本發(fā)明涉及西藥領(lǐng)域，具體是一種治療白內(nèi)障的西藥組合物及其用途。
背景技術(shù)：
白內(nèi)障是一種常見的眼部疾病，是一種可以導(dǎo)致患者失明的疾病，引起白內(nèi)障的因素很多，例如：老化、遺傳、代謝異常、外傷、輻射、中毒和局部營(yíng)養(yǎng)不良等因素可引起晶狀體囊膜損傷或?qū)е戮铙w代謝紊亂，致使晶狀體蛋白發(fā)生變性而混濁。白內(nèi)障的癥狀是視物模糊，怕光、多視、近視度增加、看物體顏色較暗或呈黃色，甚至重影及看物體變形等癥狀。表現(xiàn)為視力進(jìn)行性減退，有時(shí)在光亮的背景下可以看到固定的黑點(diǎn)。白內(nèi)障的發(fā)病原因主要和營(yíng)養(yǎng)素代謝，陽光與紫外線，外界的溫度，缺氧，內(nèi)分泌紊亂，人體發(fā)生脫水等因素有關(guān)。根據(jù)調(diào)查，白內(nèi)障是最常見的致盲和視力殘疾的原因，人類約25％患有白內(nèi)障，50-60歲老年性白內(nèi)障的發(fā)病率為60-70％，70歲以上的達(dá)到80％，80歲以上的老年人幾乎達(dá)到100％。
目前，對(duì)于白內(nèi)障的治療，西醫(yī)以手術(shù)治療為主，療效尚可，但術(shù)后可能會(huì)出現(xiàn)多個(gè)并發(fā)癥，直接影響治療效果，不但治療時(shí)病人遭受痛苦，而且費(fèi)用昂貴。手術(shù)治療的等待時(shí)間較長(zhǎng)，少則1-2年，多則數(shù)十年方能成熟，當(dāng)視力只有感光時(shí)才能進(jìn)行手術(shù)。白內(nèi)障術(shù)后可能會(huì)引發(fā)一系列的并發(fā)癥，而且患有高血壓、心臟病或其他疾病的患者不宜進(jìn)行手術(shù)。而治療白內(nèi)障的西藥往往是治標(biāo)不治本，癥狀雖一時(shí)緩解，藥效退去，癥狀復(fù)燃，不能從根本上解決問題。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于提供一種見效快、療效可靠、無毒副作用且不易復(fù)發(fā)的治療白內(nèi)障的西藥組合物及其用途。
為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：
一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏8-12份、甘草甜素100-120份、三苯氧胺1.3-1.7份。
作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏9-11份、甘草甜素110-115份、三苯氧胺1.4-1.6份。
作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏10份、甘草甜素114份、三苯氧胺1.5份。
作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的西藥組合物的活性成分的成人給藥劑量為2.0-2.1mg/kg/日。
作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的西藥組合物的活性成分的成人給藥劑量為2.0mg/kg/日。
作為本發(fā)明進(jìn)一步的方案：所述的西藥組合物為口服劑型。
本發(fā)明西藥組合物所用的西藥藥性如下：
美吡拉敏：主要用于各種過敏性疾病，對(duì)中樞抑制作用微弱，尚有局部麻醉作用。作用能維持4-6小時(shí)。
甘草甜素：是甘草甜味的有效成分，是一種非常有前景的純天然甜味劑，它具有甜度高(甜度大約為蔗糖80-300倍)、低熱能、安全無毒和較強(qiáng)的醫(yī)療保健功效，是高血壓、肥胖癥、糖尿病、心臟病患者使用的最理想甜味劑，它可以彌補(bǔ)蔗糖精等甜味劑誘發(fā)上述疾病的弊端?？纱龠M(jìn)膽色素代謝，降低轉(zhuǎn)氨酶，同時(shí)具有抗炎、抗過敏及保護(hù)膜結(jié)構(gòu)等作用。
三苯氧胺：抗腫瘤的激素類藥物，主要用于治療乳腺癌，也用于卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌及子宮內(nèi)膜異位癥等的治療。保存時(shí)，需在室溫、避光條件下保存。
所述的西藥組合物在制備治療白內(nèi)障藥物方面的用途。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明西藥組合物具有補(bǔ)肝益腎、益氣健脾、疏肝解郁、明目退翳、清熱解毒、祛風(fēng)通竅的功效，經(jīng)臨床應(yīng)用驗(yàn)證，其療效顯著可靠，見效快，無毒副作用，且愈后不易復(fù)發(fā)。
具體實(shí)施方式
下面將結(jié)合本發(fā)明實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明實(shí)施例中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實(shí)施例僅僅是本發(fā)明一部分實(shí)施例，而不是全部的實(shí)施例。基于本發(fā)明中的實(shí)施例，本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒有做出創(chuàng)造性勞動(dòng)前提下所獲得的所有其他實(shí)施例，都屬于本發(fā)明保護(hù)的范圍。
實(shí)施例1
本發(fā)明實(shí)施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏8份、甘草甜素120份、三苯氧胺1.3份。
實(shí)施例2
本發(fā)明實(shí)施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏12份、甘草甜素100份、三苯氧胺1.7份。
實(shí)施例3
本發(fā)明實(shí)施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏9份、甘草甜素115份、三苯氧胺1.4份。
實(shí)施例4
本發(fā)明實(shí)施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏11份、甘草甜素110份、三苯氧胺1.6份。
實(shí)施例5
本發(fā)明實(shí)施例中，一種治療白內(nèi)障的西藥組合物，按照質(zhì)量份數(shù)計(jì)，其活性成分由以下組分組成：美吡拉敏10份、甘草甜素114份、三苯氧胺1.5份。
上述實(shí)施例中，所述的治療白內(nèi)障的西藥組合物的制備步驟為：以美吡拉敏、甘草甜素和三苯氧胺為活性成分，利用藥劑學(xué)上可接受的工藝和輔料，制成各種藥劑學(xué)上可接受的口服劑型即可。
本發(fā)明西藥組合物具有補(bǔ)肝益腎、益氣健脾、疏肝解郁、明目退翳、清熱解毒、祛風(fēng)通竅的功效，經(jīng)臨床應(yīng)用驗(yàn)證，其療效顯著可靠，見效快，無毒副作用，且愈后不易復(fù)發(fā)。
藥物毒理學(xué)試驗(yàn)
1、急性毒性試驗(yàn)
以本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型為試驗(yàn)，采用灌胃給藥方式，在24h內(nèi)連續(xù)給藥3次，每次間隔4h，每次給藥70mg活性成分，累積藥物總量達(dá)210mg活性成分/kg，相當(dāng)于人臨床用量的105倍。給藥后7d內(nèi)，小鼠活動(dòng)、進(jìn)食、排泄均正常，生長(zhǎng)良好，毛色光亮，其平均體重均隨實(shí)驗(yàn)時(shí)間的延長(zhǎng)而增加。第8d處死后解剖每只小鼠，肉眼觀察心、肝、脾、肺、腎、腦、胸腺、胃、腸等均未發(fā)現(xiàn)顏色及形態(tài)異常，未能測(cè)出半數(shù)致死量(LD50)。結(jié)果表明：本發(fā)明西藥組合物無急性毒性反應(yīng)。
2、長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)
以本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型為試驗(yàn)，采用灌胃給藥方式，將本發(fā)明西藥組合物分為低劑量、中劑量、高劑量三組，各組的藥物用量分別為25、50、100mg活性成分/kg/d，相當(dāng)于臨床劑量的12.5、25、50倍。灌胃給藥12周后，本發(fā)明西藥組合物對(duì)動(dòng)物的一般狀況、血液學(xué)指標(biāo)、血液生化指標(biāo)均無明顯的影響，系統(tǒng)解剖、臟器系數(shù)及組織病理學(xué)檢查也未發(fā)現(xiàn)異常病理改變。停藥2周也未見明顯改變。結(jié)果表明：本發(fā)明西藥組合物在長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)和延遲毒性反應(yīng)?？梢姡景l(fā)明西藥組合物無毒性反應(yīng)，長(zhǎng)期用藥安全可靠。
以下為將本發(fā)明西藥組合物應(yīng)用于白內(nèi)障的臨床治療的基本資料：
臨床資料
1、病例選擇
選擇確診的白內(nèi)障患者350例臨床觀察，其中男性187例，女性163例，年齡46-78歲，平均年齡58.2歲，病程1-8年，平均5年。所有患者均有不同程度的視力障礙，排除合并其他眼部疾患，如青光眼、眼底病、高度近視等。將該350例患者隨機(jī)分為七組，分別為治療1-5組、對(duì)照1-2組，每組50例，各組之間的性別、年齡及病程長(zhǎng)短無顯著性差異，具有可比性。
2、治療方法
治療1-5組：分別服用實(shí)施例1-5制得的西藥組合物，每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當(dāng)于60mg活性成分的劑量，20天為一個(gè)療程，連續(xù)使用3個(gè)療程。
對(duì)照1組：服用的西藥組合物僅含有甘草甜素和三苯氧胺，其余條件與實(shí)施例5一致。每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當(dāng)于60mg活性成分的劑量，20天為一個(gè)療程，連續(xù)使用3個(gè)療程。
對(duì)照3組：服用的西藥組合物僅含有美吡拉敏，其余條件與實(shí)施例5一致。每日兩次，早、晚各一次，每次服用相當(dāng)于60mg活性成分的劑量，20天為一個(gè)療程，連續(xù)使用3個(gè)療程。
治療期間，不再使用其他的藥物治療。
3、療效判定
(1)顯效：視力提高顯著或提高5行以上，視物模糊等癥狀消失，裂隙燈顯微鏡檢查晶體混濁明顯減輕；
(2)有效：視力提高3行以上，視物模糊等癥狀大部消失，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁減輕；
(3)改善：視力提高1行以上，視物模糊等癥狀好轉(zhuǎn)，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁稍有減輕；
(4)無效：視力無提高，視物模糊等癥狀無改善或加重，裂隙燈顯微鏡檢查晶狀體混濁物無改變或混濁加重。
4、治療結(jié)果
表1各組的療效結(jié)果
經(jīng)過3個(gè)療程的治療后，各組的療效如表1所示。由表1可以看出：與對(duì)照組相比，治療組對(duì)于白內(nèi)障的治療療效顯著優(yōu)于對(duì)照組，說明本發(fā)明西藥組合物能夠明顯提高白內(nèi)障的治療療效；通過將治療5組和對(duì)照1-2組進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)；美吡拉敏在本發(fā)明西藥組合物中具有不可替代的、重要的作用，美吡拉敏與本發(fā)明西藥組合物中其余組分有明顯的協(xié)同增效作用。此外，在臨床觀察過程中，本發(fā)明西藥組合物的藥物療效確切，未發(fā)現(xiàn)患者有不良反應(yīng)和過敏反應(yīng)，說明本品安全有效。
5、典型病例
病例1：劉某，女，77歲，近兩年開始出現(xiàn)視力嚴(yán)重下降的癥狀，經(jīng)醫(yī)院檢查確診為白內(nèi)障。服用本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型20天后，視力得到好轉(zhuǎn)，繼續(xù)服用本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型20天后，視力完全恢復(fù)，經(jīng)醫(yī)院復(fù)查，各項(xiàng)指標(biāo)均顯示正常，痊愈。隨訪半年，無復(fù)發(fā)。
病例2：閻某，男，61歲，患有白內(nèi)障一年多，并且伴有眼睛酸澀、脹痛，近期，視力下降的更加嚴(yán)重。服用本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型20天后，視力明顯恢復(fù)，不耽誤日常的生活，繼續(xù)堅(jiān)持服用本發(fā)明實(shí)施例5制得的口服劑型40天后，視力完全恢復(fù)，又重新看見了清晰的世界，痊愈。隨訪半年，無復(fù)發(fā)。
對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，顯然本發(fā)明不限于上述示范性實(shí)施例的細(xì)節(jié)，而且在不背離本發(fā)明的精神或基本特征的情況下，能夠以其他的具體形式實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。因此，無論從哪一點(diǎn)來看，均應(yīng)將實(shí)施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本發(fā)明的范圍由所附權(quán)利要求而不是上述說明限定，因此旨在將落在權(quán)利要求的等同要件的含義和范圍內(nèi)的所有變化囊括在本發(fā)明內(nèi)。
此外，應(yīng)當(dāng)理解，雖然本說明書按照實(shí)施方式加以描述，但并非每個(gè)實(shí)施方式僅包含一個(gè)獨(dú)立的技術(shù)方案，說明書的這種敘述方式僅僅是為清楚起見，本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)將說明書作為一個(gè)整體，各實(shí)施例中的技術(shù)方案也可以經(jīng)適當(dāng)組合，形成本領(lǐng)域技術(shù)人員可以理解的其他實(shí)施方式。