一種輔助降血脂功效組合物及其應用
【技術領域】：
[0001] 本發(fā)明屬于功能食品領域，特別是一種降血脂功效組合物及其應用。 (二)
【背景技術】：
[0002] 高脂血癥是由于機體脂質代謝紊亂引起的一種常見的慢性疾病，長期的血脂異常 會導致動脈粥樣硬化的發(fā)生，從而增加心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。現(xiàn)代醫(yī)學定義高脂 血癥為：空腹狀態(tài)下由于脂肪代謝或轉運異常所導致的，血清或血漿中總膽固醇、甘油三 酯、低密度脂蛋白膽固醇中的一種或多種脂質高于正常范圍，并伴有高密度脂蛋白降低的 病癥。近年來，人們的生活方式發(fā)生了翻天覆地的變化，谷物類食物攝入減少，高脂、高糖類 食物攝入增多，再加上運動量的減少，導致高脂血癥頻發(fā)，而且呈現(xiàn)蔓延和低齡化的趨勢。 高脂血癥的病因分為兩大類:第一，原發(fā)性高脂血癥;第二，繼發(fā)性高脂血癥。原發(fā)性高脂血 癥，是指原來無任何其他疾病，是源于機體遺傳因素造成的先天性脂質或脂蛋白代謝缺陷， 或者不恰當?shù)娘嬍沉晳T、嗜酒、長期服用某種藥物等造成的。繼發(fā)性高脂血癥是繼發(fā)于甲狀 腺功能低下、糖尿病、腎病綜合征、肝病等疾病而產(chǎn)生的。目前化學降脂藥物由于作用靶點 單一、毒副作用明顯，停藥后易反彈等不足，化學藥難以滿足整體調治病機復雜的代謝性疾 病的需要。我國植物資源豐富，從植物活性成分中開發(fā)降脂藥物或功能食品是目前研究的 熱點。 (三)

【發(fā)明內容】
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[0003] 本發(fā)明的目的在于提供一種輔助降血脂功效組合物及其應用，選用了衛(wèi)生部規(guī)定 的既是食品又是藥品的原料進行組方，非常安全，無任何副作用，利用各成分的協(xié)同作用， 制成不同制劑，如膠囊、片劑、顆粒劑、散劑、丸劑等。在選取各原料進行組合搭配時，須考慮 到它們各自所能發(fā)揮的功效及將它們進行搭配所能產(chǎn)生的協(xié)調效果。該組合物可應用于中 成藥、保健食品或普通食品，針對高血脂癥的主要病理環(huán)節(jié)，從促進糖代謝，降低膽固醇，使 血脂降低，降低血液粘度，促進微循環(huán)，改善體內脂肪代謝、增強機體免疫力，從而輔助治療 尚血脂癥等相關疾病。
[0004] 本發(fā)明的技術方案:一種輔助降血脂功效組合物，由如下重量份的原料組成:苦瓜 提取物5~30份、苦蕎提取物5~40份和南瓜提取物5~20份。
[0005] -種含有上述輔助降血脂功效組合物的片劑的制備方法，其特征在于:稱取上述 重量份的苦瓜提取物、南瓜提取物和苦蕎提取物混勻，加入常規(guī)劑量的羧甲基淀粉鈉、微粉 硅膠、微晶纖維素和交聯(lián)聚維酮混勻，制粒，干燥，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片，包衣或不包 衣，即得片劑。
[0006] -種含有上述輔助降血脂功效組合物的顆粒劑的制備方法，其特征在于:稱取上 述重量份的苦瓜提取物、南瓜提取物、苦蕎提取物混勻，加入常規(guī)劑量的蔗糖、阿司帕坦，糊 精，混勻，以85 %乙醇制粒，干燥，整粒，即得顆粒劑。
[0007] -種含有上述輔助降血脂功效組合物的丸劑的制備方法，其特征在于：稱取上述 重量份的苦瓜提取物、南瓜提取物、苦蕎提取物混勻，加入常規(guī)劑量的輔料，混勻，制成丸 劑。
[0008] 本發(fā)明的藥理分析：
[0009] 苦瓜又名涼瓜、錦荔枝、癩葡萄等，是萌蘆科苦瓜屬，一年生雙子葉攀援植物?？喙?除了作為蔬菜食用外，還應用于醫(yī)學領域，根、莖、葉、花、果實及種子均可入藥，味苦性寒， 具有清熱解毒的功效?？喙系乃幱糜涊d可以追溯到明代的《滇南本草》，據(jù)記載，苦瓜"苦、 寒、平、入心、脾、胃三經(jīng)、瀉六經(jīng)實火、清暑、益氣、止渴"?！侗静菥V目》中稱苦瓜條"苦寒、無 毒、除邪熱、解勞乏、清新明目"?？喙献鳛橐环N食用和藥用匯集一身的植物，得到了科研人 員的廣泛研究，目前已從苦瓜中分離出皂苷類、生物堿類、蛋白質類、留族化合物、糖類、有 機酸類、微量元素等多種化學成分。其中皂苷類成分因其顯著的降血糖生理活性，被人們所 重視。皂苷是雙親性大分子苷類化合物，由皂甙元和糖、糖醛酸或其他有機酸組成，結構復 雜，將其水溶液振搖時，有大量持久的蜂窩狀泡沫產(chǎn)生，與肥皂相似，故名皂苷?？喙显碥站?有一般皂苷的性質，是一種分子量較大，難溶于丙酮、乙醚，易溶于水、熱甲醇和乙醇的白色 或乳白色粉末狀物質?？喙显碥辗譃榱趔w類皂苷和三萜類皂苷兩種，三萜類皂苷又主要包 括萌蘆素烷型四環(huán)三萜和烏蘇酸型五環(huán)三萜皂苷。
[0010] 苦蕎麥又稱韃靼蕎麥，寥科蕎麥屬一年生雙子葉草本植物，俄羅斯是世界蕎麥種 植第一大國，我國位居第二，在中國東北、華北、西北等地都有分布?？嗍w是一種藥食兼用的 植物，據(jù)《本草綱目》記載:苦蕎，性味苦、平、寒，有益氣力、續(xù)精神、利耳目、降氣寬腸健胃的 作用。黃酮類化合物是多酚類化合物的一種，是一類具有共同母核(C6-C3-C6)的苯丙吡喃 酮衍生物，主要成分為2-苯基色原酮類化合物，如槲皮素、蘆丁、桑色素、茨菲醇等黃酮類物 質。
[0011] 南瓜為萌蘆科南瓜屬一年生蔓生草本植物。南瓜富含甘露醇、多糖、瓜氨酸、天冬 氨酸、維生素、蛋白質、萌蘆巴堿、環(huán)丙基氨基酸、淀粉及纖維素等多種成分。中醫(yī)認為，南瓜 味甘甜、性溫潤，具有補中益氣、潤肺益心的功效，對于多種疾病都起到了防患治療的作用。 史料中也早有記載，《滇南本草》謂"南瓜性溫、味甘無毒，入脾、胃二經(jīng)，能潤肺益氣、化痰排 膿、驅蟲解毒，治咳嗽、哮喘、肺癰、便秘等癥"。南瓜多糖是一種雜多糖，屬于酸性多糖，其中 含有葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸及蛋白質、氨基酸等，另外還可能含有 木糖、甘露糖、已糖醛酸以及氨基糖。
[0012] 綜上所述，三種藥食同源的原料以不同的功能物質從不同的作用靶點和途徑對高 血脂癥具有明顯的改善，對高血脂患者的血脂調節(jié)到理想狀態(tài)，因此該組合物可用于制備 具有防治尚血脂癥等相關疾病的食品或保健品食品。
[0013] 本發(fā)明的技術效果：
[0014] 本發(fā)明提供了根據(jù)本發(fā)明所述的組合物用于在制備具有輔助降血脂功能的保健 食品或藥品中的應用。由苦瓜提取物、苦蕎提取物、南瓜提取物的組合物具有降血脂作用， 通過以下藥效學實驗得到證實。
[0015] 1、高脂動物模型建立、分組及給藥方法
[0016] 64只健康清潔級SD大鼠，普通飼料適應性飼養(yǎng)一周后，隨機分為8組，每組8只。分 別為正常組、高脂模型組、辛伐他汀組、苦瓜提取物組、南瓜提取物組、苦蕎提取物組、苦瓜 提取物+苦蕎提取物+南瓜提取物聯(lián)合組。第2周開始正常組飼喂正常飼料，其余各組更換高 脂飼料飼喂4周，建立高脂大鼠模型，此后繼續(xù)高脂飼料喂養(yǎng)。第5周開始，正常組和高脂模 型組給予蒸餾水灌胃，其余各給藥組分別給予400mg/kg辛伐他汀組，400mg/kg苦瓜提取物、 500mg/kg南瓜提取物、400mg/kg苦蕎提取物，400mg/kg苦瓜提取物+400mg/kg苦蕎提取物+ 500mg/kg南瓜提取物聯(lián)合組。每日1次，并且每3天稱重1次，按體重適時調整灌胃劑量。
[0017] 2、對臟器指數(shù)的影響
[0018] 不同提取物單獨及聯(lián)合對高脂大鼠內臟系數(shù)的影響，如表1所示：
[0019] 表1:不同提取物對高脂大鼠內臟系數(shù)的影響G±Sn = 8)
[0020]
[0021] 注：同一列肩注不同字母表示差別顯著，有統(tǒng)計學意義，P<〇.05。
[0022] 長期高脂飲食造成大鼠肝體系數(shù)、腎體系數(shù)、脂體系數(shù)顯著高于正常組。各組的胰 體系數(shù)沒有呈現(xiàn)差異性。從肝體系數(shù)來看，各給藥組除苦蕎組外，其余各組的肝體指數(shù)均顯 著降低，與高脂組相比，差異顯著，較正常組差異不顯著，三組份聯(lián)合組肝體系數(shù)低于單一 物質組，三組份聯(lián)合組與辛伐他汀組比較，差異不顯著。各給藥組腎體系數(shù)較高脂模型組顯 著降低，較正常組差異不顯著，三組分聯(lián)合組比單一提取物組和辛伐他汀組效果好。各給藥 組能夠顯著降低大鼠的脂體系數(shù)，恢復到正常水平，較高脂模型組差異顯著。
[0023] 3、對血清中空腹血糖(FBG)、胰島素（INS)指標的影響
[0024] 空腹血糖被用來判斷藥物的降血糖效果，結合口服葡萄糖耐量，能更加全面的反 映機體對葡萄糖的代謝能力，同時口服葡萄糖耐量試驗也能間接反映胰島素的抵抗程度。 空腹血糖和空腹胰島素是評價胰島抵抗的直接指標，為了更好的反映胰島素抵抗的程度， 我們采用穩(wěn)態(tài)模型評價胰島素抵抗指數(shù)，即HOMA IR = FINS X FBG/22.5。
[0025] 表2:不同提取物對高脂大鼠血清FBG、INS指標的影響G±sn = 8)
[0027]高脂模型組大鼠的空腹血糖、胰島素、胰島素抵抗指數(shù)顯著高于正常組。各給藥組 均能降低大鼠的空腹血糖、胰島素和胰島抵抗指數(shù)，對高脂飲食導致的空腹血糖升高和胰 島素抵抗有改善作用。從空腹血糖看，辛伐他汀組和三組份聯(lián)合組能顯著降低高脂大鼠的 空腹血糖值，和正常組比較，不具有統(tǒng)計學意義，而單一提