本發(fā)明涉及化合物Ternatusine A的新用途，尤其涉及Ternatusine A在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
抗菌藥物已作為常規(guī)用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌癥、糖尿病、尿毒癥等)的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當(dāng)今藥物研發(fā)的熱點之一。
本發(fā)明涉及的化合物Ternatusine A是一個2013年發(fā)表(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制癌細(xì)胞增值(Zhi lai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)，本發(fā)明涉及的Ternatusine A在制備抗細(xì)菌藥物中的用途屬于首次公開。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Ternatusine A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗細(xì)菌活性的報道的現(xiàn)狀，提供了Ternatusine A在制備抗細(xì)菌藥物中的應(yīng)用。
所述化合物Ternatusine A結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：
實驗研究表明Ternatusine A具有抑制大腸桿菌、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Ternatusine A可作為具有抗菌作用的化合物，并有望在制備抗菌藥物中得到應(yīng)用，屬于首次公開，而且其對于細(xì)菌抑制活性強，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于細(xì)菌感染的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
具體實施方式
本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A的制備方法參見文獻(xiàn)(Zhilai Zhan,et al.,Ternatusine A,a New Pyrrole Derivative with an Epoxyoxepino Ring from Ranunculus ternatus.ORGANIC LETTERS,2013,15(8):1970–1973.)
以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。
實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A片劑的制備：
取5克化合物Ternatusine A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Ternatusine A膠囊劑的制備：
取5克化合物Ternatusine A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
下面通過藥效學(xué)實驗來進(jìn)一步說明其藥物活性。
實驗例1：Ternatusine A抗菌活性的實驗研究
抗菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復(fù)三次，測試病原菌有大腸桿菌、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌，菌液濃度為105個/mL。Ternatusine A起始濃度為50.0μg/mL(5％二甲基亞砜DMSO)，梯度稀釋至0.098μg/mL，等量體積的菌液和測試樣品混合培養(yǎng)在96孔板中，細(xì)菌培養(yǎng)溫度分別為37℃，培養(yǎng)時間24h后觀察，若發(fā)現(xiàn)沒有菌落形成時為樣品最低抗菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為硫酸阿米卡星，Ternatusine A抗菌結(jié)果見表1。
表1 Ternatusine A抗菌MIC值(μg/mL)
結(jié)論：Ternatusine A具有很強的抗細(xì)菌活性，因此本發(fā)明的Ternatusine A有望被用于制備新型抗菌藥物。