專利名稱：制備控制溶(蝕)解釋藥小丸的新方法
發(fā)明所屬領(lǐng)域本發(fā)明是在藥物制劑加工過程中，通過改變制劑劑型(小丸)中的藥物濃度分布或基質(zhì)(輔料)分布，達(dá)到控制小丸釋藥恒速的新方法。
現(xiàn)有技術(shù)說明制備控釋劑型目前使用的方法有(1)利用膜擴散控釋;(2)利用滲透壓控釋;(3)采用異型制劑等。這些控釋方法均有其特點方法(1)、(2)分別屬于膜擴散控釋和滲透壓控釋性給藥體系，起控釋作用的(1)為透性膜，(2)為半透膜、釋藥孔和滲透活性物質(zhì)，釋藥完畢均有惰性膜殘留;(給)釋藥過程中，膜還有可能破裂，爆破性釋藥引起毒副作用。方法(3)屬控制溶(蝕)解性釋藥體系，制備工藝復(fù)雜，給藥不方便，且不能實現(xiàn)平穩(wěn)釋藥。
本發(fā)明的目的旨在克服現(xiàn)有控速釋藥方法的缺點，通過改變小藥丸的藥物濃度分布或基質(zhì)分布，使其釋藥符合零級過程，給入機體后，能在較長時間內(nèi)維持有較平穩(wěn)的血藥濃度。
內(nèi)容說明本發(fā)明是通過改變現(xiàn)有小丸中藥物濃度和基質(zhì)的均勻態(tài)分布，藥物濃度由丸藥表面向丸心逐漸增大，藥物濃度分布符合C＝C0(R0/R)2(C0為丸藥表面藥物濃度，R0為丸藥原始半徑，C為任意半徑(R)時表面的藥物濃度);或者使基質(zhì)溶(蝕)解速度逐漸加快，以保持單位時間丸藥體積縮小(dv/dt)相等即dv/dt＝KV(KV為常數(shù))。從而達(dá)到單位時間釋藥量(dQ/dt)相等，即dQ/dt＝K(K為常數(shù))。方法泛制法，將按規(guī)律變化的配方編制程序，以計算機控制投料，起模泛丸。在改變藥物濃度分布的小丸中，當(dāng)丸藥半徑R→U時，藥物濃度C→∞，不切合藥物制劑實際、須先制備空白丸心，半徑約等于1/3R。。
應(yīng)用本發(fā)明制備的控制溶(蝕)解小丸(1)可控速釋藥;(2)釋藥完畢不殘留惰性物質(zhì);(3)較膜擴散性和滲透壓性用藥安全。
權(quán)利要求
1.制備控制溶(蝕)解釋藥小丸的新方法本發(fā)明的特征在于改變了現(xiàn)有小丸中藥物濃度和基質(zhì)的均勻態(tài)分布，藥物濃度由丸藥表面向丸心逐漸增大；或者使基質(zhì)溶(蝕)解速度逐漸加快，以保持釋藥過程中單位時間丸藥體積縮小相等，從而達(dá)到單位時間小丸釋藥量相等。
2.如權(quán)利要求項1所述的藥物濃度分布變化應(yīng)符合C＝C0(R0/R)2。在改變藥物濃度分布的小丸中，須先制備空白丸心，半徑約等于1/3R。。
全文摘要
制備控溶(蝕)解釋藥小丸的新方法，其特點是通過改變現(xiàn)有小丸中藥物濃度和基質(zhì)的均勻分布，使藥物濃度由丸藥表面向丸心遞增，C＝C
文檔編號A61K9/22GK1073860SQ9111267
公開日1993年7月7日 申請日期1991年12月29日 優(yōu)先權(quán)日1991年12月29日
發(fā)明者朱盛山 申請人:朱盛山