技術(shù)特征：

1.一種在有需要的患者中治療、預(yù)防微生物感染或降低微生物感染風(fēng)險(xiǎn)的方法，所述方法包括：

(a)根據(jù)約1天至約7天的連續(xù)時(shí)間表靜脈內(nèi)施用藥學(xué)有效量的喹諾酮羧酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯；并且之后

(b)根據(jù)每日一次或每日兩次約1天至約14天的連續(xù)時(shí)間表口服施用藥學(xué)有效量的所述喹諾酮羧酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。

2.一種在有需要的患者中治療、預(yù)防微生物感染或降低微生物感染風(fēng)險(xiǎn)的方法，所述方法包括：

(a)根據(jù)約1天至約4天的連續(xù)時(shí)間表靜脈內(nèi)施用藥學(xué)有效量的喹諾酮羧酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯；并且之后

(b)根據(jù)每日一次或每日兩次約1天至約7天的連續(xù)時(shí)間表口服施用藥學(xué)有效量的所述喹諾酮羧酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。

3.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約1天至約6天。

4.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約1天至約5天。

5.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約1天至約4天。

6.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約1天至約3天。

7.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約3天。

8.如權(quán)利要求1所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約1天至約2天。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為每日兩次。

10.如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的方法，其中靜脈內(nèi)施用為約每12小時(shí)進(jìn)行。

11.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約13天。

12.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約12天。

13.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約11天。

14.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約2天至約11天。

15.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約10天。

16.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約9天。

17.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約8天。

18.如權(quán)利要求1或3-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約7天。

19.如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約6天。

20.如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約5天。

21.如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約4天。

22.如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約1天至約3天。

23.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為每日兩次。

24.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的方法，其中口服施用為約每12小時(shí)進(jìn)行。

25.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述方法相對(duì)于口服施用提供降低的不良胃腸副作用的可能性。

26.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述方法相對(duì)于口服施用提供改善的胃腸耐受性。

27.如權(quán)利要求1-22中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述方法相對(duì)于口服施用提供降低的在胃腸道中引起細(xì)菌耐藥性的可能性。

28.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物對(duì)應(yīng)于下式1的結(jié)構(gòu)

其中R¹表示氫原子或羧基保護(hù)基；

R²表示羥基、低級(jí)烷氧基或者取代或未取代的氨基；

R³表示氫原子或鹵原子；

R⁴表示氫原子或鹵原子；

R⁵表示鹵原子或任選取代的飽和環(huán)氨基；

R⁶表示氫原子、鹵原子、硝基或任選保護(hù)的氨基；

X、Y和Z可以相同或不同，并分別表示氮原子、-CH＝或-CR⁷＝；

R⁷表示低級(jí)烷基、鹵原子或氰基，

條件是X、Y和Z中的至少一個(gè)表示氮原子，且W表示氮原子或-CR⁸＝；

其中R⁸表示氫原子、鹵原子或低級(jí)烷基。

29.如權(quán)利要求28所述的方法，其中，當(dāng)R¹表示氫原子，R²表示氨基，R³和R⁴表示氟原子，R⁶表示氫原子，X表示氮原子，Y表示-CR⁷＝，其中R⁷表示氟原子，Z表示-CH＝，且W為-CR⁸＝，其中R⁸表示氯原子，則R⁵不是3-羥基氮雜環(huán)丁烷-1-基基團(tuán)。

30.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物對(duì)應(yīng)于以下化合物(A)

或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯。

31.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物的所述藥學(xué)上可接受的鹽是D-葡萄糖醇,1-脫氧-1-(甲基氨基)-,1-(6-氨基-3,5-二氟-2-吡啶基)-8-氯-6-氟-1,4-二氫-7-(3-羥基-1-氮雜環(huán)丁烷基)-4-氧代-3-喹啉羧酸酯。

32.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽是結(jié)晶D-葡萄糖醇,1-脫氧-1-(甲基氨基)-,1-(6-氨基-3,5-二氟-2-吡啶基)-8-氯-6-氟-1,4-二氫-7-(3-羥基-1-氮雜環(huán)丁烷基)-4-氧代-3-喹啉羧酸酯，其通過(guò)基本上如圖1所示的X射線粉末衍射圖譜表征，其中該圖譜是從銅輻射源(Cu-Kα40kV，4mA)獲得的。

33.如權(quán)利要求31所述的晶形，其特征在于，X射線粉末衍射圖譜在約6.35°、12.70°、19.10°和20.50°2θ具有峰，其中所述圖譜是從銅輻射源(Cu-Kα，40kV，4mA)獲得的。

34.如權(quán)利要求31所述的晶形，其特征在于，熔點(diǎn)為約168℃-171℃。

35.如權(quán)利要求31所述的晶形，其特征在于，如圖3所示的差示掃描量熱法溫譜圖。

36.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物的所述藥學(xué)上可接受的鹽是D-葡萄糖醇,1-脫氧-1-(甲基氨基)-,1-(6-氨基-3,5-二氟-2-吡啶基)-8-氯-6-氟-1,4-二氫-7-(3-羥基-1-氮雜環(huán)丁烷基)-4-氧代-3-喹啉羧酸酯三水合物。

37.如權(quán)利要求1-27中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述喹諾酮羧酸衍生物的所述藥學(xué)上可接受的鹽是結(jié)晶D-葡萄糖醇,1-脫氧-1-(甲基氨基)-,1-(6-氨基-3,5-二氟-2-吡啶基)-8-氯-6-氟-1,4-二氫-7-(3-羥基-1-氮雜環(huán)丁烷基)-4-氧代-3-喹啉羧酸酯三水合物，其由當(dāng)在約25℃下用Cu-Kα輻射測(cè)量時(shí)如圖2所示的X射線粉末衍射圖譜表征。

38.如權(quán)利要求1-27或30-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述靜脈內(nèi)施用的制劑包含基于酸活性物質(zhì)的約100mg至約750mg的德拉沙星。

39.如權(quán)利要求1-27或30-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述靜脈內(nèi)施用的制劑包含基于酸活性物質(zhì)的約300mg的德拉沙星。

40.如權(quán)利要求1-27或30-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述口服施用的制劑包含基于酸活性物質(zhì)的約100mg至約750mg的德拉沙星。

41.如權(quán)利要求1-27或30-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述口服施用的制劑包含基于酸活性物質(zhì)的約400mg的德拉沙星。

42.如權(quán)利要求1-27或30-48中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述口服施用的制劑包含基于酸活性物質(zhì)的約450mg的德拉沙星。

43.如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述口服施用的制劑是片劑的形式。

44.如權(quán)利要求43所述的方法，其中所述片劑包含：

(a)約450mg的德拉沙星；和

(b)約150mg的包含碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉和檸檬酸的混合物的泡騰劑。

45.如權(quán)利要求43所述的方法，其中所述片劑包含：

(a)約650mg的德拉沙星葡甲胺；和

(b)約150mg的包含碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉和檸檬酸的混合物的泡騰劑。

46.如權(quán)利要求43所述的方法，其中所述片劑是單層片劑。

47.如權(quán)利要求43所述的方法，其中所述片劑是雙層片劑。

48.如權(quán)利要求1-41中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述口服施用的制劑是膠囊劑的形式。