專利名稱:口腔清洗組合物的制作方法
本發(fā)明是關(guān)于進(jìn)行口腔清潔的組合物，特別是關(guān)于具有發(fā)泡能力，不以水為基本組份的口腔清潔劑，該口腔清潔劑能改變唾液和它的口腔衍生物的液流學(xué)性質(zhì)，從而達(dá)到增加口腔清潔的目的。
牙齒和牙床的保護(hù)在口腔衛(wèi)生學(xué)上特別重量，現(xiàn)有的方法包括使用口腔沖洗、牙科的膏狀物，牙簽，用涂臘緒絲刷牙及牙刷與牙膏同時(shí)使用或僅用牙刷不用牙膏刷牙。對(duì)所有這些方法都有治療要求，但是如美國(guó)和加拿大藥社FDA和HPB(專業(yè)協(xié)會(huì))，僅僅承認(rèn)并證實(shí)了氟化合物在牙膏和口腔沖洗中的治療作用，如單獨(dú)使用牙刷，對(duì)大多數(shù)人牙齒腐爛的程度有多大效果卻從來(lái)沒有加以證實(shí)。某些研究認(rèn)為使用牙刷對(duì)某些牙床疾病有有益的效果?？墒怯醚浪⑴c牙膏的治療效果幾乎與用0.1%的氟化鈉口腔沖洗劑每周沖洗二次的效果相近似，事實(shí)上，使用牙刷在防止牙齒腐爛或保護(hù)牙齒上是沒有一點(diǎn)效果的，牙膏與口腔沖洗的作用方式是相似的，其中，氟離子是通過牙膏和口腔沖洗劑而轉(zhuǎn)移到牙齒上。
涂臘緒絲，是一種用于在牙齒間進(jìn)行拖拉的線狀材料，被認(rèn)為對(duì)某些牙床疾病有一定的效果，不過，它須要相當(dāng)靈巧并有可能損壞牙床，僅有不到3%的人使用它，牙簽也很少人使用，也可能造成牙床損壞。
由此，在通常的口腔衛(wèi)生系統(tǒng)中，都涉及到使用牙膏或口腔沖洗的方法，在其中，氟離子存在于液體介質(zhì)中，可產(chǎn)生某些治療效果，不含氟的牙膏狀物本身，在預(yù)防牙科疾病的處理上是沒有用的，很清楚，它的作用僅僅是以牙齒的化妝品來(lái)出現(xiàn)。大多數(shù)已知的牙膏都使用一種滑膩的以水為基質(zhì)的液體或含有由磨料制成的膏狀物。不過，經(jīng)常使用的預(yù)防劑如氟或酶，其作用是包括去消除在牙齒上生成的膜或沉積物，而這些類型的材料最初表現(xiàn)出來(lái)的作用是作為摩蝕劑，去摩刮牙齒或牙床所裸露的表面借以去除薄膜，使用氟是讓其作用到牙齒的瑯玳質(zhì)上，以降低瑯玳質(zhì)的可溶性，一般，這些膏狀物，在不含氟的情況下，不能降低牙齒發(fā)生腐爛的情況，牙齒的腐爛最普通的是發(fā)生在臼齒的腐蝕性表面的裂縫中及在牙齒之間正好在鱗莖狀齒冠的接觸點(diǎn)的下面，由于牙刷短而硬的毛太粗，從而不能進(jìn)入牙齒之間和牙齒的腐蝕性表面的裂縫中。
牙周病較嚴(yán)重的是發(fā)生在牙齒周圍的組織和粘膜，常規(guī)的口腔衛(wèi)生組合物，相對(duì)來(lái)說(shuō)，對(duì)它們是沒有什么效果的，導(dǎo)致進(jìn)一步惡化的最普通的情況是通常在牙齒中間生成溶蝕孔，這個(gè)溶蝕孔是在牙齒和自由齒齦之間腫大形成的1～2mm深的裂縫，(齒齦是一個(gè)在健康牙齒周圍組織的根套)由于已知的，未知的多種因素，則在局部區(qū)域中，這個(gè)裂縫深度增加到大約4～8mm成為溶蝕孔。這種缺陷的發(fā)展性質(zhì)很容易了解，在齒齦組織之間由于溶蝕孔的存在，則增加了深度和保護(hù)性，使食物碎片集中在一起，使微有機(jī)體在里面繁殖，由于這個(gè)溶蝕孔的局部條件，使有機(jī)體旺盛繁殖而引起炎癥，又使溶蝕孔進(jìn)一步加深，導(dǎo)致其進(jìn)一步惡化。由于在提供的水中、牙膏和口腔沖洗中含有氟，又由于用前面提到的方法，目前大部分牙齒是進(jìn)行浸提作用。目前還沒有發(fā)現(xiàn)預(yù)防或修復(fù)損傷的方法。事實(shí)除了用涂臘緒絲刷牙和噴注水之外，還沒有發(fā)現(xiàn)簡(jiǎn)易的技術(shù)來(lái)清潔這樣的溶蝕孔，以阻止其進(jìn)一步的惡化。常規(guī)的牙膏、口腔沖洗劑及牙科的膏狀物可以有助于改善整個(gè)口腔的清潔。
牙齒上的膜被認(rèn)為是導(dǎo)致一系列牙齒腐爛和牙床疾病的部分根源，該膜通常稱作蝕斑。該蝕斑腐爛成蛋白質(zhì)和其它的粘蛋白質(zhì)衍生層。如前所述，既然，發(fā)生在表面的牙齒腐爛，大部分因?yàn)椴灰资艿窖浪⒌淖饔?，則正是這種裂縫深入到腐蝕性的表面上和到達(dá)與鄰近牙齒的接觸點(diǎn)上或在接觸點(diǎn)的下邊，則使其特別容易受到感染而腐爛。而牙刷僅僅是以研磨的方式起作用，從而沒有效果，而唯一的預(yù)防腐爛的試劑是氟。
申請(qǐng)人:已經(jīng)新發(fā)現(xiàn)了一個(gè)完全新的可以認(rèn)為改善了口腔衛(wèi)生的清潔技術(shù)，清潔劑不需用輔助的手段能有效的達(dá)到前面所提到的蝕斑區(qū)域和牙齒中的細(xì)微區(qū)域。通過使用本發(fā)明的新的口腔清潔組合物，唾液和它的口腔衍生物的液流學(xué)性質(zhì)就得到了控制，因此增加了清潔劑組合物的滲入，它本身的一個(gè)重大意義是改善了常規(guī)的口腔組合物的分散或浸濕量。
按照本發(fā)明，新提供了一個(gè)有發(fā)泡能力的，非水狀基質(zhì)的，口腔清潔組合物包括大約45%～85%重量的至少一種適合飲用的多羥基化合物來(lái)作為基本成份，至少一種口腔所能接受的表面活性劑，其存在量至少大約在1%～5%重量。表面活性劑溶解在所說(shuō)的多羥基化合物中?？梢詮陌ㄊ榛撬徕c，聚氧丙烯和聚氧乙烯的縮聚物，卵磷脂，和脫水山梨糖醇和脫水山梨糖醇乙氧基酯中選擇。組合物能改變唾液和它的口腔衍生物的液流學(xué)性質(zhì)，由此，在口腔表面上，組合物的可流性增加，唾液衍生物的粘度和附著性質(zhì)就降低。
最好的清潔組合物包括至少1%重量的二乙醇十二酰胺來(lái)作為泡沫穩(wěn)定劑。
在人體和動(dòng)物體中粘液分泌的特殊作用之一是阻止相對(duì)的層膜表面之間的粘著。唾液通過它的粘蛋白來(lái)阻止面頰和牙床粘著，由于唾液腺的疾病致無(wú)唾液存在的情況下，表面傾向于粘附在一起，就出現(xiàn)了相當(dāng)多的問題。這種性質(zhì)的一種結(jié)果是唾液化合物粘附在牙齒和牙床兩者之間。在唾液產(chǎn)生的粘蛋白中，微生物的活度使唾液和留在牙齒上的食物的粘度增大。特別是牙齒之間，在裂縫和牙齒縫隙中，正如前面所提到的，這種物料通常稱為蝕斑。
唾液的某些性質(zhì)涉及唾液的粘度稱為Spinnbarkeit和涉及到由于彎月面效果在一定的空間所產(chǎn)生的粘度的明顯增大，Spinnbarkeit被認(rèn)為表示唾液的粘稠性，它的稠度是和內(nèi)部力以及它的反應(yīng)壓力或應(yīng)變力有關(guān)，可通過改變粘度來(lái)測(cè)定。在咀中所發(fā)現(xiàn)的典型的厚的，粘稠的唾液難以裂成較小的單元，因此，象這種唾液是抗水的，在許多情況中成為有清潔劑的水。
當(dāng)唾液存在于有限的空間內(nèi)，唾液對(duì)牙齒和牙床外層的粘著性增加了最靠近其表面層的粘度。由此，在有限的空間內(nèi)，例如在牙齒之間和牙周溶蝕孔中(在前面提到過的牙齒旁邊的裂縫局部深度為1～2mm)，由于增大了表面層的效應(yīng)使表觀粘度增加，在彎液面中也能看到。在其中，橫過孔的表面張力，產(chǎn)生人們所熟悉的曲線。Spinnbarkeit性質(zhì)和唾液的因素，使牙齒的周圍和裂縫內(nèi)部滯留碎片，這是牙科疾病的根源，所謂蝕斑主要存在于這些區(qū)域中，靠面頰、咀唇、食物和常規(guī)的口腔沖洗或有研磨作用的牙膏刷牙是不能被清除掉的。
本發(fā)明的清潔組合物改變了這種不流動(dòng)的唾液的狀態(tài)和組成，改變后的唾液，降低了粘度和Spinnbarkeit性，能由新的組合物自由取代，該組合物在牙齒和牙床表面分散，進(jìn)一步取代粘著的粒子和釋放到它的下表面，在組合物中，不管治療成份是否有效，直接作用于表面，最后，在這種清洗之后，保持唾液的流動(dòng)，使所有的這些表面重新潤(rùn)濕，給出所希望的新的生理和自然狀態(tài)，使清潔和無(wú)食物的唾液與牙床和牙齒接觸。
這些改變液流學(xué)性質(zhì)的方法是通過本發(fā)明的清潔組合物如下面進(jìn)一步說(shuō)明來(lái)實(shí)現(xiàn)的，在Dewar M.R，Parfitt G·J.“唾液和它的關(guān)聯(lián)物的物理性質(zhì)轉(zhuǎn)變?yōu)檎车鞍缀康恼{(diào)查”，J.D，Res，33∶596，1954，10月，描述過的Spinnbarkeit，是關(guān)于在膠態(tài)中，有生成長(zhǎng)分子的傾向性，唾液是一個(gè)例子，顯示了通過改變Spinnbarkeit或唾液的性質(zhì)使用內(nèi)部分子間的作用力受到破壞，這個(gè)試驗(yàn)已由Dewar和Parfitt所描過了。這些試驗(yàn)測(cè)定出發(fā)粘的，粘滑的，粘著的唾液的特性和上述活性劑的效果。
將毛細(xì)管放低進(jìn)入唾液樣品，使用一個(gè)mts試驗(yàn)設(shè)備以70毫米/分鐘的速率撤回。唾液孔一停住和記錄到破碎通過的距離(孔的長(zhǎng)度)，從3號(hào)試驗(yàn)材料得到樣品，獲得的每一個(gè)樣品都在另外一個(gè)的二分鐘之內(nèi)。表1顯示了最初試驗(yàn)的樣品，下面的樣品中加入了活化劑，試驗(yàn)用的活化劑是一個(gè)用50∶50水稀釋了的常規(guī)的牙膏，上面清潔劑的成份(標(biāo)明為20.5)不用水稀釋，大約0.5毫升的唾液樣品加入大約0.5毫升的活性劑，使用具有常規(guī)的牙膏和水，因?yàn)檠栏嘧鳛閿D出物而不同唾液混合，結(jié)果如下面所示表一唾液的Spinnbarkeit和混合物，以毫米為單位測(cè)量，速度為70毫米/分鐘，規(guī)定的唾液樣品是柱狀物。
樣品號(hào) 1 2 3 4 5 6 7 8唾液 22 9 12 33 12 10 4 33帶有牙膏的唾液 4 4 5 4 4 4 4 5有口腔清潔劑的唾液 1 3 0 1 1 1 3 2正如所顯示的，Spinnbarkeit和粘性通過口腔清潔劑大部分被消除了，另一些實(shí)驗(yàn)表明，而當(dāng)只用水時(shí)，為了得到較低的Spinnbarkeit，則要把較多的牙膏加到水混合物中。
本發(fā)明的清潔組合物第二個(gè)主要特點(diǎn)是口腔衛(wèi)生得到改善，主要由于它以無(wú)水多羥基化合物為基質(zhì)成份，使清潔組合物在咀的內(nèi)表面上，有較大的分散或移置能力。新的組合物的量不大于0.04毫升(1小滴)，迅速散布在一個(gè)有生命物體的咀的牙齒表面，反之，一滴相等體積的典型的牙膏，因?yàn)樗恼扯群透咚?，將僅僅很慢地?cái)U(kuò)散或流出，水成份將擴(kuò)散，下面的試驗(yàn)將舉例說(shuō)明這個(gè)擴(kuò)散或浸潤(rùn)能力，例如，與常規(guī)的口腔組合物相比較它有較大的能力擴(kuò)散到裂縫和溶蝕孔中，并將其清潔。在人的牙齒上，常規(guī)牙膏和現(xiàn)有口腔清潔劑的濕潤(rùn)速率，在人的口腔中如下面表2所示。
表二一次取一滴(0.04毫升)的實(shí)驗(yàn)材料擴(kuò)散到給定的直徑上，該直徑是按人為的中心切口來(lái)記錄，在人的咀中時(shí)間為秒，直徑為MMS實(shí)驗(yàn)材料編號(hào) 1 2 3 4 5 6牙膏 9 8 20 12 14 13直徑(MMS) 4 5 4 4 4 5清潔劑 5 4 11 7 8 6將實(shí)驗(yàn)材料放置，使這些上排中心門齒的正前部(口腔的)表面近似水平，使用帶刻度的微吸移管放出一滴體積為0.04～0.06毫升的樣品直接進(jìn)入到前面提到過的牙齒的瑯玳上，在一個(gè)牙齒上第一次使用常規(guī)的牙膏，為了能夠進(jìn)行這個(gè)實(shí)驗(yàn)，使用水和常規(guī)牙膏之比為50∶50的混合物，當(dāng)一滴常規(guī)牙膏擴(kuò)散到它的均衡的寬度時(shí)記錄下時(shí)間，在表2的第二行中顯示了牙膏的最終直徑而第一行中顯示了花費(fèi)的時(shí)間，在相對(duì)位置的牙齒上，滴加口腔清潔劑(50∶50用水稀釋)的組成，并記錄下到達(dá)相同直徑的時(shí)間。表2顯示了在給定的距離上的擴(kuò)散速率口腔清潔劑增加近乎一倍(時(shí)間是其一半)，可是已觀察到口腔清潔劑的點(diǎn)滴繼續(xù)擴(kuò)散超出了最初標(biāo)準(zhǔn)的常規(guī)牙膏的直徑記錄，這種擴(kuò)散不能作為增大的直徑，而看作沿著咀的輪廓和咀的部分所進(jìn)行的流動(dòng)，它表示口腔清潔劑成份的粘度受擴(kuò)散的限制，因?yàn)槭褂昧丝谇磺鍧崉┑幕|(zhì)(無(wú)風(fēng)味或粘度增加成份)整個(gè)牙齒的前部表面在所有情況下在5～6秒鐘內(nèi)由一個(gè)0.04～0.06毫升液滴所覆蓋。注意，口腔清潔劑的粘度是可變的，取決于組成而不取決于基本的性質(zhì)，使用下面球形粘度計(jì)的方法，測(cè)定下一個(gè)相關(guān)粘度?！睧bring H.Untersuchungen“Uberr Die Spinnbarkeit Flussiger Systeme”∶Kolloid-Beiheft44∶171 1936〕并用修正后的斯托克斯(Stokes)定律計(jì)算。因?yàn)楣芤褍A斜了45°，球的半徑是0.157cm，密度為14.2克/毫升，重量為0.131克試驗(yàn)樣品的體積是2毫升。由等量的唾液和牙膏混合物，等量的唾液和口腔清潔劑組成，使用的口腔清潔劑的組成正與在上述實(shí)驗(yàn)中提到的是相同的，結(jié)果如表3所示。
表三唾液和混合物的粘度＝以泊(Poises)為單位＝使用球形粘度計(jì)測(cè)量＝用斯托克斯(Stokes)定律得到結(jié)果＝毛細(xì)管是唾液的單個(gè)樣品樣品編號(hào) 1 2 3 4 5唾液 6.4 6.4 6.4 6.7 7.0唾液加牙膏 174.3 191.1 213.3 228.7 229.1唾液加清潔劑 20.1 20.7 20.7 20.7 21.8結(jié)果表明，當(dāng)使用常規(guī)的牙膏時(shí)，唾液的粘度顯著增大至30倍。同時(shí)注意到，口腔清潔劑的組成可以由不同的粘度來(lái)構(gòu)成，這批的粘度為23泊，常規(guī)的牙膏與水(50∶50)粘度為2880泊(采用球形方法)。
液流學(xué)性質(zhì)和與常規(guī)牙膏相比本發(fā)明的清潔作用能由ridealwash-burn方程式來(lái)說(shuō)明，參見Davies J.T.，Rideal E.K.1961“界面現(xiàn)象”紐約學(xué)會(huì)印刷。
l2＝ (γ·a·t·cosθ)/(2η)其中l(wèi)＝滲透進(jìn)狹孔的深度。
a＝孔的開口面積。
t＝進(jìn)入洞內(nèi)距離1所花費(fèi)的時(shí)間。
γ＝表面張力。
η＝粘度θ＝接觸角。
在液流學(xué)和界面相的文獻(xiàn)中，許多描述關(guān)于粘度、潤(rùn)濕以及類似的現(xiàn)象，但描述它們的方程式卻只有一個(gè);一般粘度越小，濕潤(rùn)越大(接觸角和表面張力)。在表面的流體能越快地散布就能越迅速地滲透，可更深地滲透進(jìn)孔、縫隙和裂縫中。在這里所描述的科學(xué)實(shí)驗(yàn)清楚地顯示了，口腔清潔劑的組分在口腔的內(nèi)表面中是很活潑的，改變唾液的粘度和的粘住性能到常規(guī)牙膏不可能有的程度。常規(guī)牙膏的液流學(xué)性質(zhì)是和含有的管孔的幾何形狀以及牙刷上突出部分的短而硬的毛的外表和保養(yǎng)情況是有關(guān)的，但這是和需要的口腔衛(wèi)生相比較而言。
和水狀基質(zhì)口腔組合物不同，本發(fā)明的清潔組合物是最適合于產(chǎn)生泡沫的。
清潔組合物有形成泡沫的能力，任何一個(gè)樣品僅僅依靠它的表面活性劑和在組合物中其它成份的性能通過適度的攪動(dòng)和/或由于包含氣體如二氧化碳，氮?dú)猓鯕?，氧化亞氮。異丁烷，異丙烷和市售的商?biāo)為“氟里昂”在適當(dāng)?shù)膲毫ο掠梢粋€(gè)煙霧劑類型的釋放裝置中釋放出來(lái)。
新的清潔組合物在牙齒和一部分相關(guān)牙床的表面擴(kuò)散粘附或增大的方法是由于泡沫清潔劑而提供了增大了的表面能，在泡沫連續(xù)存在的泡中，新鮮的清潔材料大部分以一個(gè)單分子層到清潔的表面，在這種發(fā)泡清洗中，借助于組合物的潤(rùn)濕和潤(rùn)濕劑的特征，可把污物從粘著的牙齒表面去除。由于降低了表面張力，水就可以滲透進(jìn)入粘附的增加物、牙齒和牙床底層之間，增加物與泡沫相連，然后從存在的位置上浮起去除。清潔劑的成份在很薄的泡沫膜上進(jìn)一步滲開，并且擴(kuò)散以使周圍的活性增大。由于泡沫和粘著是單分子層的，正如大部分常規(guī)的口腔組合物的情況一樣，說(shuō)得更確切些在水中作為離子或可溶性化學(xué)品。
按照本發(fā)明在泡沫使用中，另一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是與液體組合物相比它能覆蓋大的區(qū)域，泡沫載有它的成份可擴(kuò)展到較寬的區(qū)域上。同樣，也容易地將這種泡沫移到相對(duì)的位置上，因?yàn)闅怏w加上它的液體的總體積至少是最終的泡沫體積的1%或更多。因此，僅僅需要很小的數(shù)量(不超過0.5毫升)來(lái)制造它們。在小型的釋放系統(tǒng)中它特別有用。
如上所述，泡沫能通過攪拌來(lái)產(chǎn)生，在用牙膏的情況下，在咀中用有短而硬的毛的牙刷刷牙攪拌牙膏/唾液混合物而產(chǎn)生泡沫這可能在一些方面對(duì)牙齒的衛(wèi)生是有害的，經(jīng)常發(fā)現(xiàn)損傷的牙床，牙齒被磨壞，正好在牙床線的上面，需要進(jìn)行牙科的填充或修補(bǔ);另一方面，可在壓力和擠壓下通過一個(gè)合適的孔的控制來(lái)產(chǎn)生泡沫。此外所述的口腔清潔劑當(dāng)基質(zhì)成份溶解推進(jìn)劑氣體時(shí)則特別適合于碳?xì)浠衔锿七M(jìn)劑和形成泡沫。如果在完全以水為基質(zhì)的牙膏中，則這種溶液是最低限度的。
實(shí)驗(yàn)表明，泡沫能在任何的碳?xì)浠衔锿七M(jìn)劑的混合物中從典型的簡(jiǎn)單煙霧劑容器和閥門通過噴咀來(lái)排氣產(chǎn)生。觀察到的值得考慮的重要性是本發(fā)明的口腔清潔劑泡沫不僅作為一個(gè)泡沫，而且在擠壓之后泡沫的體積繼續(xù)增加，產(chǎn)生的氣體溶解在基質(zhì)材料中膨脹成氣泡，如果需要時(shí)可用牙刷攪拌則這些泡沫繼續(xù)形成并持續(xù)，如果保持靜止時(shí)可持續(xù)2分鐘以上。最初流體的膨脹度是由氣體的性質(zhì)，噴咀的尺寸和測(cè)定的類型所引起的?？梢詼y(cè)量由給定的液體的體積到產(chǎn)生泡沫的膨脹量，可能是30與1的比例。
目前選擇的氣體是異丁烷和異丙烷的混合物在容器中給出變化著的內(nèi)部壓力。可是通常使用的氣體如市售氟利昂〔Freon〕帶有氧化亞氮，氮的多種組合物，二氧化碳而對(duì)每一種氣體，每一類型閥門，和每一個(gè)特定的用途所使用的不同種的口腔清潔劑的變化是很小的。
本發(fā)明的口腔清潔組合物的第四個(gè)主要特點(diǎn)是本質(zhì)上有助于清洗能力的稀釋特征，借以吸足水，其中蝕斑從牙齒和牙床表面上，松開或移出。
已經(jīng)觀察到，新的清潔組合物效力提供的清潔感覺結(jié)果，能持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間超過8小時(shí)，新的清潔組合物不僅去除蝕斑而且同其它已知的材料相比蝕斑會(huì)推遲較長(zhǎng)的時(shí)期再重新產(chǎn)生。
由于本發(fā)明是關(guān)系到一個(gè)有發(fā)泡能力的口腔清潔劑，因而可能不需用牙刷，在牙科衛(wèi)生學(xué)上就可能有多種的新改革，加入了適合的調(diào)味品的口腔清潔劑能直接放在動(dòng)物的咀中，或供應(yīng)給它們?cè)隗率硶r(shí)能形成泡沫的口腔清潔劑，這對(duì)馴養(yǎng)動(dòng)物如貓或狗以及在動(dòng)物園或在農(nóng)場(chǎng)中馴養(yǎng)的動(dòng)物也是可用的，類似的不可能用刷牙而治療的缺陷，現(xiàn)在則可以有簡(jiǎn)單的有效的口腔清潔方法了。
在使用中，新的清潔組合物能以一些已知的方法放入人和動(dòng)物的咀中，因而，沉積物能通過用牙刷輕微的磨擦使沉積物掉下來(lái)，組合物并幫助分散和形成泡沫貫穿口腔，它的親水性使得它適合于放在咀中，接著用水簡(jiǎn)單的沖洗。
在本發(fā)明的口腔組合物中使用的大部分化合物是在C.F.T.A.Cosmetic Ingredient Dictionary(化妝品的成份字典)第三版，由C.F.T.A.Inc.，Washington，D.C.出版的目錄中的。
組合物的基質(zhì)成份是一個(gè)適合飲用的多羥基化合物，最好是丙二醇，另外也包括乙二醇以調(diào)節(jié)組合物的粘度和味道。乙二醇也起一個(gè)緩慢的抑菌劑作用，其余合適的多元醇包括聚乙烯乙二醇，甘露糖醇或類似的多元醇。多羥基化合物根本決定了清潔劑的優(yōu)良的潤(rùn)濕作用也決定了新清潔劑具有潤(rùn)濕劑的特性。
表面活性劑(泡沫形成劑)是一些能有助于在泡沫中起泡的有機(jī)材料，使組合物擴(kuò)散貫穿口腔，可是，應(yīng)該注意，清潔組合物的主要成份是基質(zhì)組分決定著組合物的快速擴(kuò)散。有機(jī)表面活性劑可能是非離子、離子材料，陽(yáng)離子或陰離子，選擇它們能作為清潔劑和形成泡沫的特性，理想的表面活性劑包括水溶性的高級(jí)脂肪酸單甘油酯單硫酸鹽，例如氫化椰子油的單甘油酯單硫酸鈉鹽和脂肪族高級(jí)烷基硫酸鹽如十二烷基磺酸鈉，另一種特別合適的表面活性劑包括非離子劑，例如，脫水山梨糖醇的單硬脂酸鹽同環(huán)氧乙烷的縮聚物〔聚氧乙烯脫水山梨糖醇的單異硬脂酸鹽〕和環(huán)氧乙烷同環(huán)氧丙烷的縮聚物，即所謂的“Pluronics”〔見目錄Po-loxamers或市售的商標(biāo)為Pluronic〕。另一類選擇的表面活性劑包括卯磷酯，這些亦已列入目錄中如聚山梨醇酯和市售商標(biāo)為“Tween”。一般用的親脂性表面活性劑如市售商標(biāo)為“Emsorb”?？墒侨魏慰谇豢山邮艿谋砻婊钚詣┦侨芙庠谶x擇的多羥基化合物為基本成份中，并在口腔中間提供充分的泡沫。
在本發(fā)明的很多最佳實(shí)施例中，包括了泡沫形成劑和泡沫穩(wěn)定劑，最好的泡沫穩(wěn)定劑是二乙醇十二酰胺(LDEA)，可是，許多合適的泡沫穩(wěn)定劑。已列入目錄中，如過酰胺和包括各種酰胺的一種或其它的通常的自然來(lái)源的泡沫形成劑，一般同表面活性劑是同種物質(zhì)。
新的清潔組合物可以包括不溶性的細(xì)顆粒能硅，鋁，碳酸鹽和有特定尺寸的不溶性磷酸鹽，在組合物中它們成懸浮態(tài)，尺寸最大為5μ，最好是2μ～3μ。這種化合物目前不作為研磨劑使用，但作為不溶解的小的粒子來(lái)產(chǎn)生一個(gè)雙層效應(yīng)，因而，改變粘度和充當(dāng)一個(gè)載體以吸收次要的配合劑到組合物中，如治療用的氟，酶和類似物。值得注意的是，不溶性添加物是無(wú)研磨功能的，盡管這在組合物中不占成份，但相當(dāng)于載體。因而制備時(shí)小的不溶性粒子當(dāng)與具有治療或有活性作用的添加物在混合的早期階段，可以吸收或吸引這些成份到粒子的表面上。
治療或活性添加物最好選擇能包括和取決于完成組合物的需要，可以包括不同形式的水溶性氟，如氟化鈉，氟化鉀和氟的絡(luò)合物特別是單氟磷酸鈉鹽，這些氟以一個(gè)有效的，但無(wú)毒性的量而存在，通常使用的范圍為從0.1～1%重量，酶和酸如檸檬酸和羥基丁二酸和在生物學(xué)上的活化劑如(amoniated)化合物和尿囊素(allantoin)也是適用的?？墒强紤]到化合物是無(wú)菌性的，這些組分將殺死微有機(jī)體而打擾在口腔微有機(jī)體的種類和品種上的正常的生態(tài)學(xué)平衡，在某種程度上，在胃腸道進(jìn)入了這種活性劑。由于僅僅是改變?cè)诰字械奈⑿…h(huán)境里，對(duì)所存在的微有機(jī)體進(jìn)行破壞，則在別處的數(shù)量將不受影響，不會(huì)阻礙保護(hù)正常的人體的微一生態(tài)學(xué)機(jī)構(gòu)，但能改變基質(zhì)的味道。
此外，甜味劑和具有乳化性的調(diào)味劑，如具有乳化性的精制油〔脫水山梨糖醇、阿斯帕冬(aspartame見MERCK第10版852條)、環(huán)己氨基磺酸鹽和糖精〕在一些實(shí)例中也認(rèn)為是合乎需要的，人工或天然的糖如右旋葡萄糖和左旋糖，甘露糖醇，木糖醇〔木糖醇是商標(biāo)〕及同分異構(gòu)的轉(zhuǎn)換糖也可以使用，各種的調(diào)味混合物也可包括在內(nèi)。
各種的其它材料如顏料、防腐劑、著色劑或漂白劑當(dāng)需要時(shí)可結(jié)合使用。
可是，在清潔組合物中除了作為不溶性細(xì)載體的粒子之外，所有的成份都必須溶于基質(zhì)。
雖然，清潔組合物通常慣于使用濃縮物或香精，但它也能用醇，氣體或水來(lái)稀釋，如果所有組份都能溶解在作為基質(zhì)的多羥基化合物中(除不溶性的細(xì)粒子外)，則適合飲用的、無(wú)毒性的、無(wú)過敏性的、無(wú)刺激性的組合物都能制造出來(lái)。
現(xiàn)在給出具有發(fā)泡能力的，非水狀基質(zhì)的口腔清潔組合物的例子，數(shù)字是化合物的重量百分?jǐn)?shù)。
下面的例11，12和13是所推薦調(diào)料的配方例11調(diào)味品部分的百分?jǐn)?shù)1總混合物的百分?jǐn)?shù)1人造香草類香精 15.79 0.44〔Kirkland和Rose〕甜樺油〔天然冬青油〕 15.50 0.44〔Sel-Win化學(xué)品〕薄荷油〔Sel-Win化學(xué)品〕 35.37 1.00乳化劑233.34 0.94總計(jì) 100.00 2.82例12烤面包用的杏仁 11.87 0.34香料乳劑(Kirkland和Rose)甜樺油〔天然冬青油〕 7.75 0.22〔Sel-Win化學(xué)品〕薄荷油〔Sel-Win化學(xué)品〕 11.80 0.33乳化劑233.34 0.94丙二醇(通過水和Rogers) 35.24 0.99總計(jì) 100.00 2.82
例13人造草莓油 9.49 0.27〔Sel-Win化學(xué)品〕甜樺油〔天然冬青油〕〔Sel-Win化學(xué)品〕 15.51 0.44薄荷油〔Sel-Win化學(xué)品〕 17.70 0.50乳化劑233.35 0.94丙二醇 23.95 0.68總計(jì) 100.00 2.831百分?jǐn)?shù)是重量/重量2使用的乳化劑可以是Emsorb 6912〔Malmstrom化學(xué)品〕聚氧乙烯(20)山梨糖醇單異硬脂酸鹽Tween 20〔Atkemix，索引〕聚氧乙烯2-山梨糖醇單月桂酸鹽Tween 80〔Atkemix，索引〕聚氧乙烯20山梨糖醇單油酸鹽Pluronic L62D〔Wyandotte，加拿大，B.A.S.F〕聚氧丙烯聚氧乙烯的縮聚物Pluronic P85〔Wyandotte，加拿大，B.A.S.F〕聚氧丙烯聚氧乙烯縮聚物-鏈長(zhǎng)大于Pluronic L62D。
權(quán)利要求
1.一個(gè)有發(fā)泡能力的，非水狀基質(zhì)的口腔清潔組合物包括大約45%～85%重量之間的至少一種適合飲用的多羥基化合物來(lái)作為質(zhì)本成份，和至少一種口腔可接受的表面活性劑，表面活性劑的存在量至少大約在1%～5%重量之間，所說(shuō)的表面活性劑溶解在所說(shuō)的多羥基化合物中從包括十二烷基磺酸鈉，聚氧乙烯和聚氧丙烯的縮聚物，卵磷脂，脫水山梨糖醇和脫水山梨糖醇乙氧基酯中選擇。組合物能改變唾液和它的口腔衍生物的液流變性質(zhì)，由此，在口腔表面上的組合物的可流動(dòng)性增加，唾液衍生物的粘度和附著性質(zhì)就降低。
2.按照權(quán)利要求
1的口腔清潔組合物，其進(jìn)一步包括至少1%重量的二乙醇十二酰胺作為泡沫穩(wěn)定劑。
3.按照權(quán)利要求
1的口腔清潔組合物，其進(jìn)一步包括尺寸不大于5μ的不溶性細(xì)載體粒子，并懸浮在所說(shuō)的組合物中。
4.按照權(quán)利要求
1，2或3的口腔清潔組合物，其進(jìn)一步包括口腔所能接受量的氟化合物。
5.按照權(quán)利要求
1、2或3的口腔清潔組合物，其進(jìn)一步包括治療量的檸檬酸。
6.按照權(quán)利要求
1，一種連續(xù)使用的清潔組合物，組合物可以作為泡沫狀從容器中釋放出來(lái)，釋放是通過形成泡沫的孔與氣體推進(jìn)劑進(jìn)行，該氣體推進(jìn)劑也包含在容器中。
專利摘要
一種可發(fā)泡的非水基質(zhì)的口腔清潔組合物，包括約45％-85％重量的至少為一種適合飲用的多羥基化合物作為基本成份和至少一種口腔可接受的表面活性劑，表面活性劑的存在量至少約在1％-5％重量之間，所說(shuō)的表面活性劑溶解在所說(shuō)的多羥基化合物中并從包括十二烷基磺酸鈉，聚氧乙烯和聚氧丙烯的縮聚物，卵磷脂，脫水山梨糖醇和脫水山梨糖醇乙氧基酯中選擇。組合物能改變唾液和它的口腔衍生物的液流變性質(zhì)，使口腔表面上的組合物的可流動(dòng)性增加而唾液衍生物的粘度和附著性質(zhì)降低。
文檔編號(hào)A61K8/34GK85104902SQ85104902
公開日1987年1月7日 申請(qǐng)日期1985年6月26日
發(fā)明者羅伊侯斯 申請(qǐng)人:高級(jí)口腔護(hù)理有限公司導(dǎo)出引文BiBTeX, EndNote, RefMan