一種淡竹葉提取物、含其制劑及用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種淡竹葉提取物及含有該提取物的藥物制劑， 該淡竹葉提取物可以用來制備預(yù)防或治療肥胖癥的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002] 植物淡竹葉（Herba Loophatheri)又名碎骨子、山雞米、迷身草，為禾本科淡竹葉 屬多年生草本植物。淡竹葉須根中部膨大為紡錘形肉質(zhì)塊根，黃白色；葉披針形，寬2~ 3cm，葉脈平行，有明顯小橫脈，葉面無毛或有刺毛，邊緣有短剛毛；圓錐花序頂生，小穗近于 無柄，排列稍偏穗軸一側(cè)，整個脫落；穎果橢圓形。淡竹葉主要生于山坡林下陰濕處，分布 于長江以南各省區(qū)。淡竹葉有清熱除煩、利尿的功效，主要用于治療胸中疾熱、咳逆上氣、 吐血、熱毒風(fēng)、止消渴、壓丹石毒、消痰、治熱狂煩悶、中風(fēng)失音不語、痛頭風(fēng)、止驚悸、瘟疫 迷悶、殺小蟲、除熱緩脾等癥狀。藥材淡竹葉（Lophatherum gracile Brongn.)為禾本科 (Gramineae)草本植物淡竹葉（Lophatherum gracile Brongn.)的干燥莖葉，有清熱瀉火、 除煩止渴、利尿通淋之功效。明代李時珍在《本草綱目》稱它：甘、寒、無毒、去煩熱、利小便、 清心。
[0003] 淡竹葉中含有大量的黃酮類化合物和生物活性多糖及其他有效成分，如酚酸類化 合物、蒽醌類化合物、萜類內(nèi)酯、特種氨基酸和活性膚、錳、鋅、硒等微量元素。淡竹葉中所含 的功能因子主要是黃酮糖苷和香豆素類內(nèi)酯。其有效成分的含量和生物活性均與銀杏葉具 有可比性。
[0004] 現(xiàn)代藥理研宄表明，淡竹葉中所含的功能因子能清除體內(nèi)活性氧自由基；誘導(dǎo)生 物體內(nèi)部的抗氧化酶系的活性；增強機體的抗應(yīng)激和抗疲勞能力；提高記憶能力，延緩衰 老的進程等。另外，淡竹葉中還含有豐富的葉綠素。研宄表明，葉綠素是許多蔬菜抗誘變作 用的重要成分，有抗腫瘤防癌變功效，因葉綠素具有較強的抗氧化功能，這對預(yù)防心血管病 和防衰老也有積極作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種淡竹葉提取物，該提取物的制備方法和液相分析方 法，含有該提取物的藥物制劑及利用該提取物制備預(yù)防或治療肥胖癥藥物的用途。
[0006] 本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實現(xiàn)的：
[0007] -種淡竹葉提取物，該提取物由以下方法制備：
[0008] 步驟一：淡竹葉藥材和重量為淡竹葉藥材0. 05~0. 09倍的陳皮藥材混合粉碎；
[0009] 步驟二：將粉碎的藥材用濃度為60 %~85 %的乙醇水溶液熱回流提取2~3小 時，提取2~3次，每次乙醇水溶液體積為淡竹葉藥材重量3~5倍；
[0010] 步驟三：將所得提取液濃縮至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用30%~40% 乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用65 %~85 %乙醇富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將 65 %~85 %乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0011] 優(yōu)選地，所述制備方法中陳皮藥材重量為淡竹葉藥材重量的0. 06~0. 08倍。
[0012] 優(yōu)選地，所述制備方法中步驟二所述乙醇水溶液為75%的乙醇水溶液。
[0013] 優(yōu)選地，所述物制備方法中步驟三用于除雜的乙醇為35%乙醇。
[0014] 優(yōu)選地，所述制備方法中步驟三用于富集活性組分的乙醇為70%乙醇。
[0015] 為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同產(chǎn)地、批次藥材制備的淡竹葉 提取物質(zhì)量，所述提取物的液相分析方法為：
[0016] 色譜柱：Agilent Extend C18 柱（4. 6mmX 250mm，5 y m);
[0017] 流動相：A為乙腈，B為0. 1 %磷酸溶液（三乙胺調(diào)節(jié)pH值至5. 5);
[0018] 梯度洗脫程序：0? 01 ~70min，A20% - 80% ;
[0019] 流動相流速：1.OmL?mirT1;
[0020] 檢測波長：230nm ;柱溫：25°C ;進樣量：10 y L。
[0021] 藥物制劑，含有治療有效量的所述淡竹葉提取物和藥學(xué)上可接受的載體。
[0022] 所述淡竹葉提取物在制備預(yù)防或治療肥胖癥藥物中的應(yīng)用。
[0023] 本發(fā)明提取物用作藥物時，可以直接使用，或者以藥物制劑的形式使用。
[0024] 所述藥物制劑含有治療有效量的本發(fā)明淡竹葉提取物，其余為藥物學(xué)上可接受 的、對人和動物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。
[0025] 所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料 以及藥物制品輔劑。將本發(fā)明的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本發(fā)明提取物可 通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時，可將其制成片劑、緩釋片、控 釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等；用于注射時，可制成滅菌的 水性或油性溶液、無菌粉針、脂質(zhì)體或乳劑等。
[0026] 本發(fā)明的優(yōu)點：本發(fā)明通過在淡竹葉藥材中加入少量陳皮藥材，使最終制得的提 取物具有明顯的治療肥胖的作用，比單獨用淡竹葉藥材提取具有意想不到的效果；本發(fā)明 基于充分、合理的試驗設(shè)計，通過選擇合適濃度的乙醇水溶液進行提取、除雜和富集，能獲 得治療作用顯著的淡竹葉提取物；本發(fā)明提供的液相分析方法可以用于建立該提取物的指 紋圖譜，用于控制不同產(chǎn)地、批次藥材制備的提取物的質(zhì)量。
【附圖說明】
[0027] 圖1為提取物HPLC液相圖譜。
【具體實施方式】
[0028] 下面結(jié)合實施例進一步說明本發(fā)明的實質(zhì)性內(nèi)容，但并不以此限定本發(fā)明保護范 圍。盡管參照較佳實施例對本發(fā)明作了詳細說明，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，可以對 本發(fā)明的技術(shù)方案進行修改或者等同替換，而不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的實質(zhì)和范圍。
[0029] 主要試劑和材料：淡竹葉藥材和陳皮藥材購自安徽毫州中藥材市場；食品級乙醇 購自上海凌峰化學(xué)試劑有限公司；醫(yī)藥級D101大孔樹脂購自天津波鴻樹脂有限公司；乙腈 為HPLC級，購于TEDIA ;85%磷酸為HPLC級，購于TEDIA ;色譜用純凈水為哇哈哈純凈水。
[0030] 實施例1 :陳皮藥材量為淡竹葉重量0. 05倍
[0031] 取10kg淡竹葉藥材和0. 5kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為75%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0032] 實施例2:陳皮藥材量為淡竹葉重量0. 06倍
[0033] 取10kg淡竹葉藥材和0. 6kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為75%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0034] 實施例3:陳皮藥材量為淡竹葉重量0. 08倍
[0035] 取10kg淡竹葉藥材和0. 8kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為75%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0036] 實施例4:陳皮藥材量為淡竹葉重量0. 09倍
[0037] 取10kg淡竹葉藥材和0. 9kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為75%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0038] 實施例5:步驟二用60%乙醇水溶液提取
[0039] 取10kg淡竹葉藥材和0. 6kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為60%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0040] 實施例6:步驟二用85%乙醇水溶液提取
[0041] 取10kg淡竹葉藥材和0. 6kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為85%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用35%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將70%乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。
[0042] 實施例7:步驟三除雜用30%乙醇
[0043] 取10kg淡竹葉藥材和0. 6kg陳皮藥材混合粉碎；用濃度為75%的乙醇水溶液熱 回流提取3次，第一次用50L提取3小時，第二、三次用30L提取2小時；將所得提取液濃縮 至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用30%乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用70%乙醇 富集活性部分，洗脫至洗脫