本發(fā)明涉及羧甲司坦，尤其涉及一種具有改進水溶性的羧甲司坦糖漿劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
我國因各種疾病引起的死亡中，呼吸系統(tǒng)疾病引起的死亡占首位，且人數(shù)還在逐年上升中。在城市化建設(shè)過程中，環(huán)境日漸惡化，除工業(yè)污染外，機動車等排放的有害氣體嚴(yán)重威脅著我們的呼吸道健康，甚至有可能誘發(fā)其他潛存性疾病的發(fā)作和發(fā)展，如肺炎、慢 性咽炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺膿腫與空洞型肺結(jié)核等。此時除針對呼吸系統(tǒng)疾病對癥下藥治療外，還需適當(dāng)應(yīng)用鎮(zhèn)咳祛痰藥，以緩解咳嗽。
目前應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥只是緩解癥狀，根本的是要針對咳嗽的病因治療。大多數(shù)的咳嗽是由炎癥介質(zhì)如氣管炎、哮喘、肺炎和肺腫瘤等病癥時過量釋放的介質(zhì)所引起；故還需針對病情使用祛痰藥。羧甲司坦是痰液稀釋藥，口服后使氣管、支氣管內(nèi)腺體分泌增加，痰液變稀，從而使痰液易于咳出，口服起效快，服用后4小時可見明顯療效。
目前市場上的止咳化痰類藥物主要是普通固體制劑（如片劑、顆粒劑、膠囊劑），工藝繁瑣且服用麻煩，難以掩蓋藥物的不良味道。而本發(fā)明制成糖漿劑能改善口感，適合兒童和吞咽困難的人群方便服用，可增強吸收，提高生物利用度。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
羧甲司坦在水中的溶解度僅為3.1mg/mL，通過先加氫氧化鈉成鹽（摩爾比1:1成鹽）的方法來提高其水溶性，本方法可將羧甲司坦的溶解度提高到4％以上。為了克服現(xiàn)有制劑技術(shù)的不足，滿足臨床治療用藥需要，本發(fā)明提供了一種含羧甲司坦藥物的口感佳、臨床順應(yīng)性好的糖漿劑，適宜兒童和老人服用。
為達上述目的，本發(fā)明一種羧甲司坦糖漿劑的制備方法，包括以下步驟:
（1）稱取糖漿基質(zhì)，加入適量純化水，煮沸使溶解后，過濾，放冷至40 -60℃，搖勻得單糖漿；
（2）稱取原料藥羧甲司坦，加入到適量水中，在攪拌下緩慢加入氫氧化鈉溶液適量，使羧甲司坦完全溶解（按摩爾比 1:1加堿成鹽），加入適量抗氧化劑及適量矯味劑充分?jǐn)嚢瑁?/p>
（3）將（2）中溶液液加入（1）中所述糖漿中；使藥液的相對密度1.08 ～ 1.25；加適量沸水，攪勻，待藥液溫度冷至50℃以下檢驗合格后過濾、濾液為鎮(zhèn)咳祛痰糖漿劑。
本發(fā)明中的糖漿基質(zhì)為蔗糖或山梨醇，優(yōu)選蔗糖，濃度優(yōu)選 45~75%； 防腐劑為羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、苯甲酸、山梨酸、山梨酸鉀一種或幾種聯(lián)用，優(yōu)選羥苯甲酯 ；矯味劑為香蘭素、櫻桃味香精、肉桂油單獨使用或聯(lián)合使用，優(yōu)選香蘭素、櫻桃味香精聯(lián)合使用。
本發(fā)明方法工藝簡單，成本較低，得到的羧甲司坦糖漿劑，水溶性好、易于工業(yè)化生產(chǎn)，解決了羧甲司坦不易溶于水、生物利用度低的難題。
具體實施方式
為了更清楚地說明本發(fā)明的優(yōu)點和特點，下面結(jié)合實施例對本發(fā)明的具體實施方式作進一步描述，本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，下面所具體描述的內(nèi)容是說明性的而非限制性的，不應(yīng)以此限制本發(fā)明的保護范圍。
實施例 1：
（1）稱450g蔗糖，加入450ml 純化水，煮沸使溶解后，過濾，放冷至 50℃；
（2）稱取原料藥羧甲司坦25g，加入到200ml水中，在攪拌下緩慢加入氫氧化鈉溶液約120ml（取5.6g氫氧化鈉溶于120ml水中得到氫氧化鈉溶液），使羧甲司坦完全溶解（按摩爾比1:1加堿成鹽），加入適量羥基苯甲酸甲酯1g及香蘭素0.5g、櫻桃味香精0.5g，充分?jǐn)嚢瑁?/p>
（3）將（2）中溶液液加入（1）中所述糖漿中；使藥液的相對密度1.08～1.25 ；加適量沸水至1L，攪勻，待藥液溫度冷至50℃以下檢驗合格后過濾、濾液為鎮(zhèn)咳祛痰糖漿劑。
實施例 2：
（1）稱500g蔗糖，加入500ml 純化水，煮沸使溶解后，過濾，放冷至 50℃ ；
（2）稱取原料藥羧甲司坦50g，加入到200ml水中，在攪拌下緩慢加入氫氧化鈉溶液約250ml（取 11.2g 氫氧化鈉溶于250ml 水中得到氫氧化鈉溶液），使羧甲司坦完全溶解（按摩爾比 1:1 加堿成鹽），加入適量羥基苯甲酸甲酯1g及香蘭素1g、櫻桃味香精1g，充分?jǐn)嚢瑁?/p>
（3）將（2）中溶液液加入（1）中所述糖漿中；使藥液的相對密度1.08～1.25；加適量沸水至1L，攪勻，待藥液溫度冷至50℃以下檢驗合格后過濾、 濾液為鎮(zhèn)咳祛痰糖漿劑。