醛混合揮發(fā)油中兩者的比例可在1:4~4:1 (W/W)的范圍，當(dāng)混合揮發(fā)油的比例為4:1時(shí)，所形成的中西藥復(fù)方傳遞體彈性最佳，皮膚 滲透性最優(yōu)。
[0023] 本發(fā)明中維生素E作為抗氧化劑，防止磷脂被氧化。
[0024] 研宄發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明通過三七總皂苷、磷脂、膽固醇、檸檬烯-檸檬醛混合揮發(fā)油和 維生素E合理配比，可以制得品質(zhì)優(yōu)良的三七總皂苷傳遞體，其包封率和穩(wěn)定性良好，毒性 低，生物利用度高，療效確切。
[0025] 本發(fā)明中混合揮發(fā)油的加入方式可采用以下三種方法：與磷脂等一同加入，制成 干膜；除揮發(fā)油之外的其他成分按薄膜分散制得脂質(zhì)體，最后通過渦旋混合的方法加入揮 發(fā)油；將揮發(fā)油溶于少量乙醇后，進(jìn)而與水化液混溶，最后以所得混合液水化脂質(zhì)干膜。結(jié) 果表明，揮發(fā)油與磷脂等一同加入制成干膜進(jìn)而制得的傳遞體彈性及包封率較優(yōu)。
[0026] 通過本發(fā)明的方法能制得品質(zhì)優(yōu)良的三七總皂苷傳遞體，其中傳遞體彈性較大， 藥物包封率高，穩(wěn)定性高，粒徑適宜且分布均勻，生物利用度高，療效確切。
[0027] 研宄發(fā)現(xiàn)，傳遞體的粒徑對其皮膚靶向性有較大影響，粒徑越小，藥物在皮膚中的 滯留量越大；此外，優(yōu)良的彈性也是提高傳遞體透皮性能的重要條件。通過本發(fā)明方法制備 的三七總皂苷傳遞體彈性好，粒徑小且分布均勻，這是其在靶部位滲透效率高、生物利用度 高、療效確切的原因之一。
[0028] 功能與主治：具有活血、抗炎和改善血液微循環(huán)等功效，作為軟組織損傷等多種疾 病的外用藥，尤其對于急性閉合性軟組織損傷有很好的療效。
[0029] 用法與用量：外用藥，根據(jù)損傷面積大小，取適量藥物直接涂抹于患處，盡量使用 藥部位處于非封閉狀態(tài)，每日2-3次。
[0030] 注意：皮膚破損或潰瘍者慎用。
[0031] 貯藏：密閉，置陰涼、避光處保存。
[0032] 本發(fā)明的三七總皂苷傳遞體在使用時(shí)直接涂抹于患處，具有良好的活血、抗炎和 改善血液流變學(xué)等作用，對急性閉合性軟組織損傷有良好的治療和修復(fù)作用，明顯縮短其 治療周期。
【附圖說明】
[0033] 圖1為三七總皂苷傳遞體對模型大鼠組織形態(tài)學(xué)的影響圖； 圖中：正常對照組（A);造模24 h后（B) ;PNS傳遞體試驗(yàn)組（C);陽性對照青鵬軟膏組 (D);血塞通膠囊組（E);血塞通注射液組（F);模型對照組（G)。
【具體實(shí)施方式】
[0034] 為了幫助本領(lǐng)域的技術(shù)人員更全面的理解本發(fā)明，結(jié)合實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，詳細(xì)敘述本發(fā) 明的【具體實(shí)施方式】。但所列舉的實(shí)施例不以任何方式限制本發(fā)明的權(quán)利。
[0035] 本發(fā)明實(shí)施例中所述及的三七總皂苷傳遞體的粒徑及粒徑分布、形態(tài)、包封率、彈 性等指標(biāo)的評價(jià)方法如下： 1.粒徑及其分布評價(jià)方法 取上述三七總皂苷傳遞體用蒸餾水適當(dāng)稀釋，采用激光粒度儀測定傳遞體的粒徑及其 分布情況。
[0036] 2?形態(tài)觀察 取上述三七總皂苷傳遞體適量，用水稀釋，滴到銅網(wǎng)上，用1%磷鎢酸溶液負(fù)染，濾紙吸 取多余染色液，干燥后用透射電子顯微鏡觀察。
[0037] 3?包封率的測定方法 采用離心超濾法進(jìn)行測定。取待測傳遞體樣品，搖勻，取少量進(jìn)行光學(xué)顯微鏡觀察， 確認(rèn)其中不含藥物結(jié)晶后精密量取200yL，置于超濾離心管內(nèi)（超濾膜的截留分子量為 100000Da)，進(jìn)行冷凍離心(相對離心力：14000g，溫度：4 °C)，收集全部外水相，轉(zhuǎn)移至合 適體積的量瓶中，以流動(dòng)相定容，搖勻，以三七總皂苷中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1S指標(biāo)， 以HPLC法測定傳遞體外水相中各指標(biāo)成分含量，另外，以HPLC法測定傳遞體樣品中各指標(biāo) 成分含量，按下式計(jì)算包封率： EE= (Ws-Wea) /WsX100% 式中崩為包封率；為取樣量中人參皂苷Rgi或人參皂苷Rbi的含量（mg) ; 為外水 相中人參皂苷Rg1或人參皂苷Rbi的含量（mg)。
[0038] 4?彈性的測定方法 精密量取10 mL傳遞體，置于脂質(zhì)體擠出儀中，擠過50 nm聚碳酸酯膜，壓力為0.49 MPa，將樣品全部擠出所用時(shí)間記為其彈性。（本法參考文獻(xiàn)：Zaafarany G. M.E.，Avad G. A. S. , Holayel S. M. et al. Role of egde activators and surface charge in developing ultradeformable vesicles with enhanced skin delivery [J]. Int J Pharm, 2010,397 (1-2):164-172.) 實(shí)施例I 三七總皂苷傳遞體由以下重量份成分組成： 三七總皂苷 100份 大豆卵磷脂 120份 膽固醇 15份 朽1檬稀-朽1檬醛混合揮發(fā)油（4:1，W/W) 80份 維生素E 2份 磷酸鹽緩沖液 10000份 主要組成成分的規(guī)格與來源：三七總皂苷(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn))，云南植物藥物有 限公司；大豆卵磷脂（PC含量為80%，注射級)，上海太偉藥業(yè)有限公司；膽固醇(符合國家藥 典2010標(biāo)準(zhǔn))，南京新百藥業(yè)有限公司；檸檬烯、檸檬醛(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn)）吉安市 聚鵬天然香料油有限公司；維生素E(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn))浙江新和成股份有限公司； 磷酸鹽緩沖溶液為1/15mol/L磷酸二氫鉀溶液和1/15mol/L磷酸氫二鈉溶液按體積比 53. 4:46. 6混合的混合液。
[0039] 三七總皂苷傳遞體的制備方法為： 采用薄膜分散法來進(jìn)行制備，該方法包括以下步驟： (a)稱取配方量的三七總皂苷、大豆卵磷脂、膽固醇、檸檬烯-檸檬醛混合揮發(fā)油和維 生素E，溶于有機(jī)溶劑(有機(jī)溶劑為甲醇-二氯甲烷按體積比3:4混合的混合液)中，有機(jī)溶 劑的重量份與磷脂的重量份比為292:1，混合均勻，轉(zhuǎn)移至茄形瓶中，減壓旋轉(zhuǎn)蒸去有機(jī)溶 劑，減壓旋轉(zhuǎn)蒸餾條件45 °C、50r/min，得到干膜。
[0040] (b)以磷酸鹽緩沖液水化步驟（a)得到的干膜，振搖，使脂質(zhì)膜完全水化，再以超 聲波細(xì)胞粉碎儀進(jìn)行超聲破碎處理。
[0041] (c)將上述超聲破碎處理，超聲破碎處理?xiàng)l件溫度25 °C，功率16W，每次持續(xù)5 s，重復(fù)6次，超聲破碎處理后的樣品放置2~3h后，將其置于脂質(zhì)體擠出儀中，在0.25MPa 下擠過100nm聚碳酸醋膜，再于0? 49MPa下擠過50nm聚碳酸醋膜，即得傳遞體混懸液。
[0042] 檢測結(jié)果：上述三七總皂苷傳遞體的平均粒徑為（123. 60 ± 0. 36) nm，人參皂苷 Rg1、人參皂苷1^的包封率分別為（82. 42 ± 0.69) %和（94. 40 ± 0.74)%，彈性為（2. 74 ± 0? 32) min〇
[0043] 實(shí)施例2 三七總皂苷傳遞體由以下重量份成分組成： 三七總皂苷 120份 大豆卵磷脂 150份 膽固醇 17份 朽1檬稀-梓檬醛混合揮發(fā)油（I:I，W/W) 60份 維生素E 2. 5份 磷酸鹽緩沖液 15000份 主要組成成分的規(guī)格與來源：三七總皂苷(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn))，云南植物藥物 有限公司；大豆卵磷脂（PC含量為75%，注射級)，德國Lipoid公司；膽固醇(符合國家藥典 2010標(biāo)準(zhǔn))，南京新百藥業(yè)有限公司；檸檬烯、檸檬醛(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn)）吉安市聚 鵬天然香料油有限公司；維生素E(符合國家藥典2010標(biāo)準(zhǔn)）浙江新和成股份有限公司； 磷酸