本發(fā)明涉及化合物Ternatusine A的新用途，尤其涉及Ternatusine A在制備治療舌癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點?？鼓[瘤藥物中有74％是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。
本發(fā)明涉及的化合物Ternatusine A是一個2013年發(fā)表(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)，對于本發(fā)明涉及的Ternatusine A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于舌癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于舌癌的防治顯然具有顯著的進步。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Ternatusine A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗舌癌活性的報道的現(xiàn)狀，提供了Ternatusine A在制備抗舌癌藥物中的應(yīng)用。
所述化合物Ternatusine A結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：
本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發(fā)現(xiàn)，Ternatusine A對人舌癌細胞株P(guān)Tca8113和T6的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細胞生長的IC50值分別為1.89±0.53μM和1.76±0.23μM。因此，Ternatusine A能用于制備抗舌癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。
對于本發(fā)明涉及的Ternatusine A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于舌癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于舌癌的防治顯然具有顯著的進步。
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
具體實施方式
本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A的制備方法參見文獻(Zhilai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)
以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A片劑的制備：
取20克化合物Ternatusine A加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。
實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A膠囊劑的制備：
取20克化合物Ternatusine A加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。
實驗例：采用MTT法評價化合物Ternatusine A對人舌癌細胞株的生長抑制作用
1.方法：處于生長對數(shù)期的細胞：人舌癌細胞株P(guān)Tca8113和T6(購買自中國科學(xué)院細胞庫)以1.5×104濃度種于96孔板中。細胞培養(yǎng)24h貼壁后吸去原來的培養(yǎng)基。試驗分為空白對照組、藥物處理組?？瞻捉M更換含10％胎牛血清的1640培養(yǎng)基；藥物處理組更換含濃度為100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Ternatusine A的培養(yǎng)基。培養(yǎng)48h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續(xù)放于CO2培養(yǎng)箱培養(yǎng)4h，然后沿著培養(yǎng)液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗處放置10min，利用酶標(biāo)儀(Sunrise公司產(chǎn)品)測定吸光值(波長570nm)，并根據(jù)吸光值計算細胞存活情況，每個處理設(shè)6個重復(fù)孔。細胞存活率(％)＝ΔOD藥物處理/ΔOD空白對照×100。
2.結(jié)果：Ternatusine A對人舌癌細胞株P(guān) PTca8113和T6的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人舌癌細胞株P(guān)Tca8113和T6生長的IC50值分別為1.89±0.53μM和1.76±0.23μM。
由上述實施例表明，本發(fā)明的Ternatusine A對人舌癌細胞株P(guān)Tca8113和T6的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發(fā)明的Ternatusine A具有抗舌癌活性，能用于制備抗舌癌藥物。