一種刺玫葉總皂苷提取物分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種刺玫葉總皂苷提取物分散片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]山刺玫系薔薇科薔薇屬植物，其花、果、根各部分均可入藥。山刺玫果實(shí)富含多種活性成分，具有顯著的降血糖、降血壓、降血脂、抗衰老、抗輻射、抗疲勞、健腦增智、強(qiáng)身壯陽(yáng)等作用，是一種藥食兩用的寶貴資源。刺玫葉與刺玫果相比，資源更豐富且價(jià)廉易得。刺玫葉中富含黃酮、皂苷等多種活性成分，是亟待開(kāi)發(fā)的天然資源。研宄表明，刺玫葉皂苷是一類具有降血糖、降血脂、抗病毒、抑制腫瘤和免疫調(diào)節(jié)等多種藥理作用的化學(xué)成分，除可用作藥物外，還可用于化妝品和食品工業(yè)。目前尚未見(jiàn)有關(guān)刺玫葉總皂苷藥用制劑的研宄報(bào)道。
[0003]分散片是一種遇水迅速崩解形成均勻黏性混懸液的新型固體制劑，它結(jié)合了液體制劑和普通片劑的優(yōu)點(diǎn)，提高了藥物的溶出速度和生物利用度，既可口服，也可分散于水中作為溶液劑服用，尤其對(duì)吞咽困難的兒童和老人更加方便。分散片具有口服方便、崩解時(shí)間短、分散均勻、藥物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)。因此本發(fā)明研宄設(shè)計(jì)了以刺玫葉總皂苷提取物為主要活性成分的中藥分散片，不但可以充分利用刺玫葉資源，變廢為寶，還可為廣大消費(fèi)者提供更多的藥用劑型選擇。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的在于，提供一種刺玫葉總皂苷提取物分散片及其制備方法。該中藥分散片是以刺玫葉經(jīng)提取、純化制得的浸膏為原料，稀釋劑為乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣，崩解劑為交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素，潤(rùn)滑劑為微粉硅膠，矯味劑為三氯蔗糖，粘合劑為5?10%聚乙烯吡咯烷酮K30的乙醇溶液或制成，該分散片在3min內(nèi)完全崩解且達(dá)到均勻分散狀態(tài)，該分散片具有崩解溶出速度快、生物利用度高、制備工藝較為簡(jiǎn)單的特點(diǎn)，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
[0005]本發(fā)明所述的刺玫葉總皂苷提取物分散片，該分散片以1000片為基數(shù)，原藥材刺玫葉2000g，稀釋劑微晶纖維素50?110g、乳糖50?75g，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮10?40g、低取代羥丙纖維素10?30g，潤(rùn)滑劑微粉硅膠I?10g，矯味劑三氯蔗糖0.2?3.0g,粘合劑為5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL制成。
[0006]本發(fā)明所述的刺玫葉總皂苷提取物分散片，該分散片以1000片為基數(shù)，原藥材刺玫葉5000g，稀釋劑微晶纖維素50?75g、硫酸鈣60?120g，崩解劑交聯(lián)羧甲基淀粉鈉10?30g、低取代羥丙纖維素10?30g，潤(rùn)滑劑微粉硅膠I?10g，矯味劑三氯蔗糖0.2?3.0g,粘合劑為5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL制成。
[0007]所述的刺玫葉總皂苷提取物分散片的制備方法，按以下步驟進(jìn)行:
a.中藥制取過(guò)程:取刺玫葉粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加熱回流提取3次，每次1.5 h，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，棄去石油醚層(回收石油醚再利用)，用蒸餾水飽和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇層)，減壓濃縮蒸干，回收正丁醇，蒸餾水稀釋至總皂苷濃度為2.0?3.0mg/mL,調(diào)PH值為7?9，備用。將上述溶液以2 BV/h的流速經(jīng)過(guò)D-1Ol型大孔吸附吸附樹(shù)脂進(jìn)行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脫，收集洗脫液減壓濃縮，真空干燥成干膏，將上述干膏粉碎成細(xì)粉；
b.將原料刺玫葉總皂苷提取物干浸膏，稀釋劑微晶纖維素、硫酸鈣、乳糖，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，潤(rùn)滑劑微粉硅膠，矯味劑三氯蔗糖，粘合劑聚乙烯吡咯烷酮粉碎，過(guò)80?100目篩，備用；
c.按處方量每1000片為基數(shù)，取步驟b的原料刺玫葉總皂苷提取物干浸膏粉，稀釋劑微晶纖維素100g、乳糖75g，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羥丙纖維素10g，矯味劑三氯蔗糖1.5g于混合機(jī)中混勻；或稀釋劑微晶纖維素75g、硫酸鈣100g，崩解劑交聯(lián)羧甲基淀粉鈉10g、低取代羥丙纖維素15g ;均加入矯味劑三氯蔗糖1.5g于混合機(jī)中混勻，均加入粘合劑10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液100?200mL，用高速制粒機(jī)或搖擺式顆粒機(jī)制軟材，軟材用24目篩制粒，濕顆粒于60°C條件下烘干干燥；
d.濕顆粒干燥后，用24目篩整粒，加入崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羥丙纖維素5g ;或交聯(lián)羧甲基淀粉鈉10g、低取代羥丙纖維素1g ;潤(rùn)滑劑微粉硅膠4g，混勻，壓片，即得刺玫葉總皂苷提取物分散片。
[0008]本發(fā)明所述的刺玫葉總皂苷提取物分散片中含有有效治療劑量的刺玫葉總皂苷提取物干浸膏和適合制備分散片的藥用載體，所述的藥用載體選自:稀釋劑乳糖、微晶纖維素、硫酸鈣，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，潤(rùn)滑劑微粉硅膠，矯味劑三氯蔗糖，粘合劑為5?10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。
[0009]本發(fā)明所述的刺玫葉總皂苷提取物分散片符合中國(guó)藥典2010版關(guān)于分散片的相關(guān)規(guī)定:該分散片在3min內(nèi)完全崩解且達(dá)到均勻分散狀態(tài)。
[0010]下面結(jié)合實(shí)例進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護(hù)的范圍并不局限于下列實(shí)施方式。
[0011]實(shí)施例1:
a.中藥制取過(guò)程:取刺玫葉粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加熱回流提取3次，每次1.5 h，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，棄去石油醚層(回收石油醚再利用)，用蒸餾水飽和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇層)，減壓濃縮蒸干，回收正丁醇，蒸餾水稀釋至總皂苷濃度為2.0?3.0mg/mL,調(diào)PH值為7?9，備用。將上述溶液以2 BV/h的流速經(jīng)過(guò)D-101型大孔吸附吸附樹(shù)脂進(jìn)行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脫，收集洗脫液減壓濃縮，真空干燥成干膏，將上述干膏粉碎成細(xì)粉；
b.將原料刺玫葉總皂苷提取物干浸膏，稀釋劑微晶纖維素、乳糖，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙纖維素，潤(rùn)滑劑微粉硅膠，矯味劑三氯蔗糖，粘合劑聚乙烯吡咯烷酮粉碎，過(guò)80?100目篩，備用；
c.按處方量每1000片為基數(shù)，取步驟b的原料刺玫葉總皂苷提取物干浸膏，稀釋劑微晶纖維素100g、乳糖75g，崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羥丙纖維素10g，矯味劑三氯蔗糖1.5g于混合機(jī)中混勻，加入粘合劑10%聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液150mL，用高速制粒機(jī)或搖擺式顆粒機(jī)制軟材，軟材用24目篩制粒，濕顆粒于60°C條件下烘干干燥；
d.濕顆粒干燥后，用24目篩整粒，加入崩解劑交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮15g、低取代羥丙纖維素5g，潤(rùn)滑劑微粉硅膠4g，混勻，壓片，即得刺玫葉總皂苷提取物分散片。
[0012]實(shí)施例2:
a.中藥制取過(guò)程:取刺玫葉粗粉2000g，加5?7倍量80%乙醇加熱回流提取3次，每次1.5 h，過(guò)濾，合并濾液，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.20?1.25 (60°C )，石油醚(60?90°C )萃取3次，棄去石油醚層(回收石油醚再利用)，用蒸餾水飽和的正丁醇萃取3次，合并萃取液(正丁醇層)，減壓濃縮蒸干，回收正丁醇，蒸餾水稀釋至總皂苷濃度為2.0?3.0mg/mL,調(diào)PH值為7?9，備用。將上述溶液以2 BV/h的流速經(jīng)過(guò)D-1Ol型大孔吸附吸附樹(shù)脂進(jìn)行吸附，然后7 BV的95%乙醇以I?2 BV/h的流速洗脫，收集洗脫液減壓濃縮，真空干燥成干膏，將上述干膏粉碎成細(xì)粉；
b.將原料刺玫葉總皂苷提取物干浸膏，稀釋劑微晶纖維素、硫酸鈣，崩解劑交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素，潤(rùn)滑劑微粉硅膠，矯味劑三氯蔗糖