一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 泮托拉唑鈉是質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和 胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分 泌，不僅能非競(jìng)爭(zhēng)性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2 受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌，可有效減少胃酸分泌，用于治療十二指腸潰瘍、胃潰 瘍、返流性食管炎和卓-艾綜合癥，特別是用于潰瘍伴出血、嘔吐或不能進(jìn)食以及頑固性潰 瘍和急性胰腺炎等。泮托拉唑鈉腸溶膠囊是治療胃潰瘍等消化系統(tǒng)疾病的常用藥物，已廣 泛用于臨床。
[0003] 現(xiàn)有的泮托拉唑鈉腸溶膠囊的處方與制備方法存在穩(wěn)定性差、溶出的變異系數(shù)大 等問題，從而限制了泮托拉唑鈉腸溶膠囊的應(yīng)用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊及其制備方法，旨在解決現(xiàn) 有的泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊穩(wěn)定性差的問題，從而提高了產(chǎn)品的安全性和生物利用度。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0006] -種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊，所述微丸膠囊由內(nèi)向外包含主藥層、第一隔離層、 第二隔離層、腸溶層和膠囊層；
[0007] 所述主藥層包含如下重量份的組分：
[0008]
[0009]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊，其特征在于：所述微丸膠囊由內(nèi)向外包含主藥層、 第一隔離層、第二隔離層、腸溶層和膠囊層； 所述主藥層包含如下重量份的組分： 空白丸芯 35-37份； 泮托拉唑鈉 5. 5-6份； 羥丙甲基纖維素 1.5-2份； 碳酸鈉 0. 3-0. 5份； 十二烷基硫酸鈉 0. 3-0. 4份； 吐溫-80 0? 6-0. 8 份； 純化水 40-60份； 所述第一隔離層包含如下重量份的組分： 羥丙甲基纖維素 3. 5-4. 5份； 滑石粉 0. 15-0. 25份； 碳酸鈉 0. 025-0. 035份； 二氧化鈦 0. 65-0. 75份； 純化水 30-50份； 所述第二隔離層包含如下重量份的組分： 羥丙甲基纖維素 3. 5-4. 5份； 滑石粉 0. 15-0. 25份； 二氧化鈦 0. 65-0. 75份； 純化水 30-50份； 所述腸溶層包含如下重量份的組分： 檸檬酸三乙酯 1-1. 2份； 滑石粉 5. 5-6份； 聚丙烯酸樹脂 35-42份； 純化水 80-100份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊，其特征在于： 所述主藥層包含如下重量份的組分： 空白丸芯 35. 89份； 泮托拉唑鈉 5. 82份； 羥丙甲基纖維素 1.75份； 碳酸鈉 〇. 40份； 十-燒基硫酸納 0. 35份； 吐溫-80 〇? 70份； 純化水 50份； 所述第一隔離層包含如下重量份的組分： 羥丙甲基纖維素 3. 90份； 滑石粉 〇. 20份； 碳酸鈉 〇. 03份； 二氧化鈦 0. 70份； 純化水 40份； 所述第二隔離層包含如下重量份的組分： 羥丙甲基纖維素 3. 90份； 滑石粉 〇. 20份； 二氧化鈦 0. 70份； 純化水 40份； 所述腸溶層包含如下重量份的組分： 朽1檬酸三乙酯 1. 16份； 滑石粉 5. 79份； 聚丙烯酸樹脂 38. 39份； 純化水 90份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊，其特征在于：所述腸溶層和 膠囊層之間還包括色素層，所述色素層包含0. 2-0. 3份重量份的歐巴代。
4. 如權(quán)利要求1至3之一所述的一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在 于：其包括以下步驟： 按各組分的重量份比例，稱取各組分； 1) 主藥層的制備： 在攪拌條件下，將羥丙甲基纖維素加入純化水中，完全溶解后，依次加入碳酸鈉、泮托 拉唑鈉、十二烷基硫酸鈉、吐溫一 80,攪拌均勻后得到主藥層包衣液； 將空白丸芯置于微丸包衣機(jī)中，用主藥層包衣液進(jìn)行包衣，得到含主藥層的微丸； 2) 包裹第一隔離層： 在攪拌條件下，將羥丙甲基纖維素加入純化水中，完全溶解后，依次加入滑石粉、碳酸 鈉、二氧化鈦，攪拌均勻后，于膠體磨中研磨30 - 40min，得到第一隔離層包衣溶液； 將步驟1)制得的含主藥層的微丸置于微丸包衣機(jī)中，用第一隔離層包衣液進(jìn)行包衣； 3) 包裹第二隔離層： 在攪拌條件下，將羥丙甲基纖維素加入純化水中，完全溶解后，依次加入滑石粉、二氧 化鈦，攪拌均勻后，于膠體磨中研磨30 - 40min，得到第二隔離層包衣溶液； 將步驟2)制得的產(chǎn)品置于微丸包衣機(jī)中，用第二隔離層包衣液進(jìn)行包衣； 4) 包裹腸溶層： 將聚丙烯酸樹脂加入50-70份純化水中稀釋，再加入檸檬酸三乙酯，攪拌均勻，得溶液A； 將滑石粉加入剩余的純化水中，攪拌均勻后于膠體磨中研磨30 - 40min，得溶液B ; 在攪拌條件下，將溶液B加入溶液A中，緩慢攪拌25 - 35min后，過80目篩，得到腸溶 層包衣液； 將步驟3)制得的產(chǎn)品置于微丸包衣機(jī)中，用腸溶層包衣液進(jìn)行包衣，得到泮托拉唑鈉 腸溶微丸； 5) 將上述微丸充填到膠囊殼中，即得泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊的制備方法，其特征在于：所 述步驟4)與步驟5)之間還包括：包裹色素層： 按重量份比例，稱取歐巴代，將歐巴代加入純化水中，攪拌均勻后，得到色素層包衣 液； 步驟4)制得的微丸，按重量計(jì)，取30-35%置于微丸包衣機(jī)中，用色素層包衣液進(jìn)行包 衣，得到包裹色素層的微丸，將包裹色素層的微丸與余下未包裹色素層的微丸混合后，充填 到膠囊殼中，即得泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種泮托拉唑鈉腸溶微丸膠囊及其制備方法。所述微丸膠囊由內(nèi)向外包含主藥層、第一隔離層、第二隔離層、腸溶層、色素層和膠囊層，所述的微丸膠囊包括第一、第二隔離層，使得泮托拉唑鈉的環(huán)境pH能夠緩慢的過渡至腸溶層的略酸性環(huán)境，在腸溶層和兩層隔離層的保護(hù)下，泮托拉唑鈉與具有酸性的腸溶層材料在長(zhǎng)時(shí)間放置的情況下仍可以穩(wěn)定的存在，保證了產(chǎn)品的穩(wěn)定性。同時(shí)，本發(fā)明的制備方法操作簡(jiǎn)單，生產(chǎn)效率高，設(shè)備投入低，產(chǎn)品成本低。
【IPC分類】A61K31-4439, A61K47-38, A61K47-32, A61K9-48, A61P1-18, A61P1-04
【公開號(hào)】CN104523648
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410798039
【發(fā)明人】陳家煊
【申請(qǐng)人】福州閩海藥業(yè)有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2014年12月19日