專利名稱：乳化混懸制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物新劑型，特別是一種用疏水物和親水物雙重包裹的混懸制劑。
已知的油性混懸制劑是將固體藥物顆?；鞈矣谥参镉椭兄瞥?，這種油性混懸液釋放藥物很慢，只適用于長效制劑。如果將油性混懸液再用水乳化分散，制成水包油(油/水)乳劑，可以加快藥物釋放吸收，但這種劑型一般用于水不溶性藥物，對水溶性藥物必需包很厚的油膜，否則連續(xù)相的水會(huì)逐漸透過油膜將分散相中水溶性藥物顆粒溶解，使乳劑破壞。
本發(fā)明的目的是提供一種適用于水溶性藥物(或易吸水性物，下同)的乳化混懸制劑，用以減少藥物刺激性，延綬藥物釋放，提高藥物穩(wěn)定性。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，將內(nèi)相顆粒(含藥物和/或輔料，為固體或半固體，下同)先用疏水物浸潤包裹混懸，再用親水物混勻包裹分散(親水物溶液必需具有較高滲透壓，可以防止水分滲入內(nèi)相顆粒；親水物可具強(qiáng)親水性或弱親水性，下同)，由此可制成所謂乳化混懸制劑。本制劑分散相的中間是內(nèi)相顆粒，顆粒外包疏水物，疏水層外是親水物連續(xù)相。疏水物和親水物中都可含藥。臨用前加入適量水或稀釋液振搖，就可制成水包油(油中含藥物顆粒)制劑。本制劑可減少藥物刺激、遮蓋藥物不良?xì)馕?，通過調(diào)整藥物顆粒大小或疏水層厚薄，可加快或延緩藥物釋放速度。本制劑可用于口服劑、注射劑或其他劑型。另外，也可將藥物溶液用凝膠、淀粉等輔料吸附，再制成粉粒，為了便于制粉，所用凝膠只用少量交聯(lián)劑輕度交聯(lián)，交聯(lián)強(qiáng)度以易于將含藥凝膠粉碎為準(zhǔn)。
由于采用上述方案，可以用疏水物包裹水溶性藥物顆粒，最終制成油包藥、水包油狀乳化混懸制劑，以達(dá)到減少藥物刺激、遮蓋藥物不良?xì)馕?、控制藥物釋放速度、提高藥物穩(wěn)定性的目的。
下面以實(shí)施例詳細(xì)說明本發(fā)明。
1.大蒜乳化混懸劑的制法取大蒜汁脫水物10g-200g，加大蒜精油和植物油混合油100ml(含適量表面活性劑)，通過膠體磨。再加適量高滲甘油水溶液和橘皮油，通過膠體磨混勻乳化。臨用前加適量水振搖。
2.注射用乳化混懸劑的制法取藥用明膠30g，加水300ml溶融，加2.12％戊二醛水溶液4.8ml，立即攪拌混勻，置42℃成凝膠。攪動(dòng)凝膠，同時(shí)將藥物溶液分次加入凝膠，待混勻后干燥磨粉。加注射用油200ml(含1g-100g大豆磷脂)，混勻乳化。加適量高滲丙二醇溶液、吐溫80或Pluronic，混勻乳化。臨用前加稀釋液振搖。
3.緩釋乳化混懸劑的制法取藥物粉粒10g-200g，加中性油100ml(含十六或十八醇和司盤適量)，通過膠體磨。加適量高滲蔗糖酯溶液或/和阿拉伯膠溶液、1，3-丁二醇、吐溫、防腐劑、矯味劑等，混勻乳化。
權(quán)利要求
1.一種用疏水物和親水物雙重包裹的混懸藥物制劑，其特點(diǎn)是將內(nèi)相顆粒先用疏水物浸潤包裹混懸，再用高滲性親水物分散乳化混懸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制劑，其特點(diǎn)是親水物溶液的滲透壓必需高到足以防止水分滲入內(nèi)相顆粒。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述制劑，其特點(diǎn)是所用輔料中的凝膠只用少量交聯(lián)劑輕度交聯(lián)。
全文摘要
一種用疏水物和親水物雙重包裹的混懸藥物制劑,制法是將內(nèi)相顆粒(藥物或/和輔料,或?qū)⑺幬锶芤河玫矸刍蜉p度交聯(lián)的凝膠等輔料吸附后,再制成粉粒)先用疏水物(可含藥)浸潤包裹混懸,再用親水物分散乳化混懸(親水物需是高滲溶液,可含藥),由此可制成所謂的乳化混懸制劑。本制劑分散相的中間是藥物顆粒,顆粒外包疏水層,疏水層外是親水物連續(xù)相。使用前加入適量水振搖,就可制成水包油(油中含藥物顆粒)狀制劑。本制劑可減少藥物刺激和毒副作用、遮蓋藥物不良?xì)馕丁⑻岣咚幬锓€(wěn)定性,通過調(diào)整藥物顆粒大小或油膜厚薄,可加快或延緩藥物釋放速度。本制劑可用于口服劑、注射劑或其他劑型。
文檔編號A61K9/107GK1277017SQ9910880
公開日2000年12月20日 申請日期1999年6月15日 優(yōu)先權(quán)日1999年6月15日
發(fā)明者徐兵 申請人:徐兵