一種抗癌藥物組合物及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種抗癌藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明還涉及所述藥物組合物在 制備用于治療或預(yù)防癌癥，尤其是消化道癌癥的藥物中的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 癌癥作為活宿主生物中的異常組織塊而發(fā)生，它從宿主中接收營養(yǎng)而不依賴于宿 主地過度增殖，并且破壞宿主機(jī)體。人體器官由大量細(xì)胞構(gòu)成。當(dāng)人體的正常細(xì)胞變成異 常細(xì)胞并且該異常細(xì)胞不加檢查地分裂和增殖時(shí)，就發(fā)生癌癥。盡管遺傳因素與癌癥的發(fā) 病密切相關(guān)，但環(huán)境因素也對個(gè)體是否發(fā)生癌癥產(chǎn)生重要影響。癌癥在發(fā)達(dá)國家尤其普遍。 有報(bào)道稱，導(dǎo)致癌癥的原因是對農(nóng)藥、殺蟲劑等的使用增加（因此這類物質(zhì)在食品中的殘 留量增加），對包含添加劑（如食品防腐劑和著色劑）的加工食品的消費(fèi)增加，對水、土壤和 空氣的污染的增加，現(xiàn)代生活的壓力，活動(dòng)的減少，油膩的飲食習(xí)慣所引起的肥胖，等等。近 年來，有人指出，當(dāng)正常細(xì)胞的細(xì)胞信號系統(tǒng)發(fā)生故障，當(dāng)癌癥基因被激活，或當(dāng)抑癌基因 發(fā)生故障時(shí)，就引發(fā)癌癥。
[0003] 胃腸道癌癥，或者說消化系統(tǒng)癌癥是一類發(fā)生在消化系統(tǒng)中的癌癥，其包括食管 癌、膽囊癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、小腸癌、大腸（結(jié)腸）癌和直腸癌等。各種形式的胃腸癌占 每年全部新診出癌癥的約20%。結(jié)腸直腸癌包括結(jié)腸、直腸和闌尾中的癌生長。它是當(dāng)今 世界中第三大最常見的癌癥形式和癌相關(guān)死亡的第二大首要原因。結(jié)腸癌和直腸癌常統(tǒng)稱 為結(jié)腸直腸癌，占男性癌中的10%和女性癌中的11%。它是影響男性和女性的第二大最常 見的部位特異性癌。很多結(jié)腸直腸癌被認(rèn)為源自結(jié)腸中的腺瘤性息肉。這些蘑菇樣的生長 物通常是良性的，但其中有些可隨著時(shí)間發(fā)展成癌。結(jié)腸直腸癌常常表現(xiàn)為轉(zhuǎn)移性疾病，這 妨礙了手術(shù)的治愈效果。目前其治療普遍采用以手術(shù)切除后為主的綜合治療防止其復(fù)發(fā)， 包括西醫(yī)綜合治療、中醫(yī)綜合治療以及中西醫(yī)綜合治療，其中以中西醫(yī)綜合治療在防止復(fù) 發(fā)方面效果好，但仍缺乏行之有效的藥物。流行病學(xué)調(diào)查顯示，其手術(shù)后復(fù)發(fā)率高達(dá)50 %以 上，這嚴(yán)重威脅著患者的生命安全和生存質(zhì)量。
[0004] 現(xiàn)有技術(shù)中存在多種癌癥治療方法，如手術(shù)治療、化學(xué)療法和放射療法。手術(shù)治療 方法在早期階段有效地去除癌癥，但是，缺點(diǎn)是有時(shí)不得不摘除器官，這會(huì)導(dǎo)致副作用，并 且具有癌癥擴(kuò)散至其他器官的不確定性。放射治療有利于有效地治療在一個(gè)特定器官發(fā)生 的癌癥，但是有以下缺點(diǎn)：因?yàn)檩椛涠够颊弑┞队谄渌┌Y風(fēng)險(xiǎn)，無法防止癌細(xì)胞擴(kuò)散到 其他器官，并且在治療過程中患者要承受很大的痛苦。化學(xué)療法通常使用抗癌藥物進(jìn)行，但 是已知抗癌藥物的毒性不僅作用于癌細(xì)胞，也作用于患者的正常細(xì)胞，造成副作用。
[0005] 因此，有必要尋找具有更好效果和/或更小毒性的新的抗癌藥物，特別是針對消 化道癌癥的藥物，尤其是能有效降低結(jié)腸直腸癌術(shù)后復(fù)發(fā)的藥物或療法。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供消化道癌癥的有效治療方法和治療藥物，發(fā)明 人進(jìn)行了大量的篩選和研究。
[0007] 中醫(yī)認(rèn)為，癌癥等腫塊為"有形之血"瘀結(jié)而成，故患者多呈血瘀證。對血管內(nèi)眾多 的癌細(xì)胞等異物，血小板與纖維蛋白會(huì)迅速聚集，將其包圍起來，形成體積龐大的癌栓。癌 栓在血流緩慢的血液高黏狀態(tài)中，極易在原發(fā)病灶區(qū)以外的某一血管壁處停留，從而形成 繼發(fā)轉(zhuǎn)移病灶。這是癌癥經(jīng)血液轉(zhuǎn)移、復(fù)發(fā)的重要原因，也可以說明為什么癌癥的轉(zhuǎn)移灶在 血液豐富的肝、肺、腦等處特別多見。因此，活血化瘀是傳統(tǒng)中醫(yī)藥對于癌癥的重要治則。
[0008] 白術(shù)和茯等是常用的中藥。腫節(jié)風(fēng)（Sarcandraglabra (Thunb. ) Nakai)，性苦、辛、 平，具有活血消斑，清熱涼血，祛風(fēng)通絡(luò)之功能。
[0009] 算盤七（Polygonum suffultum Maxim.)微苦，濕，性平；具有收斂止血，止痛生肌， 止血止痢的功能。
[0010] 在實(shí)驗(yàn)研究中，發(fā)明人偶然發(fā)現(xiàn)，將具有收斂止血功能的算盤七與腫節(jié)風(fēng)和白術(shù)、 茯苓聯(lián)用，可有效治療和預(yù)防癌癥。這一結(jié)果完全是出乎發(fā)明人意料之外的。
[0011] 因此，在一個(gè)方面，本發(fā)明提供了由算盤七、腫節(jié)風(fēng)、白術(shù)、茯苓制得的藥物組合 物。所述組合物可用于治療或預(yù)防癌癥。
[0012] 在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制成：算 盤七1~400、腫節(jié)風(fēng)1~400、白術(shù)1~200、茯苓1~200。
[0013] 在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七1~200、腫節(jié)風(fēng)1~200、白術(shù)1~100、茯苓1~100。
[0014] 在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七1~100、腫節(jié)風(fēng)1~100、白術(shù)1~50、茯苳1~50。
[0015] 在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七1~10、腫節(jié)風(fēng)1~10、白術(shù)1~5、茯苳1~5。
[0016] 在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七1~5、腫節(jié)風(fēng)1~5、白術(shù)1~2、茯苳1~2。
[0017] 在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七1~2、腫節(jié)風(fēng)1~2、白術(shù)1~2、茯苓1~2。
[0018] 在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七360、腫節(jié)風(fēng)300、白術(shù)195、茯苓195。
[0019] 在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七240、腫節(jié)風(fēng)200、白術(shù)125、茯苓125。
[0020] 在一個(gè)特別優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的藥物組合物其由下列重量份的原料藥制 成：算盤七120、腫節(jié)風(fēng)100、白術(shù)65、茯苓65。
[0021] 本發(fā)明的藥物組合物可以直接以粉末的形式制備。例如，在凈選、清洗上述各藥材 后，將其切碎并相互混合。任選地，可將所述混合藥材粉碎至適當(dāng)粒度，所得粉末可直接施 用。
[0022] 優(yōu)選地，本發(fā)明的藥物組合物可由所述原料經(jīng)提取制得。可以采用任何合適的提 取方法進(jìn)行提取。特別地，可以使用基于水或有機(jī)溶劑的溶劑提取法。在這種情況下，水、 醇（優(yōu)選乙醇）或者水和10-70%醇的混合物可以用作有機(jī)溶劑。
[0023] 提取物可以濃縮并且經(jīng)干燥（例如凍干或用熱風(fēng)吹干等方式）和任選的粉碎處理 成粉末狀。
[0024] 通常，可以采用以下的一般提取方法。
[0025] 將凈選和任選洗凈后的原料藥材在不超過80°C的溫度下在提取溶劑中浸泡適當(dāng) 時(shí)間（例如半小時(shí)）；之后，在合適的溫度下（例如80_100°C )提取1-3次，每次1_4小時(shí)， 合并提取液即可。提取液可根據(jù)需要任選地進(jìn)行濃縮、干燥處理，從而得到粉末形式的提取 物。
[0026] 可按照《中藥大辭典》或《全國中藥炮制規(guī)范》對本發(fā)明中所用的以下原料藥材進(jìn) 行炮制處理：算盤七（Polygonum suffultum Maxim·)、腫節(jié)風(fēng)（Sarcandraglabra(Thunb-) Nakai)、白術(shù)（Atractylodis Macrocephalae)、茯等（Rhizoma Smilacis Glabrae P. E)〇
[0027] 在另一個(gè)方面，本發(fā)明還涉及本發(fā)明的組合物在制備用于治療或預(yù)防癌癥的藥物 中的用途。
[0028] 在一個(gè)優(yōu)選的方面，所述癌癥選自消化道癌癥或消化系統(tǒng)癌癥。特別地，所述消化 系統(tǒng)癌癥選自結(jié)腸直腸癌、小腸癌、胃癌、肝癌、食管癌、膽囊癌和胰腺癌。
[0029] 在一個(gè)特別優(yōu)選的方面，本發(fā)明涉及所述組合物在制備用于預(yù)防結(jié)腸直腸癌手術(shù) 后復(fù)發(fā)的藥物中的用途。在一個(gè)特別優(yōu)選的方面，本發(fā)明涉及所述組合物在制備用于預(yù)防 結(jié)腸癌手術(shù)后復(fù)發(fā)的藥物中的用途。在一個(gè)優(yōu)選的方面，所述結(jié)