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膠體粘合劑內(nèi)精油的穩(wěn)定化的制作方法_2

文檔序號:8946681閱讀:來源:國知局
維素聚合物的 交聯(lián)產(chǎn)物和異下締-馬來酸酢共聚物的交聯(lián)產(chǎn)物及其組合物。
[0029] 超級吸收性聚合物通常為顆粒形式且優(yōu)選球形并具有從約1微米(ym)到約 400 (ym)的平均粒徑。顆粒優(yōu)選具有從約20ym到約200ym的平均粒徑,且更優(yōu)選從 20ym到150ym的粒徑。在一個實施例中,顆粒的粒徑小于150ym,或小于100ym。有用的 市售超級吸水顆粒包括,例如,可W系列商品名AQUAKEEP從住友精化株式會社(Sumitomo Se化a化emicalCol,Ltd)(日本)獲得的的聚丙締酸鋼超級吸水顆粒,包括,可W商品名 AQUAKEEP1 0SH-NF獲得的具有從約20ym到約30ym粒徑的顆粒、可W商品名AQUAKEEP lOSH-P獲得的具有從200ym到300ym粒徑的顆粒、可W商品名AQUAKEEPSA60S獲得的 具有從320ym到370ym粒徑的顆粒、可W商品名AQUAKEEPSA60SX、SA55SXjt和SA60化 II獲得的具有從350ym至Ij390ym粒徑的顆粒、和可W商品名AQUAKEEPSA60NTYPEII 獲得的具有從250ym到350ym粒徑的顆粒。另外可用的超級吸水材料是來自德國路德維 希港己斯夫(BASFO的Luquasorb1010 和Luquasorb1030。
[0030] 總之,利用在本發(fā)明主題的粘合劑組合物中的吸收劑通常是從(i)不溶性的可溶 脹聚合物、(ii)能水合的聚合物、(iii)水溶性聚合物、(iv)合成吸收劑、(V)超級吸收性 聚合物、和/或(Vi) (i)-(v)中任何一種或更多種藥劑。
[0031] 對于某些實施例,在本發(fā)明主題的組合物和方法中利用一種或更多類型或等級的 簇甲基纖維素(CMC)是有用的。CMC是包含重復(fù)纖維二糖單元的纖維素酸。運些是由兩個 無水葡萄糖單元(P-化喃葡萄糖殘基)組成的。在提及CMC的等級所使用的參數(shù)是聚合 度。運是通過1,4-糖巧鍵結(jié)合無水葡萄糖單元的數(shù)目。每個無水葡萄糖單元包含S個徑 基基團。通過對一些徑基基團的氨W簇甲基基團取代,可得到簇甲基纖維素鋼。平均每個 無水葡萄糖單元上取代的徑基基團數(shù)目稱為"取代度"。如果所有S個徑基都被取代,則最 大理論取代度為3. 0 (不可能實踐)。
[0032] 提及CMC使用的另一個參數(shù)是平均鏈長或聚合度。平均鏈長度(或聚合度)和先 前所述的取代度可確定CMC聚合物的分子量。
[0033] 對于許多實施例,在本發(fā)明的主題中利用的CMC具有從約0. 2到約1. 5的取代度, 且在其他的實施例中,具有從約0. 7到約1. 2的取代度。在特定實施例中,CMC的取代度是 從約0. 65到約0. 90。CMC的分子量通常是在從約17000到約700000的范圍內(nèi)。本發(fā)明的 主題包括具有小于17000且大于700000分子量的CMC等級。
[0034] 在本發(fā)明主題的某些形式中,特別有用的吸收劑是來自各種來源市售的簇甲基纖 維素鋼,例如來自亞什蘭化工(Ashland化emical)的名為AQUAS0RBA500的簇甲基纖維素 鋼。還可考慮代替,或額外地,簇甲基纖維素;徑丙基纖維素、徑丙基甲基纖維素、和其變體 可在本發(fā)明主題中使用。
[0035] 應(yīng)該理解,雖然本發(fā)明的主題設(shè)及吸收性粘合劑,但是可W考慮,本主題還可適用 于無吸收劑的粘合劑。因此,在某些形式中,本發(fā)明主題包括穩(wěn)定化和/或促進精油保持在 不含如運里所述吸收劑的粘合劑組合物中。
[0036] 精油
[0037] 本發(fā)明主題的粘合劑組合物包含至少一種精油。有用的精油不僅僅包括按樹 酪(按葉油素)、百里酪、薄荷醇、水楊酸甲醋、冬青油、香芹酪、精腦、茵香腦、香芹酬、下子 香酪、異下子香酪、巧樣締、羅勒締(osimen)、正癸醇、香茅醒(citronel)、a-salpineol、 乙酸甲醋、香茅油醋酸醋、甲基下香酪、芳精醇、乙基芳精醇、黃精香蘭素(sa化ola vanillin)、留蘭香油、薄荷油、巧樣油、澄油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、甘椒油、月桂油、 雪松葉油、香葉醇(gerianol)、馬鞭草締酬、茵香油、月桂葉油、苯安息香醒、香巧樣油、苦 杏仁、氯代百里酪、肉桂醒、香茅油、下香油、煤焦油、按樹油、愈創(chuàng)木酪、薰衣草油、芥子油、 苯酪、水楊酸苯醋、松油、松針油、黃精油、穗薰衣草油、蘇合香脂(storax)、百里香油、妥魯 香脂、松節(jié)油、下香油、八角、或其中的組合。精油的額外非限制性實例包括杏仁油、頁葛子 油(carawayoil)、小豆違油、芹菜油、甘菊油、完姜油、玉米油、棉巧油、枯茗油、巧蘿油、茵 香油、大蒜油、香葉油、姜油、抽子油、酸澄油、亞麻巧油、薄荷油、荷蘭芹油、辣椒油、玫瑰油、 芝麻油、大豆油、姜黃油(turmericoil)、或在精油內(nèi)的天然或合成的活性成分中的任何一 種,如水楊酸乙醋、水楊酸丙基醋、黃精素、和D-巧樣締的。在本發(fā)明主題的某些形式中,在 粘合劑組合物中有用的特定精油是冬青油。在一個實施例中,精油組分(一種或多種)可W 從約0. 10%到約20%的量存在于總組成中。在另一個實施例中,精油組分可W從約0. 50% 到約5%的量存在于總組成中。 陽0測可選活性劑
[0039] 更進一步,多種活性劑可視需要用在本發(fā)明主題的組合物中。通常,可利用任何活 性物、活性劑、或活性物和/或活性劑的組合,其具有生物活性且可W穩(wěn)定的方式或形式滲 入粘合劑組合物內(nèi)。應(yīng)該理解,活性劑是可選的。在本發(fā)明主題的某些形式中,活性劑可溶 于賦形劑中且特別當多元醇中在該組合物中用作載體時可溶于多元醇中。在本發(fā)明主題的 某些形式中,活性劑形成與聚乙締化咯燒酬或其它試劑的絡(luò)合物,下面進行更詳細地描述。 絡(luò)合物通常是由于活性物和抑制劑之間的氨鍵導(dǎo)致。
[0040] 在某些方面,活性劑可W是例如止痛藥或止痛藥芬太尼、布托菲諾、嗎啡、下丙諾 啡、納洛酬、可待因;可W是麻醉劑例如利多卡因、抗瘦瘡藥物如視黃酸;可W是抗屯、絞痛 藥物如硝酸甘油、硝酸異山梨醇醋、硝苯地平、尼卡地平;可W是抗屯、律失常藥物如嚷嗎洛 爾;抗細菌藥如阿米卡星、頭抱菌素類、大環(huán)內(nèi)醋類、四環(huán)素類、哇諾酬類、巧喃妥因;抗抽 搖藥(anti-convulsives)如卡馬西平、苯己比妥、硝西泮;抗抑郁藥如S環(huán)抗抑郁劑、安 非他酬、舍曲林、培高利特、氣西?。豢癸L濕藥如雙氯芬酸、布洛芬、化羅昔康、酬洛芬、硫秋 水仙巧、甲氨蝶嶺;性激素如孕酬、睪酬、雌二醇、左訣諾孕酬;抗真菌劑如克霉挫、酬康挫、 咪康挫;抗高血壓藥如索他洛爾、阿普洛爾、卡托普利、依那普利、非洛地平、尼卡地平、利 血平;抗甲狀腺功能減退的藥物如甲狀腺素;抗追疾藥如葛甲酸(artemesine)、辛可尼下、 伯氨哇;抗偏頭痛藥物如麥角胺、舒馬曲坦、利扎曲普坦;抗惡屯、藥物如多潘立酬、氯丙嗦、 胃復(fù)安、東良窘堿、四氨大麻(tetr址y化ocann油inoids);皮膚美白劑如氨釀、氨化奎寧; 多己胺受體括抗劑如培高利特、漠隱亭;肌肉松弛劑如硫秋水仙巧、地西泮;硬化劑如乙醇 胺、藍麻油酸鋼;維生素如維生素A、維生素B、維生素C、維生素E及其前體或各種藥劑如奧 昔布寧、非那雄胺、促血紅細胞生長素(e巧thropoetine)。運些活性物中的一種或更多的組 合也考慮包含運些試劑與其他成分的組合。 陽〇4U 聚乙締化咯燒酬
[0042] 聚乙締化咯燒酬(PV巧是白色、具有弱特征氣味的吸濕性聚合物。雖然PVP可W 是在溶液中,但其通常是粉末形式且包含作為基本單元的單體N-乙締基化咯燒酬。通過選 擇合適的聚合條件,可W得到寬范圍的分子量,從幾千道爾頓低值延伸到約220萬道爾頓, 即 2200kDa。
[0043] PVP可W是均聚物也可W是共聚物,通常由在水或醇中與作為單體單元的乙締化 咯燒酬(也稱為N-乙締基化咯燒酬、N-乙締基-2-化咯燒酬和N-乙締基-2-化咯燒酬)的 合適引發(fā)劑自由基聚合反應(yīng)合成。PVP聚合物包括可溶性和不溶性均聚PVP,W及共聚物, 如乙締基化咯燒酬/乙酸乙締醋和乙締基化咯燒酬/二甲基氨基-丙締酸乙醋。PVP的基本 交聯(lián)的均聚物是不溶性的且通常在制藥工業(yè)中名稱為聚乙締化咯燒酬、交聯(lián)聚乙締化咯燒 酬和PVP。共聚物乙締基化咯燒酬-乙酸乙締醋通常在制藥工業(yè)中名稱為Copolyvidon(e)、 Copolyvidonum或VP-VAc。
[0044] 在本發(fā)明主題的某些方面,PVP是可溶性的。當參照PVP使用時,術(shù)語"可溶性" 意味著聚合物在水中是可溶性的且通常沒有顯著交聯(lián),并具有小于約2200000的重均分子 量。與大多數(shù)聚合物相比,可溶性的PVP是易溶于水的并還易溶于大量的有機溶劑,如醇、 胺、酸、氯化控、酷胺和內(nèi)酷胺??扇苄訮VP聚合物在制藥工業(yè)中已有多種名稱,最常用的包 括F*ovidone、Polyvidon(e)、F*olyvidonum、Polyvidonum、聚(N-乙締基-2-R比咯燒酬)、聚 (N-下基內(nèi)酷胺)、聚(1-乙締基-2-化咯燒酬)、聚[1-(2-氧代-1-化咯烷基)乙締]。 PVP均聚物通常是不溶于常見的醋、酸、控和酬中。干燥時,可溶性PVP均聚物是發(fā)光的片狀 粉末,其吸收多達其重量的40%的水。
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