專利名稱：含有機(jī)粒狀物料的護(hù)膚潤(rùn)濕和防曬組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有含水連續(xù)相的局部用組合物，此組合物適宜用于在具有高度可接受皮膚感覺性能的產(chǎn)品中提供高度的潤(rùn)濕性。更具體說，本發(fā)明涉及局部用組合物，該組合物除潤(rùn)濕性效果外，還提供保護(hù)免受紫外線照射的有害影響，同時(shí)保持最佳的皮膚感覺。本發(fā)明的組合物對(duì)處理面部和手部上的皮膚特別有效，對(duì)身體其它區(qū)域的皮膚也很有效。
背景長(zhǎng)期以來，多種類型的局部用組合物(包括護(hù)膚組合物)的特點(diǎn)是它們含有具有潤(rùn)濕、皮膚調(diào)理和UV保護(hù)有益效果的成分。這種組合物被用來改進(jìn)皮膚的水合程度和保護(hù)皮膚免受紫外線照射的有害和損害影響。在今天的環(huán)境里，隨著消費(fèi)者越來越多地接觸到使皮膚非常干燥的條件，如帶空調(diào)的建筑，并且UV照射因臭氧層的破壞而變得更有害，人們對(duì)護(hù)膚產(chǎn)品的需求日益增長(zhǎng)，特別是面部用產(chǎn)品來防護(hù)并且修復(fù)這些日常有害侵襲所造成的損害。
相反，這些皮膚有益試劑，特別是有機(jī)防曬劑和水溶性保濕劑及維生素，其在皮膚中的感覺可能非常粘，結(jié)果造成含顯著量這些成分的組合物具有非常不合意的皮膚感覺性能，包括過度的油膩感、粘著感和施用時(shí)的拖遢感。除此之外，當(dāng)將這些高含量的保濕劑與增稠劑結(jié)合時(shí)，粘性可能會(huì)增加。由此，直到今天在配制局部用組合物含有所說用于賦予有益效果的成分的有效含量，而同時(shí)要使這些相同成分的含量最小之間進(jìn)行折衷選擇，以便使最終產(chǎn)品具有消費(fèi)者可接受的皮膚感覺。然而，迄今為達(dá)到可接受的皮膚感覺性能，局部用組合物往往含有次優(yōu)含量的有效高粘性成分，造成為達(dá)到合意的皮膚有益效果需要長(zhǎng)時(shí)間地多次施用。由于具有極差的粘性性能的成分通常是水溶性的，因此這個(gè)問題在具有含水連續(xù)相的局部用組合物中尤其嚴(yán)重。這是因?yàn)榫哂懈哒承缘某煞?，?dāng)存在或被溶解在含水相中時(shí)，施用后以高濃度與皮膚接觸。因此期望提供一種具有含水連續(xù)相的局部用組合物，其含有有效量的具有皮膚有益效果、特別是潤(rùn)濕和UV保護(hù)效果的成分，同時(shí)具有消費(fèi)者可接受的皮膚感覺性能。
迄今，包含粒狀物料，包括有機(jī)和無機(jī)顆粒，在護(hù)膚組合物已有所報(bào)道，以便影響皮膚和組合物本身的質(zhì)構(gòu)。例如，參見“柔軟焦點(diǎn)效果的定量分析(Quantification of the Soft-Focus Effect)”，化妝品&盥洗用品，Vol.111，1996年7月，pp.57-61，其中公開了可以用反射性物質(zhì)如TiO2物理性填充皮膚紋線。US-A-4,892,726(Toshiba Solicone Co.Ltd)描述了聚甲基倍半硅氧烷粉末在化妝和美容組合物中的用途，此組合物施用時(shí)是光滑的并且賦予天然顏色。這些顆粒現(xiàn)在可以從Toshiba Solicone Co.Ltd以各種顆粒粒度級(jí)別按名稱Tospearl獲得。WO 00/24372描述了局部用組合物，此組合物含有0.5wt％至25％折射率為1.35至1.6且顆粒粒度為2至30μm的粒狀物料，與其它外觀改善活性劑如維生素B3化合物和類視色素聯(lián)用，用于給皮膚提供可見的改善。其中所公開的顆粒同樣包括Tospearl145A，其的中值粒度為約4.5μm。類似地，共同未審申請(qǐng)PCT/US99/04748公開了局部用組合物，含有0.1％至10％有機(jī)粒狀物料，也具有1.3至1.7的折射率，此組合物適宜用于提供皮膚感覺和外觀的基本上立即的改善。EP-A-692,242公開了粒度為1至250μm、首選18μm的空心、可變形顆粒用于減少富含脂肪物質(zhì)的基本上無水組合物的粘著感覺的用途；EP-A-908,175公開了穩(wěn)定的美容組合物，其含有至少一種脂肪相，交聯(lián)的彈性有機(jī)聚硅氧烷和高含量的有機(jī)硅氧烷顆粒；并且EP-A-790,055公開了部分交聯(lián)的彈性有機(jī)硅氧烷聚合物與脂肪相組合(優(yōu)選包封在脂肪相內(nèi))用于制備給皮膚提供無光澤外觀的組合物的用途。這些申請(qǐng)公開了各種具有改進(jìn)皮膚感覺及皮膚外觀性能的美容組合物。然而，這些申請(qǐng)沒有公開具有高效含量潤(rùn)濕和UV保護(hù)有益試劑的含水組合物。
現(xiàn)有技術(shù)的組合物和公開文獻(xiàn)在美容皮膚處理和有機(jī)顆粒與皮膚有益試劑聯(lián)用方面提供了有用的進(jìn)展。然而，它們沒有足夠地教導(dǎo)怎樣在含水基料的局部用組合物中同時(shí)提供有效含量的皮膚潤(rùn)濕和UV保護(hù)成分，所說的局部組合物還具有消費(fèi)者可接受的皮膚感覺性能。
意想不到的是已經(jīng)發(fā)現(xiàn)具有含水連續(xù)相的局部用護(hù)膚組合物(還含有高效含量的潤(rùn)濕和UV保護(hù)成分)的高粘性缺陷，可以通過在組合物中另外包含具有一定顆粒粒度和臨界表面張力的一種或多種類型的有機(jī)顆粒來降低。重要的是，皮膚感覺性能的改進(jìn)是如此重要，以致于要在一個(gè)配方中達(dá)到高度的潤(rùn)濕性與有機(jī)方法達(dá)到的UV保護(hù)。以前，這種組合由于其不可接受的粘性是不可能的。此外，還發(fā)現(xiàn)如果將有機(jī)顆粒預(yù)混合在低粘度的有機(jī)硅氧烷油中，所達(dá)到的皮膚感覺的改善更大。
不想受理論束縛，據(jù)信包含粒狀物料可以減少產(chǎn)品施用時(shí)的摩擦。當(dāng)產(chǎn)品施用時(shí)，顆粒本身位于產(chǎn)品的殘余物/空氣界面處，位于產(chǎn)品殘余物表面之上。由此減少了皮膚與產(chǎn)品殘余物的接觸并且改進(jìn)了皮膚的感覺。為確保施用過程中使顆粒能以最有效的方式傳遞給皮膚表面，優(yōu)選將顆粒預(yù)混到載體油中。顆粒完全被載體油浸濕并且是低粘度的，因此當(dāng)產(chǎn)品施用時(shí)預(yù)混物的這種高流動(dòng)性確保顆粒有效地鋪展在皮膚表面上。
本發(fā)明的一個(gè)目的是提供具有含水連續(xù)相的局部用組合物，該組合物適合賦予皮膚高程度的潤(rùn)濕性和UV保護(hù)性。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供含粒狀物料如聚甲基倍半硅氧烷的局部用組合物，其抵消制劑的粘性以便傳遞合意的皮膚感覺性能。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供可用于無需多次施用便可傳遞合意程度的潤(rùn)濕性和UV保護(hù)性的組合物。
本發(fā)明的這些和其它目的通過以下的描述將變得顯而易見。
此組合物可用于賦予高效程度的潤(rùn)濕和UV保護(hù)同時(shí)保持可接受的皮膚感覺性能。
本發(fā)明還涉及增強(qiáng)皮膚感覺有益試劑的制造方法和通過局部施用本發(fā)明組合物賦予潤(rùn)濕性和UV保護(hù)性的美容方法。發(fā)明詳述除非另有指示，本文所使用的所有百分比和比值都是基于總的組合物重量計(jì)的，并且所有測(cè)量都是在25℃下進(jìn)行的。除非另有說明，本文所涉及的成分的所有百分比、比值和含量都是以成分的實(shí)際量為基礎(chǔ)的，不包括在可商購獲得產(chǎn)品中可能與所說成分組合的溶劑、填料或其它物料。
除非另有說明，本文所引用的所有公開物均整體引入本文作為參考。
本文中，術(shù)語“皮膚上可接受的”意指組合物或其組分適合用來與人的皮膚接觸而無過分毒性、不相容性、不穩(wěn)定性、過敏反應(yīng)等等。
本文中，術(shù)語“安全有效量”意指化合物、組分或組合物足以明顯引起正面有益效果(優(yōu)選，皮膚外觀或感覺的正面有益效果，獨(dú)立地包括本文所公開的有益效果)的、但足夠低到可避免嚴(yán)重副作用(即在可靠的醫(yī)學(xué)判斷范圍之內(nèi)提供合理的受益/風(fēng)險(xiǎn)比)的量。
本文中，有用的活性成分和其它成分由它們的美容和/或治療有益效果或它們所需的作用方式來分類或描述。然而，應(yīng)當(dāng)理解的是可用于本文的活性物質(zhì)和其它成分在某些情況下可以提供一種以上的美容和/或治療有益效果或者經(jīng)由一種以上的作用方式來奏效。因此，本文進(jìn)行分類是為方便起見，并且不打算使成分限制于所具體說明的應(yīng)用或者所列出的應(yīng)用。
下面將詳細(xì)描述這些組合物的組成要素。組合物的必要組成要素有機(jī)粒狀物料組合物含有約0.01％至約25％、優(yōu)選約0.1％至約15％、更優(yōu)選約0.2％至約5％的有機(jī)顆粒。非常優(yōu)選的是有機(jī)顆粒的中值粒度為約0.5至約30μm，優(yōu)選約0.5至約15μm，更優(yōu)選約0.7至約10μm，并且更優(yōu)選約1至約7.5μm。中值粒度是指呈凈形式(即基本上純的形式)的粉末形狀的粒狀物料。然而，顆粒粒度的具體測(cè)量方法要求將粒狀物料分散在惰性載體如純油中，以便測(cè)定顆粒粒度的分布。中值粒度可以通過本領(lǐng)域已知的任何適宜的方法來測(cè)定，例如通過使用庫爾特粒度儀(Coulter counter)或ASTM命名E20-85“通過光學(xué)顯微鏡測(cè)定0.2-75微米范圍粒狀物質(zhì)的顆粒粒度分析標(biāo)準(zhǔn)方法(StandardPractice for Particle Size Analysis of Particulate Substancesin the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy)”，ASTM Volume 14.02，1993。優(yōu)選，超過50％、優(yōu)選超過60％、更優(yōu)選超過70％的顆粒屬于相應(yīng)中位值所規(guī)定的粒度范圍內(nèi)。
優(yōu)選的顆粒是自由流動(dòng)的固體物料。說到“固體”，是指顆粒優(yōu)選是非彈性的和不變形的。顆粒選自有機(jī)硅氧烷聚合物，聚乙烯，聚丙烯腈，聚丙烯酸或其衍生物，聚甲基丙烯酸，聚苯乙烯，聚四氟乙烯(PTFE)，聚(1，1-二氯乙烯)，聚酰胺及其混合物。更優(yōu)選有機(jī)粒狀物料選自有機(jī)硅氧烷聚合物及其混合物，并且更優(yōu)選是聚甲基倍半硅氧烷。也可以使用得自前述物料的單體的共聚物。適宜的可商購獲得的聚甲基倍半硅氧烷有機(jī)粒狀物料的實(shí)例是Tospearl145(其中值粒度為約4.5μm)和Tospearl1320(其中值粒度為12μm)。其它代表性的可商購獲得的實(shí)例是Shamrock Inc出品的Fluoropure 100C，其是聚四氟乙烯有機(jī)粒狀物料。
另一種代表性的可商購獲得的實(shí)例是Kobo出品的EA-209，其是中值粒度為約10μm的乙烯/丙烯酸共聚物。
有機(jī)粒狀物料優(yōu)選具有小于50mN/m的臨界表面張力，優(yōu)選小于40mN/m并且更優(yōu)選小于35mN/m?！芭R界表面張力”取Drew和Myers在“表面、界面和膠體，原理及應(yīng)用(Surfaces，Interfaces andColloids，Principles and Applications)”1991 Ch17，pp364-369，(VCH Publishers Inc，紐約)中定義的含義并且無疑是通過一系列具有不同表面張力的有關(guān)液體的接觸角測(cè)量來測(cè)定的，此測(cè)定方法在前述的參考文獻(xiàn)中也有略述。保濕劑本發(fā)明的組合物中含有約8％至約30％、優(yōu)選約8.5％至約20％并且更優(yōu)選約9％至約15wt％的保濕劑。優(yōu)選的保濕劑包括(但不限于)選自甘油、聚氧亞烷基二醇、尿素、D或DL泛醇、己-1，2，6，-三醇、胍或其衍生物、亞烷基二醇如丁二醇或丙二醇的化合物。非常優(yōu)選的保濕劑是甘油、尿素及其混合物。上述化合物可以單獨(dú)引入或者組合引入。前述的化合物可以產(chǎn)生高程度的粘性，特別是當(dāng)以大于8％的優(yōu)選量使用時(shí)。然而，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)這種粘性感覺通過組合使用保濕劑和有機(jī)顆?？梢杂行У氐窒绫景l(fā)明所述。有機(jī)防曬劑本發(fā)明的組合物中含有有機(jī)防曬劑。適宜的防曬劑可以具有UVA吸收性能、UVB吸收性能或其混合性能。防曬活性劑的確切量取決于所需的防曬因子即組合物的“SPF”以及所需程度的UVA保護(hù)而不同。
本發(fā)明組合物優(yōu)選含有至少10、優(yōu)選至少15的SPF。(SPF是常用的防曬劑防止紅斑的光保護(hù)的指標(biāo)。SPF定義為在受保護(hù)皮膚上產(chǎn)生最少紅斑所需要的紫外線能量與在相同個(gè)體中的未保護(hù)皮膚上產(chǎn)生同樣最少紅斑所需要的紫外線能量之比。參見See Federal Register，43，No166，pp.38206-38269，1978年8月2日)。本發(fā)明的組合物中含有約2％至約20％、更典型約4％至約14wt％的有機(jī)防曬劑。適宜的防曬劑包括(但不限于)，《CTFA國(guó)際化妝品成分字典和手冊(cè)》中記載的那些防曬劑，第7版，第2卷，pp.1672，Wenninger和McEwen編(化妝品、盥洗用品和香料協(xié)會(huì)，Inc.，華盛頓，D.C.，1997)。
本發(fā)明組合物中優(yōu)選含有UVA吸收防曬活性劑，其吸收波長(zhǎng)為約320nm至約400nm的UV射線。適宜的UVA吸收防曬活性劑選自二苯甲酰甲烷衍生物，鄰氨基苯甲酸酯衍生物如鄰氨基苯甲酸甲酯和1-N-乙酰基鄰氨基苯甲酸高薄荷酯(homomethyl)及其混合物。二苯甲酰甲烷防曬活性劑的實(shí)例在US專利4,387,089(Depolo)和《防曬劑開發(fā)、評(píng)價(jià)和調(diào)整方面(SunscreensDevelopment，Evaluation，andRegulatory Aspects)》(N.J.Lowe和N.A.Shaath編，Marcel Dekker，Inc(1990))中有所描述。UVA吸收防曬活性劑的存在量?jī)?yōu)選能夠獨(dú)立地或者與組合物中可能存在的其它UV保護(hù)活性劑組合提供廣譜UVA保護(hù)。
優(yōu)選的UVA防曬活性劑是二苯甲酰甲烷防曬活性劑及它們的衍生物。它們包括(但不限于)選自2-甲基二苯甲酰甲烷，4-甲基二苯甲酰甲烷，4-異丙基二苯甲酰甲烷，4-叔丁基二苯甲酰甲烷，2，4-二甲基二苯甲酰甲烷，2，5-二甲基二苯甲酰甲烷，4，4’-二異丙基苯甲酰甲烷，4-(1，1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷，2-甲基-5-異丙基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷，2-甲基5-叔丁基-4’-甲氧基-二苯甲酰甲烷，2，4-二甲基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷，2，6-二甲基-4’-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷及其混合物的物質(zhì)。優(yōu)選的二苯甲酰防曬活性劑包括選自4-(1，1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷，4-異丙基二苯甲酰甲烷及其混合物的物質(zhì)。更優(yōu)選的防曬活性劑是4-(1，1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷。
防曬活性劑4-(1，1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷，也稱為丁基甲氧基二苯甲酰甲烷或Avobenzone，可從GivaudanRoure(Internat ional)S.A.(Basel，瑞士)按商品名稱Parsol1789和從Merck & Co.，Inc(Whitehouse Station，NJ)按商品名稱Eusolex9020商購獲得。防曬劑4-異丙基二苯甲酰甲烷，也稱為異丙基二苯甲酰甲烷，可從Merck按商品名稱Eusolex8020商購獲得。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選還含有UVB防曬活性劑，其吸收波長(zhǎng)為約290nm至約320nm的UV射線。組合物中含有能夠獨(dú)立地或者與組合物中可能存在的其它UV保護(hù)活性劑組合提供UVB保護(hù)的安全有效量的UVB防曬活性劑。組合物優(yōu)選含有約0.1％至約16wt％、更優(yōu)選約0.1％至約12wt％、首選約0.5％至約8wt％的UVB吸收有機(jī)防曬劑。
各種UVB防曬活性劑對(duì)本發(fā)明都是適用的。這種有機(jī)防曬活性劑的非限定性實(shí)例描述于US專利5,087,372(1992.1.11授予Haffey等)及US專利5,073,371和5,073,372(都于1991.12.17授予Turner等)。優(yōu)選的UVB防曬活性劑選自2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(稱作氰雙苯丙烯酸辛酯)，2-苯基-苯并咪唑-5-磺酸(PBSA)，肉桂酸酯及它們的衍生物如對(duì)甲氧基肉桂酸2-乙基己酯和對(duì)甲氧基肉桂酸辛酯，TEA水楊酸酯，辛基二甲基PABA，樟腦衍生物及它們的衍生物及其混合物。優(yōu)選的有機(jī)防曬活性劑是2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(稱作氰雙苯丙烯酸辛酯)，2-苯基-苯并咪唑-5-磺酸(PBSA)，辛基-對(duì)甲氧基肉桂酸酯及其混合物。也可以使用酸式防曬劑的鹽和酸中和形式。當(dāng)本發(fā)明的組合物中使用有機(jī)防曬劑鹽如PBSA時(shí)，它們可以干擾增稠劑的作用，結(jié)果使最終產(chǎn)品可以具有次優(yōu)的流變性。這可以通過添加更高含量的增稠劑、脂肪醇或非離子表面活性劑來抵消，以便最終產(chǎn)品的流變性恢復(fù)至合意程度。
還可以向本發(fā)明中使用的任何組合物添加用來穩(wěn)定UVA防曬劑的試劑，以便防止其與UV射線接觸時(shí)光降解并且由此保持其的UVA保護(hù)功效。作為能夠提供這些穩(wěn)定性能的化合物已經(jīng)提及了很多并且應(yīng)當(dāng)選擇那些能夠同時(shí)與UVA防曬劑和作為整體的組合物相容的化合物。適宜的穩(wěn)定劑包括(但不限于)，US專利5,972,316；5,968,485；5,935,556；5,827,508和專利WO 00/06110中描述的穩(wěn)定劑。適合本發(fā)明使用的優(yōu)選的穩(wěn)定劑實(shí)例包括2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯(稱作氰苯丙烯酸-辛酯)，2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸乙酯，3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己酯，3，3-雙(4-甲氧基苯基)丙烯酸乙酯及其混合物。首選2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯。
還可以向本發(fā)明中使用的任何組合物添加用來改善這些組合物在皮膚上的親合性、特別是增強(qiáng)它們耐水洗掉或擦掉的試劑。能夠提供這種有益效果的優(yōu)選的試劑是乙烯和丙烯酸的共聚物。US專利4,663,157(Brock，1987.5.5授權(quán))中公開了含有這種共聚物的組合物。組合物的其余組成要素本文所述的組合物是含水的，優(yōu)選是水包油型乳液，并且可以含有多種其它非必須的組分，所說的這些非必須的組分適宜用于使這些組合物是美容上、美學(xué)上或者其它方面更可接受的或者提供它們附加的使用益處，前提條件是這些非必須的組分是與本文所描述的基本組分及制備方法物理上和化學(xué)上可相容的，并且不會(huì)過分削弱與本發(fā)明組合物有關(guān)的穩(wěn)定性、功效或其它用途益處?？梢允狗潜仨毜慕M分分散、溶解或者類似方式存在于本組合物的載體中。
這些常規(guī)的非必須成分是本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的。它們包括(但不限于)潤(rùn)膚劑、油吸收劑、抗微生物劑、粘合劑、緩沖劑、變性劑、美容收斂劑、外部鎮(zhèn)痛劑、成膜劑、保濕劑、不透明劑、香料、顏料、皮膚舒緩及愈合劑、防腐劑、推進(jìn)劑、皮膚滲透性增強(qiáng)劑、溶劑、懸浮劑、乳化劑、清潔劑、增稠劑、增溶劑、蠟、無機(jī)防曬劑、非日曬型曬黑劑、抗氧化劑和/或自由基清除劑、螯合劑、防痤瘡劑、消炎劑、脫屑劑/皮膚角質(zhì)層剝離劑、有機(jī)羥基酸、維生素、天然提取物及無機(jī)顆粒諸如二氧化硅和氮化硼。這些物質(zhì)的非排他性實(shí)例描述于Harry氏化妝品學(xué)，第7版，Harry和Wilkinson(Hill Publishers，倫敦，1982)；藥物劑型-分散系統(tǒng)；Lieberman，Rieger和Banker，第1卷(1988)和第2卷(1989)，Marcel Decker有限公司；化妝品的化學(xué)和制造，第2版，deNavarre(yan Nostrand 962-1965)以及化妝品科學(xué)和技術(shù)手冊(cè)，第1版，Knowlton和Pearce(Elsevier1993)。它們也可以用于本發(fā)明。
優(yōu)選的組合物具有約5,000至約200,000mPa.s(厘泊)的表觀粘度。例如，優(yōu)選的露劑具有約10,000至約40,000mPa.s的表觀粘度；優(yōu)選的霜膏劑具有約30,000至約160,000mPa.s的表觀粘度。表觀粘度可以通過使用布魯克菲爾德DVll RV粘度計(jì)，轉(zhuǎn)軸TD，在5rpm下測(cè)定，或使用其等效方式測(cè)定。待將制備完的組合物穩(wěn)定之后(通常，制備組合物后在25℃和環(huán)境壓力下至少穩(wěn)定24小時(shí))，對(duì)組合物進(jìn)行粘度測(cè)定。在25℃下，在轉(zhuǎn)軸旋轉(zhuǎn)30秒后，對(duì)組合物進(jìn)行粘度測(cè)定。
通常來說，將本發(fā)明的組合物配制成pH為9.5或更低，并且通常的pH范圍為約4.5至約9，更優(yōu)選約5至約8.5。一些組合物，特別是含有附加活性物質(zhì)如水楊酸的組合物，要求較低的pH以便附加活性物質(zhì)能夠完全生效。通常，將這些組合物配制成pH約2.5至約5，更優(yōu)選約2.7至約4。載體本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有安全有效量的適合給皮膚局部施用的皮膚上可接受的載體，將必要的物質(zhì)和非必須的其它物質(zhì)引入該載體中，使必要物質(zhì)與非必須組分能夠以適當(dāng)?shù)臐舛葌鬟f到皮膚上。因此載體可以充當(dāng)用于任何活性物質(zhì)的稀釋劑、分散劑、溶劑等等，確保它們可以以適當(dāng)?shù)臐舛染鶆虻厥┯糜诨蚍稚⒃谒x擇的目標(biāo)上。
本發(fā)明的組合物中含有含水連續(xù)相并且優(yōu)選含有水包油型乳液，其中疏水相，例如，脂質(zhì)、油或油狀物料，被分散在含水相中。在乳液技術(shù)中，術(shù)語“分散相”是本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的術(shù)語，意指相以小微粒或小滴的形式存在，其懸浮在連續(xù)相中并為連續(xù)相所包圍。分散相也被稱為內(nèi)部或非連續(xù)相。水包油型乳液中一般含有約1％至約50％(優(yōu)選約1％至約30％)的分散的疏水相和約1％至約99％(優(yōu)選約40％至約90％)的連續(xù)的親水相。乳液中也可以包括凝膠網(wǎng)，如G.M.Eccleston，“乳液穩(wěn)定性理論在流動(dòng)和半固體O/W乳液中的應(yīng)用(Application of Emulsion Stability Theories to Mobile andSemisolid O/W Emulsions)”，《化妝品和盥洗用品(Cosmetics &Toiletries)》，第101卷，1996年11月，73-92頁中所述，將其引入本文作為參考。
非常優(yōu)選的載體是液體或半固體，如霜膏、露劑和凝膠。優(yōu)選載體是以膏露、露劑或凝膠的形式，具有足夠的稠度或屈服點(diǎn)以防止顆粒的沉積。載體本身可以是惰性的，或者其自身可以具有皮膚學(xué)上的益處。載體還應(yīng)該是在物理上和化學(xué)上與本文所述的必要組分相容的，并且不應(yīng)該不適當(dāng)?shù)叵魅跖c本發(fā)明組合物有關(guān)的穩(wěn)定性、功效或其它應(yīng)用益處。
本發(fā)明中所用的載體的類型取決于組合物所需的產(chǎn)品形式的類型?？梢詫⒈景l(fā)明的局部用組合物制成各種本領(lǐng)域已知的產(chǎn)品形式。這些形式包括(但不限于此)露劑、霜膏、凝膠、棒狀、噴劑、軟膏、糊膏和摩絲。這些產(chǎn)品形式可以含有數(shù)種類型的載體，包括(但不限于)溶液、氣溶膠、乳液、凝膠、固體和脂質(zhì)體。
優(yōu)選的載體含有皮膚上可接受的親水性稀釋劑。適宜的親水性稀釋劑包括水、有機(jī)親水性稀釋劑如C1-C4一元醇和低分子量二元醇和多元醇，包括丙二醇、聚乙二醇(例如，分子量為200-600)、聚丙二醇(例如，分子量為425-2025)、丙三醇、丁二醇、1，2，4-丁三醇、山梨醇酯、己-1，2，6-三醇、乙醇、異丙醇、乙氧基化醚、丙氧基化醚及其組合。稀釋劑優(yōu)選是液體。水是特別優(yōu)選的稀釋劑。組合物優(yōu)選包含至少約60％的親水性稀釋劑。潤(rùn)膚劑本發(fā)明的局部用組合物中通常含有約1％至約50％、優(yōu)選約1.5％至約15％皮膚上可接受的潤(rùn)膚劑。潤(rùn)膚劑趨于潤(rùn)滑皮膚，增加皮膚光滑性和柔軟性，防止或緩減皮膚干燥和/或保護(hù)皮膚。潤(rùn)膚劑一般來說是與水不能混溶的油性或蠟狀物料，并且具有高分子量的潤(rùn)膚劑可以給局部用組合物帶來發(fā)粘性。已知有各種適宜的潤(rùn)膚劑并且可以用于本發(fā)明。Sagarin，《化妝品科學(xué)和技術(shù)(Cosmetics，Science andTechnology)》第2版，Vol.1，pp.32-43(1972)中介紹了很多實(shí)例適合作為潤(rùn)膚劑的物料。申請(qǐng)WO00/24372中討論的所有潤(rùn)膚劑被認(rèn)為適合用于本發(fā)明，下面對(duì)優(yōu)選的實(shí)例進(jìn)一步詳細(xì)給出i)具有約7至約40碳原子的直鏈和支鏈烴，例如十二烷、角鯊?fù)椤⒛戠薮?、氫化聚異丁烯、異十六烷，以及C7-C40異鏈烷烴，其是C7-C40支鏈烴。ii)C1-C30羧酸和C2-C30二羧酸的C1-C30醇酯，例如異壬酸異壬酯、肉豆蔻酸異丙酯、丙酸肉豆蔻酯、硬脂酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、異硬脂酸甲酯、二十二烷酸二十二烷酯、馬來酸二辛酯、己二酸二異丙酯和二亞油酸二異丙酯。iii)糖和相關(guān)物質(zhì)的C1-C60一酯或聚酯。這些酯由糖或多元醇部分和一個(gè)或多個(gè)羧酸部分構(gòu)成。取決于組分酸和糖，這些酯在室溫下可以是液體或固體形式。其實(shí)例包括葡萄糖四油酸酯、油酸的半乳糖四酯、山梨醇四油酸酯、蔗糖四油酸酯、蔗糖五油酸酯、蔗糖六油酸酯、蔗糖七油酸酯、蔗糖八油酸酯、其中羧酸酯部分是1∶2摩爾比棕櫚油酸酯和花生酸酯的山梨醇六酯和其中用于酯化的羧酸部分是1∶3∶4摩爾比月桂酸根、亞油酸根和二十二烷酸根的蔗糖八酯。其它物質(zhì)包括蔗糖的棉籽油或大豆油脂肪酸酯。這種物質(zhì)的其它實(shí)例可見WO96/16636，將其引入本文作為參考。一種特別優(yōu)選的物質(zhì)是已知為INCI名稱的蔗糖聚棉籽油酸酯。iv)植物油和氫化植物油。植物油和氫化植物油的實(shí)例包括紅花油、蓖麻油、椰子油、棉籽油、鯡油、棕櫚仁油、棕櫚油、花生油、大豆油、油菜籽油、亞麻籽油、米糠油、松油、芝麻油、向日葵籽油、前述來源的部分或完全氫化油及其混合物。乳化劑/表面活性劑本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有乳化劑和/或表面活性劑，有助于使不連續(xù)相分散和懸浮在連續(xù)含水相之內(nèi)。如果產(chǎn)品是欲用于皮膚清潔的，則表面活性劑也是有用的。下面為方便起見，本文將乳化劑歸于術(shù)語“表面活性劑”的范圍內(nèi)，由此“表面活性劑”用來指或用作乳化劑作用或用于其它表面活性劑用途如皮膚清潔的表面活性試劑。組合物中可以使用已知或常規(guī)的表面活性劑，前提條件是所選擇的試劑在化學(xué)上和物理上與組合物的必要組分是相容的，并提供所需的特性。適宜的表面活性劑包括得自非-聚硅氧烷的物料和其混合物。申請(qǐng)WO00/24372中討論的所有表面活性劑應(yīng)當(dāng)被認(rèn)為適用于本發(fā)明。
本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有約0.05％至約15％的表面活性劑或表面活性劑混合物。根據(jù)組合物的PH值和存在的其它組分來選擇確切的表面活性劑或表面活性劑混合物。
優(yōu)選的親水表面活性劑是非離子型的?？捎糜诒景l(fā)明的非離子表面活性劑是那些可以廣泛地定義為長(zhǎng)鏈醇(如C8-30醇)與糖或淀粉聚合物(即糖苷)之縮合產(chǎn)物的非離子表面活性劑。其它有用的非離子表面活性劑包括環(huán)氧烷與脂肪酸的縮合產(chǎn)物(即脂肪酸的環(huán)氧烷酯)。這些物質(zhì)具有通式RCO(X)nOH，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自乙二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，n是約6至約200的整數(shù)。其它非離子表面活性劑是環(huán)氧烷與2摩爾脂肪酸的縮合產(chǎn)物(即脂肪酸的環(huán)氧烷二酯)。這些物質(zhì)具有通式RCO(X)nOOCR，其中R是C10-30烷基，X是-OCH2CH2-(即得自乙二醇或環(huán)氧乙烷)或-OCH2CHCH3-(即得自丙二醇或環(huán)氧丙烷)，并且n是約6至約100的整數(shù)。其它適宜的實(shí)例包括鯨蠟硬脂醇、鯨蠟硬脂基葡糖苷的混合物，如可從Seppic按商品名稱Montanov68和可從Cognis UK Ltd.按商品名稱Emulgade PL68/50商購獲得的。適宜的不添加脂肪醇的鯨蠟硬脂基葡糖苷物料的實(shí)例是Tego(RTM)Care CG90，可商購獲得自Goldschmidt GmbH。
可用于本發(fā)明的親水性表面活性劑可以另外或附加包括本領(lǐng)域所知的各種陽離子、陰離子、兩性離子和兩性表面活性劑中的任一種。參見例如McCutcheon，去污劑和乳化劑(Detergents andEmulsifiers)，北美版(1986)，由Allured出版公司公開；US專利5,011,681(1991.4.30授予Ciotti等)；US專利4,421,769(1983.12.20授予Dixon等)和US專利3,755,560(1973.8.28授予Dickert等)。多種陰離子表面活性劑也可用于本發(fā)明。參見，例如US專利3,929,678(1975.12.30授予Laughlin等)。
多種陰離子表面活性劑也可用于本發(fā)明。參見，例如US專利3,929,678(1975.12.30授予Laughlin等)。代表性的陰離子表面活性劑的非限定性實(shí)例包括烷酰基羥乙基磺酸酯(例如C12-C30)、烷基和烷基醚硫酸酯及其鹽、烷基和烷基醚磷酸酯及其鹽、牛磺酸烷基甲基酯(例如C12-C30)以及脂肪酸的皂(例如堿金屬鹽，例如鈉鹽或鉀鹽)。
兩性和兩性離子表面活性劑也可在本發(fā)明中使用。可以用于本發(fā)明組合物的兩性和兩性離子表面活性劑的實(shí)例是那些被廣泛描述為脂族仲和叔胺的衍生物的表面活性劑，其中脂族基團(tuán)可以是直鏈的或支鏈的，并且其中一個(gè)脂族取代基含有約8至約22個(gè)碳原子(優(yōu)選為C8-C18)且一個(gè)含有陰離子水增溶性基團(tuán)，例如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。實(shí)例是烷基亞氨基乙酸鹽、亞氨基二鏈烷酸鹽和氨基鏈烷酸鹽、咪唑啉嗡鹽和銨衍生物。其它合適的兩性與兩離子表面活性劑選自甜菜堿、磺基甜菜堿、羥基磺基甜菜堿、分支或不分支的和烷?；“彼猁}及其混合物。增稠劑(包括稠化劑和膠凝劑)本發(fā)明的組合物更優(yōu)選含有增稠劑，更優(yōu)選約0.1％至約5％，更優(yōu)選約0.1％至約3％，并且首選約0.25％至約2％的增稠劑。
本發(fā)明的優(yōu)選的組合物中含有選自以下的增稠劑羧酸聚合物、交聯(lián)聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、黃原膠及其混合物，更優(yōu)選選自聚丙烯酰胺聚合物、黃原膠及其混合物。將優(yōu)選的聚丙烯酰胺預(yù)分散在不能與水混溶的溶劑中如礦物油等，所說的溶劑中含有有助于促進(jìn)聚丙烯酰胺水分散性的表面活性劑(HLB約7至約10)。首選用于本發(fā)明的是CTFA命名為聚丙烯酰胺和異鏈烷烴和月桂基醚-7的非離子聚合物，它們可從Seppic公司按Sepigel 305的商品名稱獲得。還有B.F.Goodrich Company以商品名稱Carbopol樹脂出售的丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物和羧基乙烯基聚合物。適宜的Carbopol樹脂見W098/22085。申請(qǐng)WO 00/24372中討論的所有增稠劑應(yīng)當(dāng)被認(rèn)為適用于本發(fā)明。無機(jī)防曬劑除有機(jī)防曬劑外，本發(fā)明的組合物還可以另外含有無機(jī)物理防曬劑。適宜的物理防曬劑的非限定性實(shí)例描述于《CTFA國(guó)際化妝品成分字典》第6版，1995，pp.1026-28和1103，Sayre，R.M.等，“物理防曬劑”，J.Soc.Cosmet.Chem.，vol 41，no2，pp.103-109(1990)中。優(yōu)選的無機(jī)物理防曬劑是氧化鋅和二氧化鈦及其混合物。
當(dāng)使用時(shí)，物理防曬劑的存在量應(yīng)當(dāng)使本組合物在皮膚上是透明的(即非增白的)，優(yōu)選小于或等于約5％。當(dāng)使用二氧化鈦時(shí)，它可以具有銳鈦礦、金紅石或無定形結(jié)構(gòu)。物理防曬劑顆粒，如二氧化鈦和氧化鋅，可以未涂布或涂布有各種物料，包括(但不限于)氨基酸，鋁化合物如氧化鋁，硬脂酸鋁、月桂酸鋁等等；羧酸及它們的鹽如硬脂酸及其鹽；磷脂如卵磷脂；有機(jī)硅氧烷化合物；無機(jī)硅氧烷化合物如二氧化硅和硅酸鹽以及其混合物。優(yōu)選的二氧化鈦是可從Tayca(日本)商購獲得的并且由Tri-K Industries(Emerson，NJ)以MT微-離子化系列(如MT IOOSAS)分發(fā)的。
本發(fā)明組合物中優(yōu)選含有約0.1wt％至約10wt％、更優(yōu)選約0.1wt％至約4wt％、首選約0.5wt％至約2.5wt％的無機(jī)防曬劑。用于調(diào)理皮膚狀況的活性劑本發(fā)明的組合物中非必須地含有安全有效量的用于調(diào)理皮膚狀況的活性劑，包括預(yù)防性和治療性調(diào)理皮膚狀況。預(yù)防性調(diào)理皮膚狀況包括延遲、減少和/或防止皮膚中可見的和/或觸覺的不連續(xù)性。治療性調(diào)理皮膚狀況包括改良例如消除、減少和/或抹去這種不連續(xù)性。調(diào)理皮膚狀況還涉及改進(jìn)皮膚外觀和/或感覺。還包括調(diào)理老化的信號(hào)，這種調(diào)理包括預(yù)防性調(diào)理和/或治療性調(diào)理一種或多種諸如細(xì)紋、皺紋、小孔等的信號(hào)。
已知可用于調(diào)理皮膚狀況的成分選自維生素B3化合物，類視黃素及其組合。正如描述保濕劑時(shí)所述的，前述的化合物當(dāng)本身單獨(dú)使用時(shí)可以產(chǎn)生高程度的粘性，特別是當(dāng)以較高含量使用時(shí)。然而，據(jù)發(fā)現(xiàn)通過使用本發(fā)明的顆?？梢缘窒@種發(fā)粘性感覺。本發(fā)明的組合物優(yōu)選含有約0.1％至約15％、更優(yōu)選約0.3％至約10％、更優(yōu)選約1至約5％的活性劑。
本文中，“維生素B3化合物”是指具有下式的化合物 其中R是-CONH2(即煙酰胺)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物以及任何前述物質(zhì)的鹽。本發(fā)明中可以使用一種或多種維生素B3化合物或其鹽或其混合物。在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，維生素B3化合物一般含有低于約50％的鹽形式的化合物。本文中，“類視色素”包括維生素A或在皮膚中具有維生素A生物活性的類似視黃醇的化合物以及這些化合物的幾何異構(gòu)體和立體異構(gòu)體的所有天然和/或合成類似物。同樣，申請(qǐng)WO 00/24372中討論的所有皮膚調(diào)理用物料應(yīng)當(dāng)被認(rèn)為適用于本發(fā)明。消炎劑本發(fā)明的組合物中可以添加安全有效量的消炎劑，優(yōu)選為組合物的約0.1％至約10％，更優(yōu)選為約0.1％至約2％。消炎劑可提高本發(fā)明的皮膚外觀益處，例如，這種藥劑有助于更均勻和可接受的皮膚色調(diào)或顏色。用于組合物的消炎劑的確切量取決于所用的具體消炎劑，因?yàn)檫@種藥劑在效力方面變化很大。
可用于本發(fā)明的消炎劑包括甾族消炎劑，如氫化可的松；非甾族抗炎藥(NSAIDS)，如布洛芬；泛醇及其醚和酯衍生物，如泛酰醇乙醚、泛?；宜狨ィ环核峒捌潲}和酯衍生物，尤其是泛酸鈣；庫拉索蘆薈、紅沒藥醇、尿囊素和甘草類(甘草屬/種植物)的化合物，包括甘草亭酸、甘草酸及其衍生物如鹽(例如甘草酸銨)和酯(硬脂基甘草亭酸酯)。本發(fā)明特別優(yōu)選泛醇、泛酸及其醚、酯或鹽類衍生物以及其混合物；適宜的含量為約0.1至約5％，優(yōu)選約0.5至約3％。泛醇是尤其優(yōu)選的?？寡趸瘎?自由基清除劑本發(fā)明的組合物中還可以含有抗氧化劑/自由基清除劑?？寡趸瘎?自由基清除劑對(duì)提供保護(hù)免受UV輻射(其可以導(dǎo)致角質(zhì)層的脫皮增加或質(zhì)構(gòu)變化)和免受造成皮膚傷害的其它環(huán)境試劑是特別有用的。適宜的量為組合物的約0.1％至約10％，更優(yōu)選為約1％至約5％?？寡趸瘎?自由基清除劑可以使用的抗氧化劑/自由基清除劑例如是抗壞血酸(維生素C)及其鹽、脂肪酸的抗壞血酸酯、抗壞血酸衍生物(例如抗壞血酸磷酸鎂)、β-胡蘿卜素、生育酚(維生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯、丁基化羥基苯甲酸及其鹽、沒食子酸及其烷基酯特別是沒食子酸丙酯、尿酸及其鹽和烷基酯，山梨酸及其鹽、胺類(例如N，N-二乙基羥基胺，氨基-胍)、硫氫基化合物(例如谷肽甘肽)、二羥基富馬酸及其鹽、生物類黃酮、賴氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、過氧化物歧化酶、水飛薊素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素以及迷迭香提取物。優(yōu)選的抗氧化劑/自由基清除劑選自生育酚乙酸酯、生育酚山梨酸酯和生育酚的其它酯，更優(yōu)選生育酚乙酸酯。正如描述保濕劑時(shí)所述的，前述的化合物當(dāng)本身單獨(dú)使用時(shí)可以產(chǎn)生高程度的粘性，特別是當(dāng)以較高含量使用時(shí)。然而，據(jù)發(fā)現(xiàn)通過使用本發(fā)明的顆?？梢缘窒@種發(fā)粘性感覺。鰲合劑含有螯合劑的對(duì)提供保護(hù)免受UV輻射(其導(dǎo)致過度脫皮或皮膚質(zhì)構(gòu)變化)和免受造成皮膚傷害的其它環(huán)境試劑(其可以導(dǎo)致皮膚損害)是特別有用的。適宜的量為組合物的0.01％至約1％，更優(yōu)選的為約0.05％至約0.5％?？捎糜诒景l(fā)明的代表性螯合劑是US專利5,487,884中公開的螯合劑，其引入本文作為參考。用于本發(fā)明組合物的優(yōu)選的螯合劑是乙二胺四乙酸(EDTA)、糠偶酰二肟及其衍生物。脫屑劑/皮膚角質(zhì)層剝離劑本發(fā)明的組合物中可以添加安全有效量的脫屑劑，更優(yōu)選為組合物的約0.1％至約10％、更優(yōu)選為約0.2％至約5％，更優(yōu)選為約0.5％至約4％。脫屑劑可增強(qiáng)本發(fā)明的皮膚外觀益處。例如，脫屑劑傾向于改善皮膚的質(zhì)構(gòu)(例如光滑性)。本領(lǐng)域已知并且適用于本發(fā)明的多種脫屑劑，包括有機(jī)羥基酸，如水楊酸、乙醇酸、乳酸、5-辛酰水楊酸、羥基辛酸、羥基辛酸和羊毛脂脂肪酸。一種適合用于本發(fā)明的脫屑體系含有硫氫基(sulphydryl)化合物和兩性離子表面活性劑并且描述于WO 96/01101中，其引入本文作為參考。另一種適合用于本發(fā)明的脫屑體系含有水楊酸和兩性離子表面活性劑并且描述于WO 95/13048，其引入本文作為參考。水楊酸是優(yōu)選的。亮膚劑本發(fā)明的組合物還可以含有亮膚劑。當(dāng)使用時(shí)，組合物優(yōu)選含有約0.1％至約10％、更優(yōu)選約0.2％至約5％、還優(yōu)選約0.5％至約2％的亮膚劑。適宜的亮膚劑包括本領(lǐng)域已知的物質(zhì)，包括曲酸、熊果苷、抗壞血酸及其衍生物，例如抗壞血酸磷酸鎂。其它適合本發(fā)明使用的亮膚劑還包括WO 95/34280和WO 95/23780中描述的亮膚劑，二者均自引入本文作為參考。聚硅氧烷基料的成分本發(fā)明組合物中優(yōu)選還含有聚硅氧烷基料的成分。下面將討論優(yōu)選的實(shí)例i)聚硅氧烷基料的潤(rùn)膚劑.有機(jī)聚硅氧烷油可以在本發(fā)明的組合物中用作具有潤(rùn)膚劑有益效果的成分。適宜的有機(jī)聚硅氧烷油包括揮發(fā)性、非揮發(fā)性的或揮發(fā)性和非揮發(fā)性聚硅氧烷的混合物。本文中“非揮發(fā)性”指在環(huán)境條件下呈液態(tài)并且具有高于約100℃的閃點(diǎn)(在一個(gè)大氣壓下)的聚硅氧烷。本文中，術(shù)語“揮發(fā)性”指閃點(diǎn)低于約100℃的聚硅氧烷油。適宜的有機(jī)聚硅氧烷可以選自各種聚硅氧烷，涵蓋寬的揮發(fā)度和粘度范圍。優(yōu)選非揮發(fā)性的聚硅氧烷。適宜的聚硅氧烷公開于US專利5,069,897(1991.12.3授權(quán))，其整體引入本文作為參考。優(yōu)選用于本發(fā)明的有機(jī)聚硅氧烷選自聚烷基硅氧烷、烷基取代的聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。更優(yōu)選用于本發(fā)明的是聚烷基硅氧烷和環(huán)狀聚二甲基硅氧烷。聚烷基硅氧烷中優(yōu)選是聚二甲基硅氧烷，例如Dow Corning出品的DC200和GE Silicone出品的SF96。ii)聚硅氧烷基料的乳化劑.本發(fā)明的優(yōu)選乳液含有含聚硅氧烷的乳化劑或表面活性劑。多種聚硅氧烷乳化劑可用于本發(fā)明。這些聚硅氧烷乳化劑一般是有機(jī)改性的有機(jī)聚硅氧烷，本領(lǐng)域技術(shù)人員也稱之為聚硅氧烷表面活性劑。有用的聚硅氧烷乳化劑包括聚二甲基硅氧烷共聚醇。這些物料是被改性成包括聚醚側(cè)鏈的聚二甲基硅氧烷，其中所說的聚醚側(cè)鏈如聚環(huán)氧乙烷鏈、聚環(huán)氧丙烷鏈、這些鏈的混合物以及含有得自環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的部分的聚醚鏈。其它實(shí)例包括烷基改性的聚二甲基硅氧烷共聚醇，即含C2-C30垂側(cè)鏈的化合物。其它有用的聚二甲基硅氧烷共聚醇包含具有各種陽離子、陰離子、兩性和兩性離子垂側(cè)鏈部分的物質(zhì)。組合物的制備本發(fā)明涉及具有含水連續(xù)相的美容組合物，該組合物含有有機(jī)顆粒、高于8％的保濕劑和有機(jī)防曬劑。組合物優(yōu)選是水包油型乳液。這些組合物可以根據(jù)化妝品中常用及本領(lǐng)域技術(shù)人員公知和理解的工藝來制備，類似相分配的物料可以按任何順序添加。
優(yōu)選在添加到組合物的其余部分中之前，將有機(jī)顆粒緩慢和均勻地預(yù)混合到載體油中。與將顆粒直接添加到組合物中相比，這樣可使有機(jī)顆粒能夠更有效地抵消皮膚有益試劑的發(fā)粘性。一旦預(yù)混物形成后，優(yōu)選應(yīng)當(dāng)立即將此預(yù)混物添加到組合物的其余部分中以保持有益性。如果組合物的其余部分是乳液，則優(yōu)選在添加預(yù)混物之前制備乳液。這樣可避免在乳化期間因高剪切步驟而可能發(fā)生的預(yù)混物的破壞。預(yù)混物組合物預(yù)混物中優(yōu)選含有約5％至約90％、優(yōu)選約20％至約80％并且更優(yōu)選約40％至約75wt％的有機(jī)顆粒。優(yōu)選其粘度為小于5000mPa.s，優(yōu)選小于2000mPa.s，所說的粘度使用空氣軸承(airbearing)Haakerheostress RS75粘度計(jì)來測(cè)定，此粘度計(jì)使用C35/2Ti錐板和0.105mm間隙距離。粘度在31℃(皮膚溫度)下在20s-1的剪切速率下測(cè)定。此外，優(yōu)選預(yù)混物在組合物的其余部分內(nèi)形成離散相并且在其中保持穩(wěn)定，以致當(dāng)使用標(biāo)準(zhǔn)光學(xué)顯微鏡以40x放大倍數(shù)觀察時(shí)可以看到清楚的直徑大于0.1μm的液滴。然而，應(yīng)當(dāng)認(rèn)識(shí)到，取決于組合物內(nèi)的其它成分，當(dāng)組合物形成之后，若干其它成分可能會(huì)從一個(gè)相向另一相遷移，從而可以防止預(yù)混物保持真正的離散相。載體油優(yōu)選的是載體油所具有的表面張力小于所選的有機(jī)顆粒的表面張力并且粘度小于約350mPa.s，優(yōu)選小于約100mPa.s并且更優(yōu)選小于約75mPa.s。載體油的粘度也在31℃(皮膚溫度)下測(cè)定，與描述整個(gè)預(yù)混物時(shí)的方式一樣。
載體油優(yōu)選是有機(jī)硅氧烷基料的油，選自非揮發(fā)性、揮發(fā)性的有機(jī)硅氧烷及其混合物。本文中“非揮發(fā)性”指聚硅氧烷在環(huán)境條件下呈液態(tài)并且具有高于約100℃的閃點(diǎn)(在一個(gè)大氣壓下)。本文中，術(shù)語“揮發(fā)性”指閃點(diǎn)低于約100℃的聚硅氧烷油。適宜的有機(jī)聚硅氧烷可以選自多種聚硅氧烷，涵蓋寬的揮發(fā)度和粘度范圍。優(yōu)選非揮發(fā)性的聚(硅氧烷)。適宜的聚硅氧烷載體油公開于US專利5,069,897(1991.12.3授權(quán))。優(yōu)選用于本發(fā)明的有機(jī)聚硅氧烷選自聚烷基硅氧烷、烷基取代的聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。更優(yōu)選用于本發(fā)明的是聚烷基硅氧烷和環(huán)狀聚二甲基硅氧烷。聚烷基硅氧烷中優(yōu)選是聚二甲基硅氧烷，例如DowCorning出品的DC200和GE Silicone出品的SF96。
通過將水、甘油、Kobo二氧化鈦、尿素、聚乙二醇，己-1，2，6-三醇在容器中加熱至約80℃，同時(shí)用Heidolph瀝青葉片渦輪混合器(pitch blade turbine mixer)在200rpm下混合，冷卻至75℃并且添加Montanov 68或Emulgade PL68/50及EDTA二鈉，由此制備相II。(注意，如果需要的話，則可以將Montanov 68和Emulgade PL68/50添加到油相中而非水相中)。在添加相I之前繼續(xù)攪拌另外5分鐘。使用Ultraturax T25(IKA-Labortechnik)在13500rpm下將相I和相II的混合物均化約10分鐘，然后冷卻至65℃。
如果需要，將相III的顆粒在室溫下用轉(zhuǎn)子式攪拌器在50-150rpm下攪拌到載體油中。一旦形成均勻混合物后，立即添加到相I/相II乳液中。如果相III中沒有載體油存在，則將顆粒邊攪拌邊緩慢添加到相I/相II乳液中。
將所得的混合物進(jìn)一步冷卻并且一旦達(dá)到60℃時(shí)，加入Sepigel 305和NaOH。待將混合物進(jìn)一步冷卻至50℃之后加入其余的成分。在包裝之前將所得的產(chǎn)品進(jìn)一步冷卻。
權(quán)利要求
1.一種呈露劑、霜膏或凝膠形式的具有含水連續(xù)相的局部用美容組合物，該組合物含有i)0.01wt％至25wt％中值粒度為0.5至30μm的有機(jī)粒狀物料；ii)大于8wt％保濕劑，選自甘油、聚亞烷基二醇、尿素、D或DL泛醇、己-1，2，6-三醇、胍或其衍生物、亞烷基二醇如丁二醇和丙二醇，及其混合物；iii)2wt％至20wt％有機(jī)防曬劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中有機(jī)粒狀物料的中值粒度為0.5至15μm，更優(yōu)選0.7至10μm，并且更優(yōu)選1至7.5μm。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2任一項(xiàng)的組合物，其中有機(jī)粒狀物料選自有機(jī)硅氧烷聚合物，聚乙烯，聚丙烯腈，聚丙烯酸，聚甲基丙烯酸，聚苯乙烯，聚四氟乙烯，聚(1，1-二氯乙烯)，聚酰胺和乙烯/丙烯酸共聚物及其混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)的組合物，其中有機(jī)顆粒選自有機(jī)硅氧烷聚合物及其混合物，并且更優(yōu)選聚甲基倍半硅氧烷。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)的組合物，其中有機(jī)粒狀物料具有小于50mN/m、優(yōu)選小于40mN/m，并且更優(yōu)選小于35mN/m的臨界表面張力。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)的組合物，含有0.1％至15％、更優(yōu)選0.2wt％至5wt％的有機(jī)粒狀物料。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6任一項(xiàng)的組合物，其中保濕劑選自甘油或尿素及其混合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7任一項(xiàng)的組合物，含有8wt％至30wt％、更優(yōu)選8.5wt％至20wt％并且更優(yōu)選9wt％至15wt％的保濕劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的組合物，其中有機(jī)防曬劑選自具有UVA吸收性的化合物或具有UVB吸收性的化合物及其混合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的組合物，其中有機(jī)UVA吸收防曬劑是二苯甲酰甲烷衍生物及其混合物，并且優(yōu)選丁基甲氧基二苯甲酰甲烷。
11.根據(jù)權(quán)利要求9的組合物，其中有機(jī)UVB吸收防曬劑選自氰雙苯丙烯酸辛酯，甲氧基肉桂酸辛酯(octomethoxy cinnamate)，水楊酸辛酯，苯基苯并咪唑磺酸或其混合物，優(yōu)選氰雙苯丙烯酸辛酯。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至11任一項(xiàng)的組合物，含有4wt％至14wt％的有機(jī)防曬劑。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12任一項(xiàng)的組合物，其中防曬因子大于10，優(yōu)選大于15，并且其中臨界吸收波長(zhǎng)大于370nm。
14.根據(jù)權(quán)利要求1至13任一項(xiàng)的組合物，含有0.1wt％至20wt％、優(yōu)選0.2wt％至10wt％、更優(yōu)選0.5wt％至5wt％的煙酰胺。
15.根據(jù)權(quán)利要求1至14任一項(xiàng)的組合物，其是水包油型乳液。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至15任一項(xiàng)的組合物，其中將粒狀物料預(yù)分散在有機(jī)硅氧烷油中并且由此所說的預(yù)混物在31℃下，在20s-1下的粘度小于5000cps，優(yōu)選小于2000cps。
17.權(quán)利要求1至16任一項(xiàng)的組合物，其中有機(jī)硅氧烷油分散流體的粘度在31℃下在20s-1下小于350mPa.s，優(yōu)選小于100mPa.s并且更優(yōu)選小于75mPa.s。
18.權(quán)利要求1至17任一項(xiàng)的組合物的用途，其中所說的有機(jī)硅氧烷油優(yōu)選是聚二甲基硅氧烷。
19.權(quán)利要求1至18任一項(xiàng)的組合物用于傳遞高程度潤(rùn)濕性和UV保護(hù)性及低程度發(fā)粘性或粘著性的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種呈露劑、霜膏或凝膠形式的具有含水連續(xù)相的局部用美容組合物，含有i)0.01wt％至25wt％中值粒度為0.5至30mm的有機(jī)粒狀物料；ii)大于8wt％保濕劑，選自甘油、聚亞烷基二醇、尿素、D或DL泛醇、己－1，2，6－三醇、胍或其衍生物、亞烷基二醇如丁二醇和丙二醇以及其混合物；iii)2wt％至20wt％有機(jī)防曬劑，用于提供非常有效程度的潤(rùn)濕性和UV保護(hù)性同時(shí)保持最佳的皮膚感覺。優(yōu)選的實(shí)施方案是水包油型乳液，其中將粒狀物料預(yù)分散在有機(jī)硅氧烷油中以提供所需的不發(fā)粘的皮膚感覺。
文檔編號(hào)A61Q17/04GK1430500SQ01809960
公開日2003年7月16日 申請(qǐng)日期2001年5月14日 優(yōu)先權(quán)日2000年5月23日
發(fā)明者M·D·貝爾, R·P·伊洛特 申請(qǐng)人:寶潔公司