潔齒劑組合物的制作方法
【專利說明】潔齒劑組合物 陽OOU 本申請是申請日為2010年5月25日，申請?zhí)枮?01080023796. 2(國際申請?zhí)枮?PCT/US2010/036041)，發(fā)明名稱為"潔齒劑組合物"的發(fā)明專利申請的分案申請。
[0002] 相關申請的交互參考
[0003] 本申請要求2009年5月26日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/181，116和2009年 5月26日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/181，124的優(yōu)先權，兩者均通過參考結合于本文。 發(fā)明領域
[0004] 本發(fā)明設及潔齒劑組合物和使?jié)嶟X劑組合物中的金屬離子穩(wěn)定的方法。
[00化]發(fā)明背景
[0006] 已知提供包含用于在刷牙期間遞送至口腔的金屬離子源的潔齒劑組合物。運樣的 金屬離子可作為治療劑。某些金屬離子在潔齒劑組合物中趨于不穩(wěn)定，特別是當潔齒劑組 合物包含在使用之前的制備或儲存潔齒劑組合物期間可與金屬離子起反應的組分。此在當 使用所述潔齒劑刷牙期間減少金屬離子在口腔表面的遞送和生物利用度。
[0007] 美國專利號6, 669, 929度oyd等）和相關的美國專利申請公布號2004/0126332和 2008/0138369公開了含功能性膜鱗片（functionalfilmflakes)的潔齒劑。所述膜鱗片 由能水合的膜形成，該膜形成在其中夾帶可為治療性材料，或化妝品或修飾性材料的成分 的基質。公開了多種治療劑材料，包括作為抗離齒（anticavities)劑的氣化物鹽、巧鹽、抗 牙垢（antical州lus)劑，和包括抗菌劑、口氣清新劑化reathfresheningagents)、脫敏 劑、維生素、草藥、增白劑、高效清潔娃石、防腐劑、娃樹脂或葉綠素化合物的其它活性劑。確 定的口氣清新劑是葡萄糖酸鋒、巧樣酸鋒和/或α-紫羅蘭酬。
[0008] 本領域需要提供能夠在當用潔齒劑刷牙期間增強金屬離子在口腔表面的遞送和 生物利用度的改良的潔齒劑組合物。
[0009] 還有在維持金屬離子在低水潔齒劑中穩(wěn)定性的同時，增強金屬離子，諸如來自潔 齒劑的鋒、錫和銅的遞送和生物利用度的需要。
[0010] 發(fā)明簡述
[0011] 在第一方面，本發(fā)明提供包含口腔可接受的媒介物（vehicle)和處于聚合物基質 中的至少一種金屬離子源的潔齒劑組合物，所述金屬選自鋒、錫、銅或其組合，至少一種金 屬離子源占聚合物基質和至少一種金屬離子源的總重量的10至75wt%，且其中的潔齒劑 組合物包含少于基于潔齒劑組合物總重量的lOwt%的水。
[0012] 在第二方面，本發(fā)明提供使至少一種金屬離子源在包含口腔可接受的媒介物的潔 齒劑組合物中穩(wěn)定的方法，該方法包括W下步驟：提供處于聚合物基質中的至少一種金屬 離子源，所述金屬選自鋒、錫、銅或其組合，至少一種金屬離子源占聚合物基質的總重量的 10至75wt% ;和將聚合物基質與口腔可接受的媒介物結合，W形成包含少于基于潔齒劑組 合物總重量的lOwt%的水的、穩(wěn)定的潔齒劑組合物。
[0013] 口腔可接受的媒介物可包括至少一種憐酸鹽化合物。
[0014] 本發(fā)明是W本發(fā)明人的發(fā)現為基礎的，所述發(fā)現為如果潔齒劑組合物具有低含水 量和金屬離子處于聚合物基質中，可使有效治療量的金屬離子在潔齒劑組合物中保持高度 穩(wěn)定的形式，所述基質可起保護金屬離子免于與潔齒劑組合物的媒介物中的其它組分過早 反應或被所述其它組分降解的作用。 陽〇1引發(fā)明詳述
[0016] 應該理解，雖然指明了本發(fā)明的實施方案的詳細的描述及特定實施例僅僅是為了 對本發(fā)明進行說明而并不打算對本發(fā)明的范圍進行限制。
[0017] 下面的定義和非限制性指導原則必須在評述在此提出的本發(fā)明說明書時考慮。本 文所用的標題（諸如"發(fā)明背景"和"簡述"）和副標題（諸如"組合物"）僅僅是對本發(fā)明 的公開范圍內主題的大體組織，而并不意欲限制本發(fā)明或它任何方面的公開。特別是，在 "發(fā)明背景"中公開的主題可包括本發(fā)明范圍內的技術方面，而不可W構成對先有技術的敘 述。在"簡述要"中公開的主題不是本發(fā)明的整個范圍或其任何實施方案的詳盡或完整的 公開。對具有特別用途的說明章節(jié)中材料的分類或討論（例如，"活性的"或"載體"成分） 僅是為了方便起見，而不是在其用于任何給定的組合物時都應得出材料必須起到符合其在 此分類時所必需的或唯一的作用的推斷。
[0018] 此處對參考文獻的引用不會構成運樣一種認可，即那些參考文獻是先有技術或者 與在此公開的本發(fā)明的專利性有任何關系。在本發(fā)明背景中引用的任何參考文獻內容的討 論僅僅打算提供由參考文獻的作者做出的大體的認定，而不構成關于運些參考文獻內容的 精確性的認可。
[0019] 雖然說明了本發(fā)明的實施方案，但本說明書及特定實施例僅僅是為了舉例說明的 目的而并不打算限制本發(fā)明的范圍。此外，對多個具有規(guī)定特征的實施方案的詳述并不打 算排除具有另外的特征的其它實施方案，或者合并了不同規(guī)定特征組合的其它實施方案。 提供特定的實施例是為了闡述如何制備組合物和使用本發(fā)明組合物的方法，除非另外明確 指明，否則并不意味著表示給出的本發(fā)明實施方案已經制備或沒有制備或者已經測試或沒 有測試。
[0020] 如在此所用的，單詞"優(yōu)選的"和"優(yōu)選地"指的是在某些情況下提供一定利益的本 發(fā)明的實施方案。然而，其它在相同或其它情況下，其它實施方案也可W是優(yōu)選的。此外， 對一個或多個優(yōu)選的實施方案的詳述并不意味著其它實施方案是沒用的，也不打算排斥本 發(fā)明范圍內的其它實施方案。另外，所述組合物和方法可包含本文描述的要素，基本由本文 描述的要素組成或由本文描述的要素組成。
[0021] 如在此所用的，意欲使單詞"包括"，W及它的變體為非限定性的，運樣在清單中 的項目的詳述不排斥其它也可用于本發(fā)明的材料，組合物，裝置，W及方法中的其它類似項 目。
[0022] 如在本文使用的，術語"約"，當用于本發(fā)明的組合物或方法的參數的值時，指的是 所述值的計算或測量允許某些微小的不精確性，而對組合物或方法的化學或物理屬性沒有 實質性的影響。為了某些理由，如果由"約"產生的不精確在本領域不被另外理解為其常規(guī) 含義，那么如用于本文的"約"指所述值的最多至5%的可能變化。
[0023] 如在此所指出的，所有的組成百分率都是在基于整個組合物總重量計的，除非另 有規(guī)定。
[0024] 紀合物
[00巧]在一實施方案中，本發(fā)明提供包含口腔可接受的媒介物和處于聚合物基質中的至 少一種金屬離子源的潔齒劑組合物，所述金屬選自鋒、錫、銅或其組合，至少一種金屬離子 源占聚合物基質和至少一種金屬離子源的總重量的10至75wt%，且其中潔齒劑組合物包 含少于基于潔齒劑組合物總重量的lOwt%的水。
[00%] 任選地，至少一種金屬離子源占聚合物基質和至少一種金屬離子源的總重量的20 至60wt%。
[0027] 聚合物基質和至少一種金屬離子源可構成潔齒劑組合物的總重量的1至5wt%， 任選潔齒劑組合物的總重量的1至2wt%。
[0028] 在某些實施方案中，金屬離子源包括巧樣酸鋒、乳酸鋒、葡萄糖酸鋒或氧化鋒中的 至少一種。在其它實施方案中，金屬離子源包括氯化亞錫、氣化亞錫或氧化亞錫中的至少一 種。在又一個實施方案中，金屬離子源包括硫酸銅。任何運些源可W其任何組合合并。
[0029] 潔齒劑組合物可包含選自Ξ聚憐酸鋼和聚憐酸四鋼（tetrasodium poly地os地ate)的至少一種憐酸鹽。典型地，潔齒劑組合物包含基于潔齒劑組合物總重量 的1至5wt%的量的Ξ聚憐酸鋼和基于潔齒劑組合物總重量的0.25至5wt%的量的聚憐酸 四鋼。
[0030] 在某些實施方案中，金屬離子源包含占聚合物基質和至少一種金屬離子源總重量 的20至60wt%的巧樣酸鋒，和聚合物基質和至少一種金屬離子源占潔齒劑組合物的總重 量的1至5wt%。
[0031] 潔齒劑組合物可為牙膏或凝膠。
[0032] 在一個實施方案中，本發(fā)明提供使至少一種金屬離子源在包含口腔可接受的媒介 物的潔齒劑組合物中穩(wěn)定的方法，該方法包括W下步驟：提供在聚合物基質中的至少一種 金屬離子源，所述金屬選自鋒、錫、銅或其組合，至少一種金屬離子源構成聚合物基質的總 重量的從10至75wt% ;和將聚合物基質與口腔可接受的媒介物合并，W形成包含少于基于 潔齒劑組合物總重量的lOwt%的水的、穩(wěn)定的潔齒劑組合物。
[0033] 口腔可接受的載體可任選包括至少一種憐酸鹽化合物。至少一種憐酸鹽化合物可 選自Ξ聚憐酸鋼和聚憐酸四鋼中的至少一種。
[0034] 潔齒劑組合物可包含基于潔齒劑組合物總重量的1至5wt%的量的Ξ聚憐酸鋼和 基于潔齒劑組合物總重量的