具體示于表1和表2。

[0100] 實施例1(注射用紫杉醇凍干微乳）
[0101] 處方 繫移醇 1 維生素E 20 蛋黃卵憐脂 5 大登憐脂 5
[0102] 精氨酸 1 觀蔓 3 薇髓 15 注射巧氷 100 無水泛醇 適鹽：
[010引制備方法：
[0104] (1)油相:在40-70°C條件下，將紫杉醇、蛋黃卵憐脂、大豆憐脂和無水乙醇混合并 攬拌至澄清，再加入維生素 E和油酸，進一步攬拌至澄清，真空揮去乙醇，即得油相；
[010引（2)水相:將精氨酸、薦糖加入到注射用水中，攬拌至完全溶解，利用0.22皿微孔濾 膜過濾，即得水相；
[0106] (3)初乳：首先預熱水相和油相至50-70°C，然后利用高速分散機在5000~ 200(K)rpm的剪切攬拌下，將水相緩慢地加入到油相中，待完全加入后，W 100(K)rpm持續(xù)剪切 攬拌30分鐘，即得初乳；
[0107] (4)終乳：將初乳冷卻至室溫，然后將其轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機中，在25~45°C下，在 120化ar條件下，均質(zhì)4次；
[0108] (5)過濾分裝：采用0.45WI1微孔濾膜過濾所得的終乳，然后將終乳分裝于西林瓶 中，并充氮氣；
[0109] (6)冷凍干燥:將分裝后的終乳置于冷凍干燥機中，在預凍溫度-55°C、預凍時間8 小時、凍干溫度-30°C、凍干時間24小時、真空度12barW下的條件下進行冷凍干燥，即得注 射用紫杉醇凍干微乳。
[0110] 對于實施例1中制備的注射用紫杉醇凍干微乳，進行W下方面的考察。
[0111] 1、凍干前與復溶后的粒徑的對比
[0112] 復溶的操作具體如下:將實施例1所制得的注射用紫杉醇凍干微乳復溶（即，向所 制得的一瓶注射用紫杉醇凍干微乳內(nèi)加入5ml注射用水、0.9 %氯化鋼溶液或5 %葡萄糖溶 液，振搖0.5~5分鐘，勿倒置，至完全復溶）。
[0113] 粒徑測定的操作具體如下:在測定前，利用超純水將實施例1中制得的凍干前的微 乳或復溶后的微乳稀釋500倍，然后采用納米粒度儀測定粒徑。實施例1的測定結(jié)果示于表 3。
[0114] 需要說明的是，在測定后述的實施例2~10中制備的注射用紫杉醇微乳的粒徑時， 與上述同樣地，在測定前利用超純水將所制得的注射用紫杉醇微乳稀釋500倍，然后采用納 米粒度儀測定粒徑。
[0115] 2、凍干前與復溶后的包封率的對比
[0116] 對于實施例1中制得的凍干前的微乳、復溶后的微乳、W及后述的實施例2~10中 制備的注射用紫杉醇微乳，采用透析法測定其包封率。實施例1的測定結(jié)果示于表3。
[0117] 包封率的具體測定方法如下：
[0118] (1)透析袋(mW=3000~3500)處理：將透析袋剪成所需的規(guī)格，在沸水中煮沸 10min〇
[0119] (2)透析條件的確定:精密移取ImL微乳于處理好的透析袋中，兩端夾緊后放入裝 有200mL 2%的吐溫-80水溶液的燒杯中，室溫下置于磁力攬拌器上攬拌。定時量取透析液， 并利用液相色譜儀測定其中的紫杉醇含量，直至透析達到平衡。
[0120] (3)包封率計算:量取透析袋內(nèi)一定體積的微乳，并利用無水乙醇破乳，同時量取 ImL的未經(jīng)透析的微乳并利用無水乙醇破乳，然后利用液相色譜儀測定其中的紫杉醇含量， 依照下述式來計算包封率，
[01 引]?。?mAU/mAUoX100%，
[0心]其中/屯E%"表示包封率，"mAU"表示利用液相色譜儀測得的透析袋內(nèi)的微乳中的 紫杉醇含量，"mAUo"表示利用液相色譜儀測得的未經(jīng)透析的微乳中的紫杉醇含量。
[0123] 3、注射用紫杉醇凍干微乳復溶后的穩(wěn)定性考察
[0124] 將實施例1所制得的注射用紫杉醇凍干微乳復溶后，分別在4°C和室溫下放置，分 別在0、5、10、30天時利用納米粒度儀和激光粒度儀來測定粒徑，將測定結(jié)果示于表4。
[012 引[表 3]
[0127] *；PDI：Polydispersity Index
[0128] 由表3可知，實施例1中制備的注射用紫杉醇凍干微乳在凍干前與復溶后外觀一 致，未產(chǎn)生沉淀，未發(fā)生破乳，粒徑分布也基本一致，并且粒徑較小且分布窄，而且包封率 高。由此，可確認出實施例1中制備的注射用紫杉醇凍干微乳在凍干前和復溶后穩(wěn)定性均良 好。另外，實施例1中制備的注射用紫杉醇凍干微乳的凍干前和復溶后的粒徑分布圖分別示 于圖1和圖2。
[0129] [表 4]
[0130]
[0131] 由表4可知，將實施例1中制得的注射用紫杉醇凍干微乳復溶后，其在4°C及室溫條 件下放置30天時，粒徑基本沒有發(fā)生變化，未發(fā)生分層破乳等現(xiàn)象，且包封率高，由此可確 認出實施例1中制備的注射用紫杉醇凍干微乳的復溶后的放置穩(wěn)定性良好。另外，實施例1 所述的注射用紫杉醇凍干微乳在復溶后在室溫下和4°C下放置30天時的粒徑分布圖分別示 于圖3和圖4。
[0132] 實施例2(注射用紫杉醇微乳）
[0133] 處方 紫杉醇 1 維生素E 15 化坊-生育驗 5 蛋黃卵鱗臓 10
[0134] 賴氨酸 1 油酸 3 藏糖 15 注射捕水 H)0 無水藝醇 遁1;
[013引制備方法：
[0136] (1)油相:在40-70°C條件下，將紫杉醇、蛋黃卵憐脂和無水乙醇混合并攬拌至澄 清，再加入維生素 E、dl-a-生育酪和油酸，進一步攬拌至澄清，真空揮去乙醇，即得油相；
[0137] (2)水相:將賴氨酸、薦糖加入到注射用水中，攬拌至完全溶解，利用0.22皿微孔濾 膜過濾，即得水相；
[0138] (3)初乳：首先預熱水相和油相至50-70°C，然后利用高速分散機在5000~ 2000化pm的剪切攬拌下，將水相緩慢地加入油相中，待完全加入后，WSOOOrpm持續(xù)攬拌20 分鐘，即得初乳；
[0139] (4)終乳:將初乳冷卻至室溫，然后將初乳轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機中，在25~45°C下，在 100化ar條件下，均質(zhì)6次；
[0140] (5)滅菌:采用0.45皿微孔濾膜將終乳過濾后，將其分裝于西林瓶中，充氮氣，壓蓋 密封，然后在121°C下高壓蒸汽滅菌15分鐘，然后迅速冷卻降溫，即得注射用紫杉醇微乳。
[0141] 實施例3(注射用紫杉醇微乳） 紫杉醇 1
[0142] 維生素E 20 大豆鱗臘 10 聚己二醇400 3 穂氮酸 1
[014引 油酸 3 藏糖 15 注射巧氷 100 無水藝醇 遽量
[0144] 制備方法：
[0145] (1)油相:在40-70°C條件下，將紫杉醇、大豆憐脂和無水乙醇混合并攬拌至澄清， 再加入維生素 E、聚乙二醇400和油酸，進一步攬拌至澄清，真空揮去乙醇，即得油相；
[0146] (2)水相:將精氨酸、薦糖加入到注射用水中，攬拌至完全溶解，利用0.22皿微孔濾 膜過濾，即得水相；
[0147] (3)初乳：首先預熱水相和油相至50-70°C，然后利用高速分散機在5000~ 2000化pm的剪切攬拌下，將水相緩慢地加入油相中，待完全加入后，W1000化pm持續(xù)攬拌20 分鐘，即得初乳；
[0148] (4)終乳：將初乳冷卻至室溫，然后將其轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機中，在25~45°C下，在 140化ar條件下，均質(zhì)3次；
[0149] (5)滅菌:采用0.45皿微孔濾膜過濾終乳后，將終乳分裝于西林瓶中，充氮氣，壓蓋 密封，在121°C下高壓蒸汽滅菌15分鐘，然后迅速冷卻降溫，即得注射用紫杉醇微乳。
[0150] 實施例4(注射用紫杉醇微乳） 紫杉醇 I 維生素E 20 大豆磯廳 5 DSPC 5
[0151] 精氨酸 1 油酸 3 熟:糖 15 注射用水 100
[0152] 巧氷.藝醇 適靈
[0153] 制備方法：
[0154] (1)油相:在40-70°C條件下，將紫杉醇、大豆憐脂、DSPC和無水乙醇混合并攬拌至 澄清，再加入維生素 E和油酸，進一步攬拌至澄清，真空揮去乙醇，即得油相；
[015引（2)水相:將精氨酸、薦糖加入到注射用水中，攬拌至完全溶解，利用0.22皿微孔濾 膜過濾，即得水相；
[0156] (3)初乳：首先預熱水相和油相至50-70°C，然后利用高速分散機在5000~ 2000化pm的剪切攬拌下，將水相緩慢地加入油相中，待完全加入后，W1200化pm持續(xù)攬拌15 分鐘，即得初乳；
[0157] (4)終乳：將初乳冷卻至室溫，然后將其轉(zhuǎn)移至高壓均質(zhì)機中，在25~45°C下，在 12(K)bar條件下，均質(zhì)3次；
[0158] (5)滅菌:采用0.45皿微孔濾膜過濾終乳后，將終乳分裝于西林瓶中，充氮氣，壓蓋 密封，在121°C下高壓蒸汽滅菌12分鐘，然后迅速冷卻降溫，即得注射用紫杉醇微乳。