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一種保護肝臟的藥的制作方法

文檔序號:9772841閱讀:415來源:國知局
一種保護肝臟的藥的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物技術領域,具體設及一種保護肝臟的藥。
【背景技術】
[0002] 文冠果Xanthoceras sorbifolia Bunge為無患子科(Sapindaceae)文冠果屬植 物,單屬單種,別名文登閣、僧燈毛道、崖木瓜、山木瓜等。其分布于我國東北、華北及陜西、 甘肅、寧夏、安徽、河南等地的丘陵山坡等,各地也常有栽培,文冠果始載于《救荒本草》,W 文冠花為名,在《本草綱目》中亦有記載。
[0003] 文冠果是我國特有的珍稀木本油料植物,有北方油茶之稱,因其種仁富含脂肪油, 其質量分數高達52%,有很高的經濟價值。除作為油料樹種外,該植物還有良好的藥用、食 用、觀賞等價值。文冠果的莖、枝(文冠木)味甘、微苦,性涼,具有消腫止痛、桂風濕、斂干黃 水的功效,在蒙醫(yī)中常用于治療熱性"協日烏素"、療痛、風濕性關節(jié)炎等疾病。民間用其種 仁治療小兒遺尿癥,中國科學院沈陽應用生態(tài)研究所將其開發(fā)成治療小兒遺尿的制劑,療 效顯著。
[0004] 從文冠果外果殼、果柄等部位中分離得到的化學成分多W=祗類(尤W玉蕊醇型 =祗類化合物居多)、黃酬類為主,此外還有苯丙素、醬類、酪酸、生物堿、單祗及脂肪酸類化 合物。=祗類化合物是文冠果中報道最多的一類成分,其結構母核主要為齊墳果燒骨架結 構的玉蕊醇型(A、B),此外還有羽扇豆燒型(C)、甘遂燒型(D)、環(huán)阿屯燒型、羊毛脂燒型等。
[0005] 文冠果有多方面的藥理活性,如抗氧化、抗炎、抗腫瘤、抑菌、抑制HIV蛋白酶、改善 學習記憶功能等。其中文冠果種仁中亞油酸、亞麻酸量豐富,經常食用可W預防屯、腦血管疾 病;花專片中的秦皮巧可用于解熱、安眠、抗疫;葉中的楊梅巧可用于殺菌、降膽固醇等。文 冠果種仁、果柄和葉的水浸膏用于小兒遺尿癥療效顯著,并可括抗化學藥物所致的小鼠學 習記憶障礙。
[0006] 植物小豆違為多年生草本。根莖粗壯,棟紅色。葉兩列,葉片狹長披針狀,葉銷具棟 黃色柔毛。穗狀花序由莖基部抽出?;ㄐ蝻@著伸長,花排列稀疏,花冠白色。果實長卵圓形, 果皮質初,不易開裂。種子團分3瓣,每瓣種子5~9枚,種子氣味芳香而峻烈。主產越南、斯里 蘭卡和印度南部的馬拉己(Malabar)海岸。實成熟時收采,除去殘留的果柄,曬干。使用部分 為姜科植物小豆違的干燥果實。
[0007] 藥材小豆違為姜科植物小豆違Elettaria cardamomum化.)Maton的干燥近成熟果 實,是藏醫(yī)與維吾爾醫(yī)用藥,W "加素"之名始載于《四部醫(yī)典》,現被多國藥典收載。小豆違 是世界著名的植物藥與香料,被稱為"香料之后",原產于印度南部、斯里蘭卡及瓜地馬拉等 地,在印度傳統醫(yī)學中使用歷史超過兩千年,具有桂風、健胃的功效。目前中醫(yī)很少使用,小 豆違曾W "豆違"之名收載于1953年版中國藥典。
[0008] 小豆違已報道的成分主要為揮發(fā)油,W及多糖與蛋白質,推測還含有黃酬類化合 物,但目前尚未見黃酬類成分單體的分離與鑒定。揮發(fā)油是小豆違中重要的活性成分,含量 高達7%,超聲提取得到的揮發(fā)油Wa-乙酸松油脂、按油精、芳精醇、a-松油醇、乙酸芳精醋 為主,與超臨界C〇2提取所得成分類似;如W正己燒提取,揮發(fā)油組分有所不同,為巧樣締、 按油精、祗品油締、月桂締。此外,還含有廳香草醇、澄花基醋酸醋、羨締、澄花叔醇、香檢締 等。
[0009] 小豆違藥理活性多樣,尤W抗腫瘤活性報道最多,設及皮膚、肺、結腸等多個部位 的腫瘤,對胃腸道也有較好的保護作用,此外,還具有抗菌、抗氧化、抗炎、鎮(zhèn)痛等作用。

【發(fā)明內容】

[0010] 本發(fā)明的目的是提供一種保護肝臟的藥,該藥能夠減輕人肝細胞缺血再灌注損 傷,起到肝細胞保護作用。
[0011] 本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術方案得W實現的:
[0012] -種保護肝臟的藥,它由貝殼杉燒類二祗化合物(I)、=祗化合物(E)和藥學上可 接受的載體組成;
[0013] 貝殼杉燒類二祗化合物(I)具有下述結構式:
[0015] S祗化合物(n)具有下述結構式:
[0017]按照總量為100%的重量百分含量計,所述貝殼杉燒類二祗化合物(I) :10-35%; [001引所述S祗化合物(E) :10-35%;
[0019] 貝殼杉燒類二祗化合物(I)和=祗化合物(n )之和:35-70% ;
[0020] 其余為藥學上可接受的載體。
[0021] 作為優(yōu)選,貝殼杉燒類二祗化合物(I): 25 % ;
[0022] S祗化合物(E) :25%;
[0023] 其余為藥學上可接受的載體。
[0024] 作為優(yōu)選,所述貝殼杉燒類二祗化合物(I)由W下步驟制備而成:
[0025] a、小豆違的干燥成熟果實粉碎,用80%乙醇熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇 味,依次用石油酸、乙酸乙醋和水飽和的正下醇萃取,分別得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃 取物和正下醇萃取物;
[00%] b、步驟a中乙酸乙醋萃取物用大孔樹脂除雜,依次用15%乙醇和75%乙醇洗脫,收 集75%乙醇洗脫液,減壓濃縮得75%乙醇洗脫物浸膏;所述大孔樹脂為AB-8型大孔吸附樹 脂;
[0027] C、步驟b中75 %乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離,依次用體積比為80:1、50:1、30:1、 15:1和1:1的二氯甲燒-甲醇梯度洗脫得至化個組分;
[002引 d、步驟C中組分4用正相硅膠進一步分離,依次用體積比為20:1、12:1和5:1的二氯 甲燒-甲醇梯度洗脫得到3個組分;
[0029] e、步驟d中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離,用體積百分濃度為70%的 甲醇水溶液等度洗脫,收集8-10個柱體積洗脫液,洗脫液減壓濃縮得到純的化合物(I);
[0030] 所述S祗化合物(n)由W下步驟制備而成:
[0031] A、將文冠果的干燥枝粉碎,用70~80%乙醇熱回流提取,合并提取液,濃縮至無醇 味,依次用石油酸、乙酸乙醋和水飽和的正下醇萃取,分別得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃 取物和正下醇萃取物;
[0032] B、步驟A中乙酸乙醋萃取物用大孔樹脂除雜,先用10%乙醇洗脫8個柱體積,再用 80%乙醇洗脫10個柱體積,收集80%乙醇洗脫液,減壓濃縮得80%乙醇洗脫物浸膏;
[0033] C、步驟B中80 %乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離,依次用體積比為75:1、45:1、25:1、 15:1和1:1的二氯甲燒-甲醇梯度洗脫得至化個組分;
[0034] D、步驟C中組分4用正相硅膠進一步分離,依次用體積比為20:1、15:1和8:1的二氯 甲燒-甲醇梯度洗脫得到3個組分;
[0035] E、步驟D中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離,用體積百分濃度為70%的 甲醇水溶液等度洗脫,收集10~12個柱體積洗脫液,洗脫液減壓濃縮得到純的化合物(n )。
[0036] 進一步的,步驟A中用乙醇熱回流提取采用的乙醇濃度為75%。
[0037] 實驗表明,上述組合而成的藥能使肝細胞對之后經歷的缺血再灌注損傷的耐受力 增強,表現為肝細胞活力增強,細胞死亡率降低。即能夠減輕人肝細胞缺血再灌注損傷,起 到肝細胞保護作用。
[0038] W化合物(I)和化合物(n)的治療有效量為主藥作為藥物組合物的形式使用時, 可藥用載體或賦形劑可W是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料W及藥物制 品輔劑。將本發(fā)明的藥物組合物W單位體重服用量的形式使用。即本發(fā)明化合物(I)和化合 物(H)作為藥物還可通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時,可將其 制成片劑、緩釋片、控釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服沖劑等;用 于注射時,可制成滅菌的水性或油性溶液、無菌粉針、脂質體或乳劑等。
【附圖說明】
[0039] 圖1為化合物(I)結構式。
[0040] 圖2為化合物(E)結構式。
[0041 ]圖3為化合物(n )理論ECD值與實驗ECD值比較。
【具體實施方式】
[0042] 下面結合實施例進一步說明本發(fā)明的實質性內容,但并不W此限定本發(fā)明保護范 圍。盡管參照較佳實施例對本發(fā)明作了詳細說明,本領域的普通技術人員應當理解,可W對 本發(fā)明的技術方案進行修改或者等同替換,而不脫離本發(fā)明技術方案的實質和范圍。
[0043] 實施例1:
[0044] 一、化合物(I)分離制備及結構確證
[0045] 藥材和試劑來源:乙醇、石油酸、乙酸乙醋、正下醇、二氯甲燒為分析純,購自上海 凌峰化學試劑有限公司,甲醇,分析純,購自江蘇漢邦化學試劑有限公司。小豆違購自安徽 毫州中藥材市場。
[0046] 制備方法:(a)小豆違的干燥成熟果實(8kg)粉碎,用80%乙醇熱回流提取(2^X3 次),合并提取液,濃縮至無醇味(6L),依次用石油酸(化X3次)、乙酸乙醋(化X3次)和水飽 和的正下醇(化X3次)萃取,分別得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃取物(355g)和正下醇萃取 物;(b)步驟(a)中乙酸乙醋萃取物用AB-8型大孔樹脂除雜,依次用15 %乙醇(8L)和75 % (12L)乙醇洗脫,收集75%乙醇洗脫液,減壓濃縮得75%乙醇洗脫物浸膏(136g); (C)步驟 (b)中75%乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離
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