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一種含Euphorbactin的藥物組合物及其應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):12075214閱讀:197來(lái)源:國(guó)知局

本發(fā)明涉及一種含Euphorbactin的藥物組合物在治療慢性皮膚病方面的應(yīng)用,屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。



背景技術(shù):

瘙癢是皮膚病中最常見(jiàn)和最痛苦的癥狀之一,一些慢性瘙癢性皮膚病,如老年性皮膚瘙癢癥、慢性濕疹、神經(jīng)性皮炎、慢性蕁麻疹等,由于瘙癢持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),反復(fù)發(fā)作,會(huì)嚴(yán)重影響患者的身心健康。血虛風(fēng)燥是慢性瘙癢性皮膚病的主要病理現(xiàn)象。

化合物euphorbactin從大戟根的乙醇提取物中分離出具有前所未有的6/5/7/3稠環(huán)骨架的新型二萜類(lèi)化合物,發(fā)表在Org.Lett.,2014,16(15),3950–3953。

目前還未見(jiàn)到關(guān)于Euphorbactin和梔子苷在治療慢性皮膚病方面的報(bào)道。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題,本發(fā)明提供一種含Euphorbactin的藥物組合物在治療慢性皮膚病方面的應(yīng)用。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的,本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:一種包含Euphorbactin用于治療慢性皮膚病的藥物,有效成分包括Euphorbactin,結(jié)構(gòu)式如下:

有效成分包括還包括梔子苷。

按照重量計(jì)算,Euphorbactin和梔子苷比值為1:1-20:1。

本發(fā)明提供的一種包含Euphorbactin用于治療慢性皮膚病的藥物,通過(guò)Euphorbactin和梔子苷聯(lián)合應(yīng)用,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,Euphorbactin和梔子苷在10:1-12:1對(duì)于治療慢性皮膚病有很好的效果,止癢效果明顯。

具體實(shí)施方式

上述說(shuō)明僅是本發(fā)明技術(shù)方案的概述,為了能夠更清楚了解本發(fā)明的技術(shù)手段,并可依照說(shuō)明書(shū)的內(nèi)容和本領(lǐng)域的常規(guī)技術(shù)手段予以實(shí)施,以下對(duì)本發(fā)明的動(dòng)物試驗(yàn)例做進(jìn)一步的詳細(xì)描述。

中文名稱:梔子苷,CAS號(hào):24512-62-7,西安普萊特生物工程有限公司等均有售。

本發(fā)明所涉及化合物Euphorbactin的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn):Org.Lett.,2014,16(15),3950–3953。

藥效試驗(yàn):

造模:清潔級(jí)昆明種小鼠,體重18~22g,雄性,動(dòng)物室環(huán)境溫度25℃~28℃,濕度35%~45%。210只小鼠隨機(jī)分為21組,每組10只,一組為對(duì)照組,其余為給藥組。

于實(shí)驗(yàn)前7天起,各組小鼠分別灌胃給藥,給藥容積均為0.2mL/10g:對(duì)照組灌胃等容積生理鹽水。每日1次連續(xù)7天。末次給藥后1h,每只小鼠尾靜脈注射0.5%伊文思藍(lán)生理鹽水溶液5mg/kg。立即于小鼠腹部正中事先已脫毛皮膚處皮內(nèi)注射0.1%磷酸組胺0.1mL/只,形成一小皮丘。

實(shí)驗(yàn)方法

以小鼠前爪搔抓頭部,后爪搔抓軀干,嘴咬全身各部位作為瘙癢指征,觀察記錄30min內(nèi)小鼠搔癢次數(shù)及每次搔癢。

持續(xù)時(shí)間

皮膚風(fēng)團(tuán)面積測(cè)量:30min后,將小鼠脫頸椎致死,剖開(kāi)腹部,剪下腹部皮膚,平鋪于玻璃板上,測(cè)量注射部位藍(lán)斑的最長(zhǎng)直徑和與之垂直的最長(zhǎng)徑,按橢圓形面積公式計(jì)算皮膚藍(lán)斑的面積(S=πAB)。

毛細(xì)血管通透性測(cè)定:剝下腹部藍(lán)染皮膚,用手術(shù)剪剪碎置試管內(nèi),加入4mL丙酮-生理鹽水(7:3)混合液,振搖。浸泡24h后,2000r/min離心10min,取上清液于722型分光光度計(jì)610nm處比色,記錄OD值。

A為Euphorbactin,B為梔子苷。

各組小鼠的皮膚風(fēng)團(tuán)面積,毛細(xì)血管通透性、搔癢次數(shù)的比較,

P<0.05

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:各組小鼠的皮膚風(fēng)團(tuán)面積含量比較,實(shí)驗(yàn)后給Euphorbactin和梔子苷在10:1-12:1小鼠的皮膚風(fēng)團(tuán)面積明顯低于其它給藥組,還有10:1-12:1兩組小鼠的OD值低于其他給藥組即可明顯降低光密度值,提示可抑制磷酸組織胺所致小鼠毛細(xì)血管通透性亢進(jìn)。說(shuō)明給藥Euphorbactin和梔子苷在10:1-12:1藥物的協(xié)同性對(duì)治療磷酸組胺至小鼠皮膚藍(lán)斑效果最好。Euphorbactin和梔子苷在10:1-12:1時(shí),小鼠的搔癢次數(shù)明顯低于其他小組。綜上可見(jiàn),Euphorbactin和梔子苷在10:1-12:1時(shí),對(duì)于瘙癢性皮膚病有著很好的抑制作用,止癢效果明顯。

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