成的組。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中改變真黑素與淺黑素之比率的所述成分包括小麥胚芽提取物。
6.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中抑制黑素體到角質(zhì)化細(xì)胞的所述轉(zhuǎn)移的所述成分包括凝集素的植物提取物和小麥胚芽提取物。
7.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述通過(guò)脫落使所述皮膚變亮的所述成分是選自抗壞血酸磷酸鈉、抗壞血酸磷酸鈣、抗壞血酸磷酸鎂、燕麥籽提取物、糖蛋白、及其混合物組成的組。
8.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑包括馬鈴薯提取物。
9.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述抗氧化劑是選自抗壞血酸和抗壞血酸衍生物、向日葵籽提取物、柑桔皮提取物、檸檬提取物、黃瓜果實(shí)提取物、甘草提取物、生育酚和生育酚衍生物、及其混合物組成的組。
10.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述陽(yáng)光保護(hù)劑是選自甲氧基肉桂酸辛酯、二氧化鈦、及其混合物組成的組。
11.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述細(xì)胞代謝刺激劑包括一種或更多種糖蛋白。
12.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述炎癥抑制劑包括炎癥后高度色素沉著抑制劑。
13.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述炎癥抑制劑是選自α-葡聚寡糖、甘草酸二鉀、甘草提取物、尿囊素、燕麥籽提取物、桑樹提取物、黃瓜果實(shí)提取物、及其混合物組成的組。
14.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述水溶性穿透增強(qiáng)劑包括乙氧基二甘醇。
15.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述油溶性穿透增強(qiáng)劑包括PPG-12/SMDI共聚物。
16.如權(quán)利要求9所述的組合物，其中所述抗壞血酸衍生物是選自L-抗壞血酸烷基酯，諸如L-抗壞血酸棕櫚酸酯、L-抗壞血酸異棕櫚酸酯、L-抗壞血酸二棕櫚酸酯、L-抗壞血酸異硬脂酸酯、L-抗壞血酸二硬脂酸酯、L-抗壞血酸二異硬脂酸酯、L-抗壞血酸肉豆蔻酸酯、L-抗壞血酸異肉豆蔻酸酯、L-抗壞血酸2-乙基己酸酯、L-抗壞血酸二-2-乙基己酸酯、L-抗壞血酸油酸酯和L-抗壞血酸二油酸酯；L-抗壞血酸磷酸酯，諸如L-抗壞血酸-2-磷酸酯和L-抗壞血酸-3-磷酸酯；L-抗壞血酸硫酸酯，諸如L-抗壞血酸-2-硫酸酯和L-抗壞血酸-3-硫酸酯；它們與諸如鈣、鈉和鎂的堿土金屬的鹽、及其混合物組成的組。
17.一種減少皮膚色素沉著的方法，其包括對(duì)所述皮膚施用組合物，所述組合物包括a.多重色素沉著抑制劑，其包括選自酪氨酸酶產(chǎn)生抑制劑、酪氨酸酶活性抑制劑、黑素聚合作用競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑、抑制黑素體到角質(zhì)化細(xì)胞的轉(zhuǎn)移的成分、改變真黑素與淺黑素之比率的成分、以及通過(guò)脫落使所述皮膚變亮的成分組成的組的至少5種成分；b.細(xì)胞保護(hù)劑，其包括選自基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑、抗氧化劑、陽(yáng)光保護(hù)劑、細(xì)胞代謝刺激劑、和炎癥抑制劑組成的組的至少4種成分；以及c.至少一種功能性成分穿透增強(qiáng)劑，其選自水溶性成分和油溶性成分組成的組。
18.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述多重色素沉著抑制劑包括的成分選自六聚肽-2、抗壞血酸、抗壞血酸衍生物、熊果葉提取物、甘草提取物、地榆提取物、黃岑根提取物、桑樹提取物、咖啡酸提取物、向日葵籽提取物、小麥胚芽提取物、凝集素的植物提取物和小麥胚芽、曲酸、燕麥籽提取物、糖蛋白、及其混合物組成的組。
19.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述細(xì)胞保護(hù)劑包括的成分選自抗壞血酸和抗壞血酸衍生物、向日葵籽提取物、柑桔皮提取物、檸檬提取物、黃瓜果實(shí)提取物、甘草提取物、生育酚和生育酚衍生物、馬鈴薯提取物、甲氧基肉桂酸辛酯、二氧化鈦、一種或更多糖蛋白、α-葡聚寡糖、甘草酸二鉀、尿囊素、燕麥籽提取物、桑樹提取物、及其混合物組成的組。
20.如權(quán)利要求17所述的方法，其中所述功能性成分穿透增強(qiáng)劑包括的成分選自乙氧基二甘醇、PPG-12/SMDI共聚物、及其混合物組成的組。
全文摘要
本發(fā)明提供一種減少皮膚色素沉著的整體組合物和方法。
文檔編號(hào)A61Q19/00GK1913866SQ200580003434
公開(kāi)日2007年2月14日 申請(qǐng)日期2005年1月7日 優(yōu)先權(quán)日2004年1月30日
發(fā)明者D·屈, J·V·西梅卡, L·M·施奈德, J·R·迪特默, R·J·夏普 申請(qǐng)人:捷通國(guó)際有限公司