二苯乙烯二聚體防治造血干細(xì)胞放射性損傷的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及式（I )所示的二苯乙烯二聚體Vam3 (Amurensis H)的新醫(yī)藥用途，其 具體為Vam3在制備防治造血干細(xì)胞放射性損傷疾病藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著核技術(shù)應(yīng)用領(lǐng)域的不斷擴(kuò)大，尤其是核電站、輻射加工工藝等的出現(xiàn)，核輻射 事故的發(fā)生呈現(xiàn)增加趨勢，造成了嚴(yán)重的環(huán)境放射性污染，人員傷亡和經(jīng)濟(jì)損失。同樣，由 于家用電器的普及應(yīng)用，特別是對于日常手機(jī)、電視、電腦、微波爐等電磁輻射給人體帶來 的危害，如失眠、焦躁、易疲勞，嚴(yán)重的有再障貧、白血病等，也都在嚴(yán)重危害著人們的身心 健康，目前還沒有專用的防治用藥，同樣需要引起我們高度重視。
[0003] 造血干細(xì)胞是造血組織中一類具有自我更新，并且能夠分化成外周血液系統(tǒng)中各 類成熟的祖細(xì)胞。絕大部分的骨髓造血干細(xì)胞（Hematopoietic stem cell，HSC)存在于骨 髓組織中，少量游離于外周血液循環(huán)系統(tǒng)中。日常生活中小劑量的輻射可以增強(qiáng)人體免疫 功能，但是大劑量的電離輻射會給機(jī)體造成嚴(yán)重的生物學(xué)效應(yīng)，包括生殖細(xì)胞遺傳物質(zhì)的 改變，造血系統(tǒng)功能障礙，癌癥的發(fā)生率增高等。近年來大量的研究表明，輻射會造成骨髓 造血干細(xì)胞DNA結(jié)構(gòu)和功能的改變，基因表達(dá)異常，細(xì)胞凋亡和活性氧（reactive oxygen species，R0S)水平的增加等。正常情況下，骨髓造血干細(xì)胞及其支持細(xì)胞主要定位于骨髓 的低氧微環(huán)境中，這使得骨髓造血干細(xì)胞能夠免受氧化引起的損傷，維持骨髓造血干細(xì)胞 正常的自我更新和分化功能。當(dāng)細(xì)胞內(nèi)活性氧水平升高時，定向分化產(chǎn)生紅細(xì)胞系克隆和 粒細(xì)胞/紅細(xì)胞/單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞集落形成單位（FCU-GEMN)的骨髓造血干細(xì)胞則定 向分化產(chǎn)生更多的髓系克隆而不是紅細(xì)胞系克隆，進(jìn)而影響骨髓造血干細(xì)胞的自我更新和 定向分化。另外，ROS對骨髓造血干細(xì)胞細(xì)胞周期也會產(chǎn)生影響，如高水平的ROS會降低處 于相對靜止?fàn)顟B(tài)的G tl期骨髓造血干細(xì)胞的比例，導(dǎo)致骨髓造血干細(xì)胞靜止期缺陷，使得骨 髓造血干細(xì)胞被消耗。近年來隨著腫瘤放療及核工業(yè)的迅速發(fā)展，有目的尋找毒性低，療效 高的防輻射新藥成為當(dāng)今的研究熱點(diǎn)。氨基類化合物，蛋白酶抑制劑，天然藥物，激素，維生 素，金屬元素和一些生物制劑等對輻射防護(hù)起著很大的作用，但是這些藥物一般只能緩解 癥狀，無法達(dá)到完全治愈的目的，而且有些藥物具有一定的負(fù)作用，長期使用不可避免的造 成機(jī)體器官的損害。
[0004] Vam3(Amurensis H)，是發(fā)明人從山葡萄根乙醇提取物中首次分離得到，現(xiàn)已可化 學(xué)合成，結(jié)構(gòu)式如式（I )所示，制備方法見"山葡萄根提取物治療炎癥疾病的用途"（申請?zhí)?03134647. 2,公開號CN1600304)。Vam3預(yù)防和/或治療造血干細(xì)胞放射性損傷未見報(bào)道。
[0005]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 如式（I)所示化合物在制備預(yù)防和/或治療造血干細(xì)胞放射性 損傷疾病產(chǎn)品中的應(yīng)用
Q
2. 根據(jù)權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于，所述的產(chǎn)品包括藥物、、保健食品。
【專利摘要】本發(fā)明公開了式（Ⅰ）所示的Vam3(Amurensis?H)在制備預(yù)防和/或治療造血干細(xì)胞放射性損傷疾病藥物中的用途。
【IPC分類】A23L1-29, A61K31-343, A61P7-00, A61P39-00
【公開號】CN104546820
【申請?zhí)枴緾N201310466926
【發(fā)明人】侯琦, 孟愛民, 張俊伶, 姚春所, 袁紹鵬, 白金葉, 劉仁平
【申請人】中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2013年10月9日