一種維吉尼亞霉素乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于維吉尼亞霉素制劑制備領(lǐng)域，具體設(shè)及一種維吉尼亞霉素乳劑及其制 備方法。
[0002] 背景資料 維吉尼亞霉素(Virginiamycin),它僅對革蘭氏陽性菌有抑制作用。作用機理是抑制細 菌的核糖體(r化osome)而阻止它對蛋白質(zhì)的合成達到殺菌效果?？诜髢H停留并作用于腸 道，主要由糞便排出，殘留量很小，具有促生長作用。維吉尼亞霉素難溶于水，不能通過水溶 后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明提供了一種維吉尼亞霉素乳劑，通過W下方案實現(xiàn)： 一種維吉尼亞霉素乳劑由維吉尼亞霉素、乳化劑、卵憐脂、水組成。
[0004] 進一步，所述卵憐脂包括大豆卵憐脂、蛋黃卵憐脂、二硬脂酷憐脂酷膽堿、棟桐酷 憐脂酷膽堿、憐脂酷絲氨酸、憐脂酸、氨化卵憐脂中的一種或其組合物。
[0005] 進一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸醋巧樣醋中的一種或其組合 物。
[0006] 進一步，所述組成成分的重量百分比為維吉尼亞霉素10~50%、乳化劑1~10%、卵 憐脂2~20%、余量為水。
[0007] 本發(fā)明還提供了該維吉尼亞霉素乳劑的制備方法，具體包括W下步驟:a.準確稱 量卵憐脂，將卵憐脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準確稱量維吉尼亞霉素，加入到步驟a制備 的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;C.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得 水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟C制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、 壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。
[000引進一步，高用均質(zhì)機設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
[0009] 有益效果 本發(fā)明提供了一種維吉尼亞霉素及其制備方法，解決了維吉尼亞霉素難溶于水，不能 通過水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單， 易于工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】 [0010] 實施例組方1: 按重量百分比計，維吉尼亞霉素10%、吐溫60 1%、大豆卵憐脂2%、余量為水。
[00川實施例組方2: 按重量百分比計，維吉尼亞霉素50%、span60 10%、憐脂酸20%、余量為水。
[0012] 實施例組方3: 按重量百分比計，維吉尼亞霉素20%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷膽堿和 蛋黃卵憐脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酷憐脂酷膽堿:蛋黃卵憐脂=5:5。
[001引實施例組方4: 按重量百分比計，維吉尼亞霉素30%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷膽堿和 蛋黃卵憐脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酷憐脂酷膽堿:蛋黃卵憐脂=5:5。
[0014]試驗例:觀察本發(fā)明實施例1~4的穩(wěn)定性 分別取實施例1~4所制備的維吉尼亞霉素乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、 100倍，然后在室溫條件相愛將本發(fā)明制備的實施例1~4分別在離屯、機上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛 離屯、30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結(jié)果如下表1。
[001引表1本發(fā)明實施例1~47村希釋液離屯、結(jié)果
由表1結(jié)果可知，本發(fā)明所制備的實施例1~4性質(zhì)穩(wěn)定，乳劑分散均勻，與水任意比例 混合稀釋。
[0016] W上所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用W限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精 神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項】
1. 一種維吉尼亞霉素乳劑，其特征在于，由維吉尼亞霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種維吉尼亞霉素乳劑，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵 磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化 卵磷脂中的一種或其組合物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種維吉尼亞霉素乳劑，其特征在于，所述乳化劑為吐溫-60、 span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項所述的一種維吉尼亞霉素乳劑，其特征在于，所述組成成 分的重量百分比為維吉尼亞霉素10~50%、乳化劑1~10%、卵磷脂2~20%、余量為水。5. -種制備如權(quán)利要求1所述的維吉尼亞霉素乳劑及其制備方法的方法，其特征在于， 包括以下步驟:a.準確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準確稱量維吉尼 亞霉素，加入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑 和水混合后加熱溶解，得水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻， 加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，高用均質(zhì)機設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種維吉尼亞霉素乳劑及其制備方法，該維吉尼亞霉素乳劑由維吉尼亞霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成，其中卵磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰？膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。該維吉尼亞霉素乳劑穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶。
【IPC分類】A61P31/04, A61K38/12, A61K9/107, A61K47/26, A61K47/24, A61K47/14
【公開號】CN105534901
【申請?zhí)枴緾N201610037905
【發(fā)明人】陳小媚
【申請人】陳小媚
【公開日】2016年5月4日
【申請日】2016年1月21日