一種治療嘔吐的藥物組合物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于天然藥物組合物技術領域，具體涉及一種治療嘔吐的天然藥物組合 物，以及該天然藥物組合物的制備方法及用途。
【背景技術】
[0002] 嘔吐是臨床常見癥狀，胃腸疾病、癌放化療、腦疾病、眩暈癥、海洋性嘔吐、妊娠等 可致惡心嘔吐，如癌癥化療過程中引起的惡心嘔吐最難以忍受，抗癌化學藥順鉑可致90% 患者強烈嘔吐，是癌癥患者放棄治療的原因之一。劇烈而頻繁地嘔吐可引起營養(yǎng)障礙、脫 水、電解質(zhì)紊亂和酸堿失衡等并發(fā)癥。妊娠嘔吐如應用化學藥物可致胎兒畸形，說明化學止 吐藥物毒副作用較大。
[0003] 目前，臨床常用的止吐藥物主要有5-羥色胺受體(5-HT)拮抗劑（昂丹司瓊）、緩激 肽(NKO受體拮抗劑(阿瑞吡坦）、甲氧氯普胺（胃復安）、腎上腺糖皮質(zhì)激素(地塞米松)等化 學制劑，這些藥物雖有止吐效果，但毒副作用較大，止吐譜窄，因此常采用聯(lián)合用藥以增強 止吐范圍和藥效。因此，亟待一種新型天然、低毒、廣譜止吐藥物的創(chuàng)制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術中止吐藥物多為化學化合物、止吐譜窄、毒副作 用大等缺點，創(chuàng)制一種低毒高效的止吐天然藥物組合物。本發(fā)明同時提供上述藥物組合物 的制備方法及應用。
[0005] 本發(fā)明所采用的技術解決方案是：
[0006] -種治療嘔吐的藥物組合物，其是由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍肝與姜辣素的重 量比為1-10:3。
[0007] 上述止吐藥物組合物的制備方法，包括以下步驟：
[0008] (1)姜辣素的制備:將生姜切片自然晾干，用粉碎機打成粉末，過30目篩，將過篩細 粉放入磨口瓶中，加入丙酮常溫浸泡，然后超聲提取，離心得到上清液，將上清液減壓抽濾， 濾液置于旋轉蒸發(fā)儀中真空濃縮得到姜油狀混合物，再將姜油狀混合物經(jīng)過濃縮、干燥和 純化制得姜辣素；
[0009] (2)稱取伏龍肝和步驟（1)制得的姜辣素，伏龍肝與姜辣素的重量比為1-10: 3;將 稱量后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，得到混合物一，然后將混合物一填充 于空心膠囊中，制成膠囊劑，其中淀粉的用量占混合物一總重量的78%-80%，硬脂酸鎂的 用量占混合物一總重量的或將稱量后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、乳糖混合均勻， 得到混合物二，然后將混合物二進行濕法制粒、干燥，再與硬脂酸鎂混合壓片，制成片劑，其 中淀粉的用量占混合物二總重量的58%-60%，乳糖的用量占混合物二總重量的20%，硬脂 酸鎂的用量占混合物二總重量的1 %-2%。
[0010]優(yōu)選的，步驟(1)中：丙酮用量為過篩細粉重量的6倍;浸泡時間為68-75小時。
[0011]優(yōu)選的，步驟（1)中：超聲提取溫度為40°C，超聲波頻率為40KHz，超聲提取時間為 15-20分鐘。
[0012] 上述的藥物組合物可在制備抗嘔吐藥物中應用。
[0013] 上述治療嘔吐的天然藥物組合物的服用方法：治療嘔吐時選用膠囊劑或片劑，每 人每天1.5g，分三次飯后服用。
[0014] 與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明的有益技術效果是：
[0015] 本發(fā)明藥物組合物是指中國傳統(tǒng)藥礦物來源的伏龍肝和植物來源的姜辣素，兩種 組分均為天然無毒制劑，按一定配比制備，其抗嘔吐譜廣，止吐效果顯著。
[0016]中國礦物藥伏龍肝(Furnace Soil)，別名灶心土，始載于《名醫(yī)別錄》，列為上品， 是燒雜草和木柴的土灶內(nèi)經(jīng)火久煉而成的焦黃土，呈弱堿性，味辛微溫，無毒，可降逆和胃， 溫中止吐?！栋僖贿x方》中記載：以灶心土研細，米飲送服治反胃嘔吐；《本草蒙筌》中記載：以 灶心土搗細，調(diào)水服治妊娠嘔吐；《本草便讀》稱之為"嘔家圣藥"，與著名止吐中藥生姜齊 名。
[0017] 中草藥姜(Zingiber)，味辛，微溫，孫思邈《備急千金要方?卷十六嘔吐唆逆》："凡 嘔者多食生姜，此是嘔家圣藥"。姜辣素(Gingerol)是從生姜中提取的活性成份，發(fā)明人已 證明姜辣素有良好抗嘔吐作用;姜辣素能夠作用于化療嘔吐最相關的NKjP5-HT 3等受體，是 一種天然、低毒的止吐藥，已有相關發(fā)明專利10余項，但其單一制備的藥效在某些類型嘔吐 疾病止吐效果仍不理想，并低于部分化學藥物，為達到更強止吐效果，擴大止吐譜，減少毒 副反應，亟待創(chuàng)制一種新型天然藥物組合物。
[0018] 伏龍肝抗嘔吐已有上千年應用史，歷代本草書對此藥多有記述，較適用于妊娠嘔 吐，姜亦為民間常用食用材料，二者皆可止吐，現(xiàn)有技術中公開的各類含伏龍肝的中藥偏方 和含生姜的止吐配方中，未見有將伏龍肝和姜辣素的組合制備用以止吐，本發(fā)明通過對伏 龍肝和生姜提取物姜辣素進行多年潛心研究，找到一種最佳配比，制備的伏龍肝與姜辣素 天然藥物組合物（以下簡稱伏姜組合物)獲得了意想不到的止吐效果，且毒副作用小。該發(fā) 明是目前國內(nèi)外醫(yī)藥領域獨一無二的創(chuàng)新發(fā)明，其工藝與配比也是獨創(chuàng)的，該止吐新藥的 制備天然、低毒、廣譜，在臨床有極大應用價值。該組合物已用于臨床10例妊娠嘔吐志愿者， 取得了良好的止吐效果。本發(fā)明擬采用三種不同的動物嘔吐模型，證明該伏姜組合物的創(chuàng) 制有廣譜抗嘔吐效果，且毒性較低。
【具體實施方式】
[0019] 下面通過具體實施例和試驗例進一步闡述本發(fā)明涉及的天然藥物組合物和制備 方法，以及其作為抗嘔吐藥物用途和相關有益效果。
[0020] 實施例1
[0021] 本實施例涉及的治療嘔吐的天然藥物組合物的組份由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍 肝與姜辣素的重量比為1:1。
[0022] 其制備方法具體包括以下工藝步驟：
[0023] (1)姜辣素的制備:將生姜切片自然晾干，用高速萬能粉碎機打成粉末，過30目篩， 再將過篩細粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常溫浸泡68小時，然后在40 °C、40KHz的超聲波頻率下超聲提取20分鐘，離心得到上清液后將殘渣棄去，再將上清液減 壓抽濾，濾液置于旋轉蒸發(fā)儀中真空濃縮得姜油狀混合物，將該混合物經(jīng)過多次濃縮、干燥 和純化制得姜辣素，備用；
[0024] (2)稱取伏龍肝和步驟(1)制得的姜辣素，伏龍肝與姜辣素的重量比為1:3;將稱量 后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，得到混合物一，然后將混合物一填充于空 心膠囊中，制成膠囊劑，其中淀粉的用量占混合物一總重量的78%，硬脂酸鎂的用量占混合 物一總重量的2%。每個膠囊劑純重250毫克或500毫克。
[0025] 實施例2
[0026] 本實施例涉及的治療嘔吐的天然藥物組合物的組份由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍 肝與姜辣素的重量比為2:3。
[0027] 其制備方法具體包括以下工藝步驟：
[0028] (1)姜辣素的制備:將生姜切片自然晾干，用高速萬能粉碎機打成粉末，過30目篩， 再將過篩細粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常溫浸泡75小時，然后在40 °C、40KHz的超聲波頻率下超聲提取15分鐘，離心得到上清液后將殘渣棄去，再將上清液減 壓抽濾，濾液置于旋轉蒸發(fā)儀中真空濃縮得姜油狀混合物，將該混合物經(jīng)過多次濃縮、干燥 和純化制得姜辣素，備用；
[0029] (2)稱取伏龍肝和步驟（1)制得的姜辣素，伏龍肝與姜辣素的重量比為10:3;將稱 量后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、乳糖混合均勻，得到混合物二，然后將混合物二進行濕法制 粒、干燥，再與硬脂酸鎂混合壓片，制成片劑，其中淀粉的用量占混合物二總重量的60%，乳 糖的用量占混合物二總重量的20%，硬脂酸鎂的用量占混合物二總重量的1%。每片片劑純 重250毫克或500毫克。
[0030] 實施例3
[0031 ]本實施例涉及的治療嘔吐的天然藥物組合物的組份由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍 肝與姜辣素的重量比為5:3。
[0032] 其制備方法具體包括以下工藝步驟：
[0033] (1)姜辣素的制備:將生姜切片自然晾干，用高速萬能粉碎機打成粉末，過30目篩， 再將過篩細粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常溫浸泡70小時，然后在40 °C、40KHz的超聲波頻率下超聲提取18分鐘，離心得到上清液后將殘渣棄去，再將上清液減 壓抽濾，濾液置于旋轉蒸發(fā)儀中真空濃縮得姜油狀混合物，將該混合物經(jīng)過多次濃縮、干燥 和純化制得姜辣素，備用；
[0034] (2)稱取伏龍肝和步驟(1)制得的姜辣素，伏龍肝與姜辣素的重量比為5:3;將稱量 后的伏龍肝與姜辣素和淀粉、硬脂酸鎂混合均勻，得到混合物一，然后將混合物一填充于空 心膠囊中，制成膠囊劑，其中淀粉的用量占混合物一總重量的80%，硬脂酸鎂的用量占混合 物一總重量的1 %。每個膠囊劑純重250毫克或500毫克。
[0035] 實施例4
[0036] 本實施例涉及的治療嘔吐的天然藥物組合物的組份由伏龍肝與姜辣素組成，伏龍 肝與姜辣素的重量比為1:3。
[0037] 其制備方法具體包括以下工藝步驟：
[0038] (1)姜辣素的制備:將生姜切片自然晾干，用高速萬能粉碎機打成